全合成和半合成高分子辅料合成工艺研究

药物制剂中使用的辅料中有一部分属于高分子辅料，平均分子量可高达一万至一百万，这类高分子辅料在制药工业中具有广泛的用途。高分子辅料按其来源分类，可分为天然高分子辅料、半合成和全合成高分子辅料三大类。天然高分子辅料包括淀粉、阿拉伯胶、琼脂等天然产物；半合成高分子辅料是在天然高分子材料的基础上进行改构和衍生化而得，包括淀粉衍生物、纤维素衍生物、聚氧乙烯蓖麻油等；全合成高分子辅料是由简单的小分子化合物经过聚合反应或缩聚反应而成，包括各种单聚物（如聚乳酸、聚羟基乙酸、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等）和共聚物（如：乳酸－羟基丙酸共聚物、泊洛沙姆等）。 近年来，由于全合成和半合成高分子辅料在缓控释给药系统以及注射剂增溶中的作用越来越明显，该类辅料的申报有增加的趋势。由于全合成和半合成高分子辅料在结构上与小分子化合物有明显的不同，在该类辅料的研发中需要充分考虑高分子化合物的特点。 本文根据全合成和半合成的高分子辅料的特点，在查阅相关文献基础上，结合对多个该类辅料的审评经验，对该类辅料的合成工艺研究和质量研究提出几点需要注意的环节。