新冠研究 | 法匹拉韦抑制新冠病毒复制的机制

文章来源于Vilber ，论文研究引自 TheInnovation 创新  作者 Qi Peng。

新型冠状病毒肺炎（COVID-19）在全球范围内对人们的生产生活产生了非常重大的影响，造成了巨大的人员伤亡和经济损失。目前认为新型冠状病毒的感染是从动物开始传播，已形成全球大流行。据WHO发布的实时数据，目前（截止2021年1月22日）全球累计新冠肺炎确诊病例超过9500万例，死亡人数超过200万。研发抗体以及寻找有效的抗病毒药物迫在眉睫。

近期的临床数据表明：法匹拉韦能有效改善病人的临床症状，具有治愈率高，副作用小等优点。然而，法匹拉韦的抗病毒机制尚不明确。从分子水平上阐明它的作用机制有利于寻找、改造和开发更有效的抗新冠病毒的药物。

▲Figure 1. Graphical abstract of Structural Basis of SARS-CoV-2 Polymerase Inhibition by Favipiravir. 

SARS-CoV-2是一组具有广泛宿主范围的正义RNA病毒。目前，已鉴定出七种感染人类的冠状病毒；其中SARS-CoV-2与2002-2003年出现的SARS-CoV在基因组序列上的相似性最高（79.5%）。虽然现在已有几种疫苗在全球范围内开始接种，但是每天的新增病例依然是一个庞大的数字（超过70万例）。因此抗新冠病毒药物的开发工作迫在眉睫。“老药新用”是一种快速高效的筛选策略，截止目前已经有多种药物开展了临床实验，其中瑞德西韦和法匹拉韦最受人关注。现有的初步临床数据表明，相比于瑞德西韦，法匹拉韦的治疗效果更好，副作用更小，是更有潜力的治疗药物。

▲Figure 2. Incorporation of Favipiravir and Remdesivir into RNA products.

瑞德西韦和法匹拉韦都是核苷类似物。经患者服用后，在体内转化成三磷酸活性形式。瑞德西韦能模拟A与U配对掺入到子代RNA中（Figure 2.），在子代RNA延伸时，核糖环上的氰基与聚合酶的氨基酸残基形成空间位阻，引起产物的异常终止。▲Figure 3. Incorporation of Favipiravir into RNA products by SARS-CoV-2 polymerase In vitro Inhibition of Remdesivir and Favipiravir Against SARS-CoV-2 Polymerase.

▲Figure 4.  Recognition of Favipiravir and Comparison with Other NTP Substrates.

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