方案摘要
方案下载应用领域 | 制药/生物制药 |
检测样本 | 化药制剂 |
检测项目 | 含量测定>色谱法 |
参考标准 | 暂无 |
三环抗抑郁药(TCA) 于20 世纪50 年代早期首次被发现,并于50 年代后期进入市场。它们的化学结构中包含三个环。四环抗抑郁药包含四个环,是一类与三环抗抑郁药极为相似的抗抑郁化合物。 环状抗抑郁药为首批开发出的抗抑郁药之一。尽管这类药物目前经常被副作用更少的新型药物取代,但它们仍然是许多患者的良好选择。环状抗抑郁药通过增加血清素和去甲肾上腺素等大脑可用的神经递质来发挥作用。这一作用有助于改善脑细胞通讯,转而对情绪产生影响。与去甲替林和地昔帕明等仲胺类TCA 相比,多塞平和阿米替林等叔胺类 TCA 是更有效的血清素再摄取抑制剂。 三环胺类也是重要的色谱探针。图1 显示了这些具有高pKa 值 (9.2 - 9.6) 的化合物的结构。在pH 为7.0 的条件下,硅醇基处于离子化形态,此时TCA 等碱性探针处于高度质子化状态。在中性 pH 条件下,硅醇基解离暴露活性位点与TCA 发生离子交换作用。如果暴露的硅醇基越多,峰拖尾就会越严重。阿米替林的拖尾因子可用作硅醇基活性的衡量指标。 在本研究中,我们比较了Agilent Poroshell HPH C18 色谱柱和另一家供应商提供的色谱柱对三环抗抑郁药的分析性能。
前言
三环抗抑郁药(TCA) 于20 世纪50 年代早期首次被发现,并于50 年代后期进入市场。它们的化学结构中包含三个环。四环抗抑郁药包含四个环,是一类与三环抗抑郁药极为相似的抗抑郁化合物。
环状抗抑郁药为首批开发出的抗抑郁药之一。尽管这类药物目前经常被副作用更少的新型药物取代,但它们仍然是许多患者的良好选择。环状抗抑郁药通过增加血清素和去甲肾上腺素等大脑可用的神经递质来发挥作用。这一作用有助于改善脑细胞通讯,转而对情绪产生影响。与去甲替林和地昔帕明等仲胺类TCA 相比,多塞平和阿米替林等叔胺类 TCA 是更有效的血清素再摄取抑制剂。
三环胺类也是重要的色谱探针。图1 显示了这些具有高pKa 值 (9.2 - 9.6) 的化合物的结构。在pH 为7.0 的条件下,硅醇基处于离子化形态,此时TCA 等碱性探针处于高度质子化状态。在中性 pH 条件下,硅醇基解离暴露活性位点与TCA 发生离子交换作用。如果暴露的硅醇基越多,峰拖尾就会越严重。阿米替林的拖尾因子可用作硅醇基活性的衡量指标。
在本研究中,我们比较了Agilent Poroshell HPH C18 色谱柱和另一家供应商提供的色谱柱对三环抗抑郁药的分析性能。
结论
Agilent Poroshell HPH C18 色谱柱已被证明在较高及中等pH 下的碳酸氢铵和磷酸盐缓冲液中具有良好的耐用性,是色谱工作者的绝佳选择。在本应用简报中,与购自另一家供应商的色谱柱相比,Poroshell HPH C18 获得了更优异的峰形。由于峰形会影响柱效,因此尤其在分析碱性药物化合物时不应低估出色谱峰形的重要性。
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