在非晶药物研究中增加DSC 灵敏度的不同技术对比

多年以来，药物配方中的非晶含量作为影响药物成品性能的重 要因素，一直是研究的热点。非晶材料除了会影响活性药物成 份（API）的生物利用率以外，由于它易于 吸收小分子如溶 剂、水等，还会大大影响药物的溶解性能和药物成品的保质 期。研究非晶的常用手段有 X -射线衍射（ XRD），拉曼光 谱， 微量热法，重力蒸汽吸收法（GVA）和差示扫描量热法 （DSC），这些方法各有优缺点。 差示扫描量热法（DSC）由于灵敏度高于XRD，又比微量热法和 GVA 法节省时间，因而受到普遍的采用。然而真实样品中的非 晶含量通常很低，给DSC 的使用带来一定局限性。另一方面， 对结晶药物成份的物理手段处理和如何处理能够生成非晶也成 为新的研究重点，这些又反过来影响到最终产品的性能。提高 DSC 测量灵敏度的方法有增加样品量、减少数据干扰、提高扫 描速率等等。本文中概述了这些不同的方法并对调制DSC 和 Hyper DSC 的结果进行对比。