瑞芬太尼的临床药理学.doc

瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物,化学名为3-{-4methoxyc-arbonyl-4- [(L-oxo-propyl)-phenylamino]-L-piperidine}Propanoic acid methyl ester.中文名为3-{4-甲氧羰基-4-[( L-氧丙基)-苄氨基]-L-六氢吡啶}丙酸甲基酯，药用其盐酸盐,为白色冻干粉剂。瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对σ和κ受体的亲和力较低。对非阿片受体无明显的结合。纳络酮为它的竞争性拮抗剂。其主要代谢产物为羧酸代谢产物,称瑞芬太尼酸,此酸对μ、σ和κ受体的结合是相似的,但它的结合强度仅为母体的1/800～1/2000。瑞芬太尼的药理性质和其他的μ受体激动剂如阿芬太尼相似[1]。