通过Biotage Isolera快速纯化液相制备色谱帮助合成新的芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂by耐士科技

2015/02/12   下载量： 4 次

方案摘要

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应用领域 制药/生物制药
检测样本 化药新药研发
检测项目 其他>方法开发
参考标准 GB/T 8****

Novel C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors containing 1,3,4-thiadiazole moieties were designed and synthesized. Among the compounds tested, biaryl-type compounds containing pyrazine 59, 2-furan 61, and 3-thiophene 71 showed the best in vitro inhibitory activities to date (IC50 = 3.51–7.03 nM) against SGLT2. A selected compound 61, demonstrated reasonable blood glucose-lowering effects, indicating that the information obtained from the SAR studies in this 1,3,4-thiadiazolylmethylphenyl glucoside series might help to design more active SGLT2 inhibitors that are structurally related.

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上海鑫欣生物科技有限公司
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