口服胰岛素纳米载体的研究进展

以高分子材料为载体并加入酶抑制剂、保护剂和促吸收剂的纳米囊、纳米粒、脂质体或复乳等口服制剂是目前胰岛素（INS）类药物的研究热点，也是今后相当长时期的发展前沿和趋势。对依赖型糖尿病的治疗胰岛素是一贯首选药物，长期以来临床常用剂型是皮下注射，给患者带来许多不便和痛苦。目前研究的剂型有透皮给药、吸入给药 ［1］ 等等，而口服给药途径一直是最易为病人所接受的给药途径，但胰岛素口服给药的生物利用度极低，影响其生物利用度的因素主要为胰岛素是多肽和蛋白质类药物，由于其共价键易破坏而引起不稳定，其化学反应有水解、氧化和消旋化等，他们可被胃肠道中存在着大量肽水解酶和蛋白水解酶、酸、碱催化而水解，同时还由于蛋白质分子量较一般的分子量大而对胃肠道粘膜的穿透性差，难以通过生物膜屏障，因此以往只能以注射途径给药而不能口服 ［2］ 。目前研究的重点放在克服两个障碍上，即如何提高多肽的生物膜透过性和抵抗蛋白酶降解这两个方面。纳米技术的出现，对生物技术药物制剂的制备与给药途径的研究起到了积极推动作用。