pH 敏感型热熔压敏胶的制备及释药性能研究

通过物理共混改性苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯( SIS) 型热熔压敏胶，阐明改性热熔压敏胶的黏附性能、释药性能、经 皮渗透性能与材料组成的关系，分析 pH 对于改性热熔压敏胶释药和经皮渗透性能的影响。方法 将苯乙烯-异戊二烯-苯乙 烯与丙烯酸树脂尤特奇 EPO 共混制备两亲性热塑弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯/丙烯酸树脂尤特奇 EPO 共混物( SEB) ，使 用扫描电子显微镜和原子力显微镜观测 EPO 共混物的微观形态; 在 EPO 共混物中加入聚乙二醇( PEG) 、矿物油、C5树脂和抗 氧剂制备改性热熔压敏胶，通过测定 180°剥离强度和持黏力分析黏附性能; 使用熊果苷等 6 种有效成分考察亲水/亲脂性药 物的释放性能以及 pH 对释药性能变化的影响; 考察压敏胶中芍药苷、盐酸青藤碱在皮肤表面弱酸性条件下的经皮渗透性能; 使用1H 核磁共振波谱仪( 1H-NMＲ) 分析 pH 对压敏胶与药物分子间的相互影响。结果 当苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯-丙烯酸 树脂尤特奇 EPO = 1∶ 2( w/w) 时，制备的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯/丙烯酸树脂尤特奇 EPO 共混物形成“双连续”结构，在此基 础上制备的改性热熔压敏胶具有较好的黏附性能，实现了亲水/亲脂性药物的共同释放，同时明显改善了亲水性药物的经皮 渗透性能; 改性热熔压敏胶显示出 pH 敏感性，在弱酸性条件下丙烯酸树脂尤特奇 EPO 质子化，导致药物快速释放和经皮渗透 性提高。结论 通过共混改性制备的 pH 敏感性热熔压敏胶适合于在经皮给药系统( TDDS) 中应用。