研究背景
丙泊酚(2,6-二异丙基苯酚,化合物8)是一种用于麻醉和重症监护医学的静脉药物。在Covid-19大流行的高峰期,重症监护患者需要长时间持续输注丙泊酚镇静剂来帮助他们呼吸,需求量大于供应量,所以其重要性变得更加明显。
【传统方法面临的挑战】
丙泊酚的低成本、低利润率和制造难度阻碍了制药公司的扩大生产;
苯酚与丙烯气体在路易酸催化下的傅克烷基化制备丙泊酚的方法已经被广泛的报道。然而,苛刻的反应条件、差的区位选择性和繁琐的精馏使得该方法对于丙泊酚的连续流动多步合成缺乏吸引力。
【新工艺优势】
研究者着手开发这种通用药物的可扩展连续流合成,以生产这种有价值的原料药;
考虑到丙泊酚作为乳剂静脉注射给患者,新的合成方法可提供高纯度(≥99.5%)的原料药。
本报道采用对羟基苯甲酸作为原料来提升傅克反应的区位选择性,报道了一种高效的两步连续流动化学叠缩工艺制备高纯度的丙泊酚的方法。
图1. 连续流新工艺流程图
研究过程
实验总结
参考文献:Org. Process Res. Dev. June 23, 2022
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