姜黄素纳米乳液稳定性受不同乳化剂,均质条件的影响系列二

2021/08/06   下载量: 0

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应用领域 制药
检测样本 治疗类生物药品
检测项目 理化分析
参考标准

姜黄素(curcumin,二阿魏酰基甲烷)是一种从姜黄根茎中获得的天然黄色色素,姜黄素独特的风味和颜色,被广泛作为香料或着色剂等在国内外使用。研究发现其具有抗氧化、抗炎,护肝、抗癌和抗肿瘤等多种生物和药理活性,已成为国内外研究热点。然而其在碱性和光照条件下易分解,稳定性及水溶解性差,纯水中的溶解度约为11ng/mL。此外,直接口服姜黄素后几乎都以粪便和尿液形式被排泄出去,仅有少量被人体吸收,严重影响其在功能性食品和医药品中的应用。如何提高姜黄素的生物利用率、稳定性与水溶性是目前的研究重点及难点。 最近研究表明,将一些脂溶性的,具有生物活性的化合物植入运载体系中,如制备姜黄素纳米乳液,姜黄素磷脂复合物,姜黄素多糖复合物等,姜黄素经处理,其液滴尺寸较小,对姜黄素起到保护作用,大大提高了其稳定性及水溶解性等。 本研究目的是通过高压微射流均质建立4种(蛋白质类、多糖类、小分子合成乳化剂、磷脂类)稳定的姜黄素乳液运载体系,采LUMiSizer快速稳定性分析仪研究不同均质压力、均质次数、乳化剂浓度对姜黄素乳液稳定性的影响。

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姜黄素(curcumin,二阿魏酰基甲烷)是一种从姜黄根茎中获得的天然黄色色素,姜黄素独特的风味和颜色,被广泛作为香料或着色剂等在国内外使用。研究发现其具有抗氧化、抗炎,护肝、抗癌和抗肿瘤等多种生物和药理活性,已成为国内外研究热点。然而其在碱性和光照条件下易分解,稳定性及水溶解性差,纯水中的溶解度约为11ng/mL。此外,直接口服姜黄素后几乎都以粪便和尿液形式被排泄出去,仅有少量被人体吸收,严重影响其在功能性食品和医药品中的应用。如何提高姜黄素的生物利用率、稳定性与水溶性是目前的研究重点及难点。

最近研究表明,将一些脂溶性的,具有生物活性的化合物植入运载体系中,如制备姜黄素纳米乳液,姜黄素磷脂复合物,姜黄素多糖复合物等,姜黄素经处理,其液滴尺寸较小,对姜黄素起到保护作用,大大提高了其稳定性及水溶解性等。

本研究目的是通过高压微射流均质建立4种(蛋白质类、多糖类、小分子合成乳化剂、磷脂类)稳定的姜黄素乳液运载体系,采LUMiSizer快速稳定性分析仪研究不同均质压力、均质次数、乳化剂浓度对姜黄素乳液稳定性的影响。

 

1,实验方法

1.1,姜黄素纳米乳液的制备

称取0.04g姜黄素粉末,将其加入热MCT10mL80℃)中,磁力搅拌至完全溶解,形成油相。称取一定量的乳化剂(吐温80、卵磷脂、乳清蛋白和阿拉伯胶)分别溶解于90mL磷酸盐缓冲溶液(10mmol/LpH7)中,形成水相。将油相缓慢滴加到水相中并高速分散(4 kW4 min)得到粗乳液,然后将粗乳液通过微射流均质机(不同的均质条件)获得精细乳液,将其立即冷却至室温备用。

1.2,姜黄素乳液物理稳定性快速分析

LUMiSizer稳定性分析仪测定乳液的稳定性。采用现有分析模式(Front tracking)确定合适的均质条件。取乳状液1.8mL,缓慢注射至样品试管底部(试管壁上禁止有残留和气泡),温度设定为25℃,离心转速4000 r/min,每30s记录1次样品的透射率特征线,共255次。

2,结果与讨论

22 乳化剂浓度对姜黄素乳液稳定性的影响

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从图7a7d可看出4种乳化剂在各自选定的均质条件下,随着乳化剂添加量的增大(0.5%1%2%3%4%),乳液的稳定性提高。

7a显示不同浓度的乳清蛋白乳液分析斜率为-1.849-1.419-1.211-0.9052-0.5440,当其添加量为4%时,斜率线趋于平缓。乳化剂添加量选择4%或者略大于4%

7b可看出,随着吐温80乳液浓度的增大,其稳定性呈先升高后下降的趋势,其斜率值为-1.254-1.226-1.441-1.552-1.424。其合适添加量为2%。吐温80乳液粒径较小,之前有研究表明粒径太小容易发生凝聚、沉淀,这可能是影响其稳定性的原因 。

7c显示:分析卵磷脂乳液所得斜率值为-30.79-9.944-5.305-3.900-2.906。当添加量超过4%时,其斜率曲线趋于平缓,可考虑选择添加量为4%,或者略大于4%

从图7d可以看出,阿拉伯胶乳液的稳定性受浓度的影响较大,当添加量为4%时,其减小趋势较大,它们的斜率值分别为-39.14-14.69-3.321-1.773-1.369。若浓度过高容易造成乳液的黏性过强,则不适宜应用,可考虑选择4%或略大。

3,讨论

4种乳化剂在相同处理条件下,吐温80乳液的粒径受均质条件、乳化剂浓度的影响最大,乳清蛋白次之,然后是卵磷脂、阿拉伯胶。结合均质条件,乳化剂浓度对乳液粒径及稳定性的影响,乳清蛋白在均质压力60 MPa,均质4次,添加量为2%时得到相对稳定的乳液;吐温80在均质压力 40 MPa,均质6次,添加量为2%时得到相对稳定的乳液。卵磷脂可在均质压力40 MPa,均质4次,添加量为4%或略大均可。阿拉伯胶在均质压力20 MPa,均质2次,添加量为4%或略大。


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