盐酸盐的超声波纳米结晶可提高生物利用度

2020/08/11   下载量: 1

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水杨酸盐是被称为水杨酸盐的一类天然化学物质的一部分,是最古老的处方药,抗炎药 [1]。最常见的水杨酸盐是乙酰水杨酸(ASA)(拜耳公司于1899年由阿司匹林生产的阿司匹林),其主要生化功能是通过抑制环氧合酶(COX)减轻炎症和发烧[2]。在上个世纪,有人提出水杨酸酯可能具有其他医学益处,特别是在轻度糖尿病患者中[3,4,7]。阿司匹林已被施用于糖尿病前期/肥胖症患者,以阻止疾病的发展。不幸的是,阿司匹林抑制COX会导致出血,血小板聚集和胃调节异常[8,9]。 盐酸盐具有与阿司匹林相似的抗炎特性,但已证明对肠道的损害明显较小[10]。为了使药物的生物利用度最大化并促进有效的治疗,必须对盐酸盐簇进行纳米结晶,以将其中值粒径减小到一微米以下[12]。

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水杨酸盐是被称为水杨酸盐的一类天然化学物质的一部分,是最古老的处方药,抗炎药 [1]。最常见的水杨酸盐是乙酰水杨酸(ASA)(拜耳公司于1899年由阿司匹林生产的阿司匹林),其主要生化功能是通过抑制环氧合酶(COX)减轻炎症和发烧[2]。在上个世纪,有人提出水杨酸酯可能具有其他医学益处,特别是在轻度糖尿病患者中[3,4,7]。阿司匹林已被施用于糖尿病前期/肥胖症患者,以阻止疾病的发展。不幸的是,阿司匹林抑制COX会导致出血,血小板聚集和胃调节异常[8,9]。 盐酸盐具有与阿司匹林相似的抗炎特性,但已证明对肠道的损害明显较小[10]。为了使药物的生物利用度最大化并促进有效的治疗,必须对盐酸盐簇进行纳米结晶,以将其中值粒径减小到一微米以下[12]。   

高强度超声波液体萃取处理为这种颗粒粉碎提供了一种简单的方法。在本文中,我们演示了如何使用配置为流通池模式的ISM萃取系统 BSP-1200通过超声研磨将盐酸盐晶体带到亚微米中值粒度。

材料和方法
使用以下方法进行超声纳米结晶过程:
超声波萃取仪:BSP-1200配置为流通池模式
内置号筒:半波杠铃号筒,振幅= 8 µm,频率= 20 kHz
活性成分:双水杨酯,初始值粒径,d50 ≈72微米
介质:蒸馏水
表面活性剂:tween80
辅助表面活性剂:异丙醇
外围设备:磁力搅拌器,蠕动泵,储液罐,显微镜,粒度分析仪

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