Buchwald–Hartwig反应z早由乌克兰的Lev M. Yagupolskii等在1986年发现。随后,Buchwald和Hartwig两个团队分别在1994年重新发现这个反应。
耶鲁大学的Hartwig等人采用对溴甲苯与三丁基锡基胺之间的偶联,如下:
麻省理工学院的Buchwald等人则采用了间溴苯甲醚与另y三丁基锡胺之间的偶联,如下:
如今,第二代Buchwald–Hartwig反应使用游离胺和强碱代替了z早使用的氨基锡烷,如下:
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