MDM2 抑制剂助力癌症研究

爱必信(上海)生物科技有限公司

2021/06/07 10:07
TA的动态

MDM2(murine double minute2)为鼠双微体(murine double minute，MDM)基因，对细胞生长具有调节作用。
已有研究表明，MDM2与MDMX（MDM4)发挥类似抑癌蛋白P53泛素化降解E3作用。因此，MDM2癌基因的变化对阐明肿瘤发病机理以及转移机理具有重大意义，对临床也具有指导意义。


图片来自网络


p53和MDM2/MDMX之间的异常相互作用是癌症药物发现的一个有吸引力的靶点，最近的研究表明，抑制MDM2和MDMX在促进癌症细胞凋亡方面比单一靶点更有效。MDM2/MDMX的双小分子拮抗剂可以有效地激活过表达MDMX和/或MDM2的模型癌细胞的p53通路。


图片来自网络


MDM2介导的p53降解可以通过与CK1α的相互作用和磷酸化来激活，也可以通过CK1δ或ε的磷酸化来增强MDM2与p53的结合。然而，ck1 δ介导的Ser-118和Ser-121磷酸化标志着MDM2的蛋白酶体降解。
靶向 MDM2-p53 相互作用的小分子抑制剂的来源、结构和特点如下表。



相关产品：

货号名称规格
abs813389(±)-Nutlin-31mg/5mg/10mg/50mg
abs811979HDM2015mg/10mg
abs817748Idasanutlin (RG-7388)2mg/5mg/10mg/25mg
abs817759MI-77301 (SAR405838)5mg
abs820706Milademetan1mg/5mg
abs813334MX-691g
abs813397NSC 6681110mg/50mg
abs810106NSC599845mg/10mg/50mg/100mg
abs812182NUTLIN 35mg/10mg/25mg/100mg
abs813165Nutlin-3a5mg/10mg/100mg
abs813754Nutlin-3b5mg/10mg
abs814336NVP-CGM097 (CGM-097)100mg/50mg
abs820537NVP-CGM097 sulfate2mg/10mg
abs814990PK 1119510mg/50mg
abs816434RG711210mg/2mg/5mg/25mg
abs810183RO89945mg/10mg/50mg/100mg
abs814925SJ 17255010mg/50mg
abs814166SP 141100mg/50mg/10mg
abs820836WR-1065 dihydrochloride5mg

Absin特色产品线(全部现货)：
WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

 

爱必信(上海)生物科技有限公司

联系邮箱：info@absin.cn

公众平台：爱必信生物


阅读28次
关注
上一篇 这个夏天，为您放价，全场85折！
下一篇 大鼠骨髓间充质干细胞体外 CFSE 染色标记的实验研究
最新动态
更多

相关产品

当前位置： 爱必信 动态 MDM2 抑制剂助力癌症研究

关注

拨打电话

留言咨询