均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究-Molecular Devices

G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支，目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中，首先要针对这些潜在药物（化合物）进行疗效的评估（例如在心血管疾病及其它领域），如果想充分了解这些候选药物的作用机制，如受体和配体结合、受体聚集或者受体内化等，都需要进行大量的试验。因此，我们需要建立一个适合高通量筛选工作的高自动化及高灵敏度的试验方法。Tag-lite细胞筛选平台设计初衷即是为了提高细胞表面受体研究的灵活性。此平台可针对药理特性研究和研发治疗性抗体设计出各种各样不同的试验方案，非常适合进行大量初筛和复筛工作。这里我们展现出的结果是利用了Tag-lite受体配体结合试验平台及SpectraMax® Paradigm 微孔板读板机进行的GPCR激动剂和拮抗剂研究，其中包括了多巴胺D3、胰高血糖素GLP1和Mu阿片试验。衡量试验的关键性指标是Z值和窗口值，同时我们也给出了其针对cAMP、pERK和pAKT的试验结果。