雌二醇的药理作用

2016/02/29   下载量: 0

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应用领域 石油/化工
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参考标准 雌二醇的药理作用

英文名称:D-Phenylalanine,1,1-dimethylethyl ester, hydrochloride (1:1) 纯度:98% 试剂名称:L-丙氨酸叔丁酯盐酸盐? CAS NO.:13404-22-3 分子式:C7H15NO2.HCl 分子量:181.66 英文名称:l-alanine tert-butyl ester hydrochloride 纯度:99% 试剂名称:γ-谷氨酰-3-羟基-4-硝基苯胺单胺盐 CAS NO.:63699-78-5 分子式:C12H12N3O7-.H4N+ 分子量:328.27804 英文名称:Benzoic acid,5-[(4-amino-4-carboxy-1-oxobutyl)amino]-2-nitro-, monoammonium salt, (S)- (9CI) 纯度:98% 试剂名称:D-正亮氨酸 CAS NO.:327-56-0 分子式:C6H13NO2 分子量:131.17 英文名称:D-nor-Leucine 纯度:98% 试剂名称:甘氨酸叔丁酯盐酸盐

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雌二醇的药理作用

【药理作用】

1 促使子宫内膜增生;

2 增强子宫平滑肌的收缩;

3 促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放,从而减少乳汁分泌;

4抗雄激素作用;

5 降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着。

6 可从胃肠道和皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环,可避免肝脏首过代谢作用,且不损害肝功能。该品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇,并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活,从尿中排泄。

7 临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

8 男性雌二醇产生于前列腺,男性有三个副性腺:精囊腺,尿道球腺,前列腺。其中前列腺特别容易因为吸烟等原因而“罢工”。雌二酮在前列腺中排出之后,在肾上腺中变成前列腺素。在雌性动物中前列腺可以诱发流产。雄性动物中前列腺素主要是维持雄性的第二性征。

【药动学】吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合、能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体,后者具有多种功能。有些雌激素经阴道粘膜吸收,可与全身用药相比拟,亦即不论阴道或肠道给药,药效可同样相等。该品为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。主要在肝脏代谢,经过肝-肠循环可以再吸收,但有些合成雌激素的代谢部位,尚未完全确定。经肾随尿排出。雌二醇为天然雌激素,17β-雌二醇生物活性最高,因口服无效,常做成注射剂。

【禁忌】

1妊娠期间不要使用雌二醇,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常,罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。

2 下列情况应禁用:①已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;④过去使用雌二醇时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;⑤有胆汁郁积性黄疸史;⑥未明确诊断的阴道不规则流血。

3 下列疾患雌二醇应慎用:①哮喘;②心功能不全;③巅痫;④精神抑郁:⑤偏头痛;⑥肾功能不全,雌二醇可使水潴留加剧;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨脑血管疾患;⑩冠状动脉疾患;⑩子宫内膜异位症;⑩胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;⑩肝功能异常;⑩血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;⑩高血压;⑩妊娠时黄疸或黄疸史,雌二醇有促使肝损复发的危险性;⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症;⑩肾功能异常;⑩甲状腺疾患;⑩子宫肌瘤。肝肾功能不全者禁用.雌二醇依赖型癌、子宫癌、乳腺癌、不明原因的阴道出血、静脉炎、胆囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宫肌瘤患者忌用。


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