微波辐射在组合化学中的应用

组合化学 (Combichem) 源于1963 年 R. B. Merrifield 发表的“肽的固相合成研究”，该合成方法打破了传统的均相溶液中反应，实现了肽的快速合成，他本人因为此项杰出的工作获得了1984年的诺贝尔化学奖。组合化学的本质是快速合成大量化合物，广泛应用与新型药物的开发过程中。药物研制从启动到研制成功一个潜在药物，一般需要5年左右时间。开发期如此漫长，原因之一就是合成、筛选活性化合物的过程缓慢。 微波是频率作为一种新能源在有机合成中的应用，始于1986年R. J. Giguere对蒽与马来酸二甲酯的Diels-Alder环加成反应和R. Gedye对苯甲酸和醇的酯化反应研究。迄今为止，几乎适用于所有有机反应。同传统的化学合成方法相比，微波辐射法具有许多无可比拟的优势：快速高效、环保节能，而且还能够在相同条件下反应，完全符合组合合成的标准。80年代后期，胡文祥教授就提出“微波组合化学”的概念。直到1998年，美国加利福尼亚大学的教授Khmelnitsky及其首次报道了微波辅助技术在组合化学中的实际应用，正式揭开了微波辐射在组合化学中应用的序幕。现在微波辅助下的组合合成已经发展成为一门新学科——MICROCOS（microwave-assisted combinatorial synthesis）。MICROCOS近几年来在国外发展非常迅速，许多小组都在从事这方面的研究工作，国内在此领域的研究相当较薄弱。虽然微波辐射在组合化学中的应用才刚刚起步，但是以其安全有效，绿色环保等特点，显示了蓬勃的生命力和良好的发展前景。