随着药物研发和生产的深入,药物辅料和药物剂型一样,对药品质量和疗效起着越来越重要的作用。采用新辅料不仅可以改变药物制剂外观形态,还可以提高溶出度和生物利用度,并用于速释 / 缓释产品的制备,其技术愈来愈受重视。对药物制剂中辅料性质的研究和检测由此也变得越来越重要。
本次分享的文献采用格列齐特固体分散体作为研究对象,对 MCC、HPMC、PEG8000 / 4000 等辅料及它们与 API 不同混合方式对 API 溶出的影响进行了考察。
实验混合方式
物理混合:直接将辅料和 API 简单混匀
共研磨:将辅料和 API 研磨混匀
实验测试辅料
MCC
HPMC
PEG8000 / 4000
实验测试方法
采用流池法,把混合后的粉体分别填充到流池里,与 1mm 的玻璃珠进行混匀后,考察这些辅料对于溶出的影响。
溶出度测试结果
– MCC
对比 MCC 共研磨和物理混合方式的溶出结果,共研磨方式的释放度低于物理混合方式。这是由于在共研磨的过程中,MCC 跟 API 进行了致密的结合,形成了一种塑性结构,对API释放形成了阻碍;而在物理混合时 MCC 作为一种稀释剂,它分散了 API ,同时 MCC 具有亲水性,这有利于 API 的溶出。
– HPMC
实验结果显示,对于 HPMC 不同比例的共研磨状态,API 溶出会随着 HPMC 用量的增加而变慢。这是因为 HPMC 本身遇水会形成凝胶层,阻碍了 API 的溶出。
– PEG8000/4000
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