热分析新技术在药物表征中崭露头角

在药物研发过程中，为了最大程度的获得药物的生物利用度，研发人员通常会优选非晶态形式的活性药物成分（API）。非晶态API仅在低于玻璃化转变温度（Tg）时才是稳定的，高于Tg时，它们会结晶，这可能对生物利用度产生很大的影响。 为获得最纯形式，API通常在溶液中结晶。研磨晶体可使药物转换为非晶态，其中研磨材料的温度不得高于研磨期间的Tg[1, 2]。因此，从储存和工艺工程的角度看，了解非晶质API的玻璃化转变温度是非常重要的。 为确定药物（结晶）的玻璃化转变温度，必须尽快将药物熔化然后冷却，从而不发生分解和结晶现象。很多情况下，传统DSC的加热和冷却速率不足以达到该目的。而梅特勒托利多独有的Flash DSC2+ 则提供了新的可能性， Flash DSC2+ 的加热和冷却速率可分别最高达50,000 K/s（加热）和40,000 K/s（冷却）。如此，药物可在几毫秒内加热至数百度，然后冷却。在如此短的时间间隔内，药物几乎不会发生分解。因此，对于在传统DSC相对慢的熔化过程中会分解的结晶物质，现在可以确定其玻璃化转变温度。