方案摘要
方案下载应用领域 | 制药/生物制药 |
检测样本 | 化药制剂 |
检测项目 | |
参考标准 | / |
诺华公司全球发现化学小组的研究人员成功地利用 Vapourtec R 系列系统安全地放大了关键 2H-吲唑 5b 的制备规模,在一个需要重氮化、形成叠氮化物和环化的伸缩过程中,众所周知,所有这些过程如果大规模进行都是危险的
Vapourtec系统安全扩大重氮盐和叠氮化物连续流合成规模
Hansjoerg Lehmann,* Thomas Ruppen, and Thomas Knoepfel
诺华公司全球发现化学小组的研究人员成功地利用 Vapourtec R 系列系统安全地放大了关键 2H-吲唑 5b 的制备规模,在一个需要重氮化、形成叠氮化物和环化的伸缩过程中,众所周知,所有这些过程如果大规模进行都是危险的,图 1,[1]。
图 1:合成 TRL7 和 TRL8 拮抗剂 12 的关键中间体。
关键化合物的发现是由药物化学家进行的,最初的路线是在小规模批量模式下完成的。然而,随着项目向临床前研究推进,所需的化合物数量越来越大,出于安全考虑,采用批量模式已不再可行。
避免分离高活性重氮和叠氮物种;
可以仔细控制反应温度,将热失控的风险降低;
控制反应,减少不良副产物的生成;
通过连续处理和伸缩反应步骤,可快速合成大量材料。
小心控制温度也是这一反应过程的关键,温度过高会导致严重的安全风险、中间体不稳定以及副产品生成增加。配备了两个冷却反应器的 Vapourtec RS-300 可以快速制备叠氮化物,且收率极高。 在这两个步骤中,副产物的减少使得使用流动法制备的总体产品纯度高于间歇法,从而可以用简单的结晶取代后期化合物的柱层析。最后,化学开发团队只需对所披露的流程稍作调整,就能将 100 克刻度调整为公斤刻度。
Vapourtec辅助抗疟疾药青蒿素高效合成
香豆酸甲酯的光化学转化
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