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阿托伐他汀是新合成的具有选择性和竞争性的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药,能降低总胆固醇、低密度脂蛋白和三酰甘油的血浆浓度。阿托伐他汀首步代谢主要是有细胞色素P450 3A4代谢成邻羟基阿托伐他汀酸和对羟基阿托伐他汀酸(均是其活性成分)。测定血浆中阿托伐他汀的方法有高效液相色谱法、超高效液相二级质谱测定法。邻羟基阿托伐他汀酸和对强加脱发汀酸作为活性成分,有必要测定他们的血浆浓度,但测定其代谢产物的方法并不常见,且给药后血药浓度较低,对体内样品检测的灵敏度和选择性要求很高。本实验参考有关文献,建立高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中阿托伐他汀及其代谢产物浓度,为临床研究提供检测方法。
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