产品详情
GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)
GNF-7
产品规格: 5mg 100ul (10 mM)
CAS: 839706-07-9
保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
产品介绍:
基本信息:
CAS:839706-07-9
分子式:C28H24F3N7O2
分子量:547.53
纯度:99%
外观:白色粉末
溶解性:溶于DMSO (20mg/ml)
配制方法:10 mM (5mg/0.91ml DMSO)
产品简介:
GNF-7是一种多重激酶抑制剂。GNF-7是Bcr-Abl的抑制剂,对Bcr-Abl (WT) 和Bcr-Abl (T315I) 作用的IC50值分别为133nM和61nM。GNF-7对ACK1和GCK也具有抑制活性,IC50分别为25nM和8nM。GNF-7可用于血液恶性肿瘤的研究。
作用靶点:BCR-ABL1;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
体外研究:
GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性,其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性,其Ic50分别为5 nM和1 nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制, 高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的AML和ALL细胞的生长。
体内研究:
GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中,GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中,GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现,延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。
特别提示:本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
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