供货周期: | 现货 |
品牌: | 博尔森 |
型号: | 5mg |
货号: | BES250371D |
CAS号: | 856243-80-6 |
Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂)
Degrasyn
产品规格: 5mg 10mg 200ul (10mM/DMSO)
CAS: 856243-80-6
保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
产品介绍:
基本信息:
CAS:856243-80-6
分子式:C19H18BrN3O
分子量:384.27
纯度:99%
溶解性:溶于二甲基亚砜。
作用靶点:DUB; Autophagy; Apoptosis related; Bcr-Abl;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述:Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
体外研究:
除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影响其他激酶(HER1,HER2,c-Kit,FAK,ERK1,ERK2,Akt,Btk,Src和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53,STAT1,STAT3,STAT5,c-Jun,NF-κB,和Max)。不同于adaphostin和Trisenox,WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中,WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解,与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490,WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂,诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体,而不影响蛋白酶体活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x,USP5,USP14,UCH-L1,和UCH37的DUB活性,导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质,比如MCL-1和p53的增加。
体内研究:
WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤,以及野生型Bcr/Abl和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致,WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。
特别提示:本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
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