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价9 种临床常用含丹参中成药对人肝微粒体 CYP3A 活性的抑制作用。方法 利用人肝微粒体,以睾 酮及咪达唑仑作为评价CYP3A 活性的体外探针,以高效液相串联质谱仪测定代谢产物1-羟基咪达唑仑与6β-羟基睾酮 生成量,评价9 种常用含丹参中成药对 CYP3A 酶的抑制,计算 IC50值。结果 丹参酮胶囊对人肝微粒体 CYP3A 酶活 性具有抑制作用,以咪达唑仑为探针的 IC50为7. 4 μg/mL,以睾酮为探针 IC50为32. 5 μg/mL; 其余 8 种含丹参中成药 对人肝微粒体 CYP3A 活性无抑制作用。结论 丹参酮胶囊可显著抑制 CYP3A 酶活性。
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