口服吸收研究方法与口服制剂吸收促进剂

口服给药制剂欲发挥全身作用，吸收是关键。为了提高口服药物制剂的生物利用度，常常使用吸收促进剂。本文就目前常用的吸收研究方法、吸收促进剂及其促吸收机理作一综述。 药物的吸收是指药物从给药部位向血液循环系统转运的过程，主要是通过胃肠道以及肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等部位的上皮细胞（epithelial cells）进行的。除血管内给药，药物应用后都要经过此过程，药物疗效如何，吸收是关键。但药物的吸收受到诸多因素的影响，如药物的溶解性、解离度、溶出度、粘膜透过性、首过效应，以及胃肠道的生理因素等。对于一些极性大、脂溶性差、分子量大的药物，由于其不易通过生物膜，口服生物利用度通常较低【1】。提高药物口服生物利用度的途径主要有两个，一是改变药物物理化学性质，提高其透膜能力或改善其溶解特性，如微粉化技术、固体分散体技术、包合技术、前体药物制备技术等；另一途径是改善膜的特性以提高药物的膜透过性，或外排泵的抑制，以阻止机体对吸收药物的外排。本文将改善膜的特性与外排泵抑制所用辅料统称为吸收促进剂【2】，拟就吸收促进剂研究的手段、吸收促进剂的种类及作用机理进行综述介绍。