产品详情
CYP450酶代谢表型研究试剂盒
产品介绍
参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族,共有7种重要的亚型,分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4;α-奈黄酮为CYP1A2的特异的选择性抑制剂,毛果云香碱为CYP2A6的特异的选择性抑制剂,噻氯匹定为CYP2C19的特异的选择性抑制剂,奎尼丁为CYP2D6的特异的选择性抑制剂,二乙基二硫代氨基甲酸钠为CYP2E1的特异的选择性抑制剂,酮康唑为CYP3A4的特异的选择性抑制剂,磺胺苯吡唑为CYP2C9的特异的选择性抑制剂,如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性,便可研究药物的CYP450酶代谢表型。
CYP450酶代谢表型研究试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂,可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究,省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合YP450酶代谢表型研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。
产品成分
本产品提供了CYP450酶代谢表型研究用到的所有试剂和肝微粒体,可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究。
50反应/盒,200μL/反应。
产品组分规格数量
A液(20×)500μL /支1支
B液(100×)100μL /支1支
肝微粒体(20mg/mL)250μL/支1支
阳性底物(200×)50μL/支1支
选择性抑制剂α-奈黄酮(200μM)50μL/支1支
毛果云香碱(20mM)50μL/支1支
噻氯匹定(10mM)50μL/支1支
奎尼丁(2mM)50μL/支1支
二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM)50μL/支1支
酮康唑(200μM)50μL/支1支
磺胺苯吡唑(4mM)50μL/支1支
0.1M PBS缓冲液12mL/瓶1瓶
试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间,可以直接使用,大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定—— 本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。
适用范围
(1)药品、化学品的CYP450酶代谢表型研究
(2)研究新药前体的CYP450酶代谢表型,判断参与新药前体代谢的CYP450酶类型、数量和相对贡献率
(3)通过研究CYP450酶代谢表型,判断同时服用其他药物是否通过抑制或诱导该酶系的活性,从而影响新药前体的药效和安全性
(4)本产品仅供科研使用
ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
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酶抑制(IC50)研究试剂盒(单个酶)
NADPH再生系统
UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探针底物,代谢产物,抑制剂(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
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