方案摘要
方案下载| 应用领域 | 制药 |
| 检测样本 | 化药制剂 |
| 检测项目 | 注射剂及特殊剂型相关>溶出度 |
| 参考标准 | 2020版 《中国药典》 0931 溶出度与释放度测定 |
在流池法实验过程表面活性剂对溶出结果的影响会更加复杂。本应用案例从表面活性剂浓度的角度去考察其影响方式与程度，希望能给您带来帮助。
进行溶出方法开发时，通常需要确定达到漏槽条件所需表面活性剂的zui低浓度。对于传统溶出方法，溶出介质的体积一般是药物饱和溶液所需介质体积的3倍以上。在此基础上，可以比较简单地确定表面活性剂所需的zui低浓度。
而对于流池法，药物在流通池较小的体积内释放，其单位时间内接触到的溶出介质体积受流速的影响。在对表面活性剂进行评估时，就无法像传统溶出方法那么简单了。
本案例挑选了我们为客户进行流通池溶出方法开发过程中，不同浓度十二烷基硫酸钠 (SDS) 对样品溶出曲线影响的评估结果，希望能给您带来帮助和启发。
测试条件
流通池：22.6mm内径标准流通池。
流速：平行测试时，使用相同的流速。
SDS浓度：0.1%、0.2%、0.5%、1.0%（wt/volume）。
在流通池底部放置一颗5mm直径的红宝石球，然后填充1mm直径的玻璃珠，样品放置在玻璃珠上。
测试结果
不同SDS浓度下的样品溶出曲线如图所示：
测试结果显示：
在0.1% ~ 0.5% SDS 浓度范围内，样品的释放速率和溶出度均跟随SDS浓度的上升而有所上升。当SDS浓度大于0.5%后，其浓度的上升不再对样品的溶出曲线造成明显的影响。由此我们可以初步判定，0.5%是当前测试条件下达到漏槽条件所需SDS的zui低浓度。
出于溶出方法区分力的考量，使用SDS浓度大于0.5%的溶出介质可能会导致溶出方法对不同样品的区分力不佳，高浓度的表面活性剂的增溶作用有可能会“抹去”不同样品之间溶出结果的差异。而且，高浓度的表面活性剂会影响色谱柱的正常使用寿命。所以在溶出方法开发过程中，在保证主药成分的溶解度达到需求的前提下，一般不建议再增加表面活性剂的浓度。
另一方面，使用SDS浓度低于0.5%的溶出介质可能会出现样品溶出不充分的情况。从方法开发角度考量，使用低于漏槽条件所需浓度的表面活性剂确实不是一个好的选择。但从研究角度考量，某些文献指出适当地降低溶出介质的溶解度能够一定程度上提高溶出方法的区分力，这对在方法开发过程中如何挑选合适浓度的表面活性剂也很有启示作用。
文献贡献者
锐拓溶出系统应用案例——混悬注射剂的体外释放度研究
锐拓RT7流池法溶出系统应用案例——软胶囊的溶出研究
锐拓RT7流池法溶出系统应用案例——BCS II 类产品生理条件下的药物溶出研究
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