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最早记载的治疗疼痛的一些方法包括使用镇痛药。希波格拉底首次报告了采用柳树皮减轻炎症。1763 年4 月25 日,Edward Stone 向皇家学会致信论述了他针对使用柳树皮药物治疗发烧病人的观察结果。1827 年,Johann Andreas Buchner 首次分离出了柳树皮的活性成份。1829 年,法国化学家Henri Leroux 改进了提取工艺,1897 年,德国化学家Felix Hoffmann 将水杨酸转化为乙酰水杨酸,命名为阿司匹林,从而开启了药理学的新纪元。其它非甾体类抗炎药(NSAID) 从20 世纪50 年代逐渐得到发展。 NSAID 是一类具有解热镇痛作用的药物,并且较大剂量时具有抗炎作用。作为镇痛药,NSAID 的独特之处在于不具有催眠作用,因此,它们被用作麻醉剂的非成瘾性替代品。 阿司匹林、布洛芬和萘普生是这类药物中最为突出的代表,在大多数国家被作为非处方药使用。对乙酰氨基酚和非那西丁几乎不具有抗炎作用,因此不能视为NSAID。
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