阿奇霉素-离子交换树脂复合物的制备及其掩味与调控释药作用---日本INSENT电子舌

摘要：为掩盖阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和个性化调控药物释放速度以减少胃肠道刺激，分别以羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修饰制备速释型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和缓释型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100进而组合以实现控制释放。对AZI-离子交换树脂复合物的载药量、药物利用率进行测定，通过差示扫描量热分析和X射线衍射对AZI-离子交换树脂复合物进行结构表征，测定其润湿度、掩味效果、体外溶出和释放行为。结果显示，形成的AZI-离子交换树脂复合物改变了药物原有的结晶状态，2.5%HPC修饰的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修饰的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好，两者以对应AZI含量为13∶67的比例组合可以实现AZI在前10 min的快速释放和后期的6 h内平稳释药。结果表明，经表面修饰制得的AZI-离子交换树脂复合物及其组合物能够掩盖AZI苦味并可实现对药物释放速度的灵活调节，为AZI新制剂的研究开发