PAC-1 (Caspase激活剂)

PAC-1

产品规格: 5mg    1ml (10 mM)    

CAS: 1315183-21-2

保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

产品介绍:

基本信息：

CAS：1315183-21-2

分子式：C23H28N4O2

分子量：392.49

MDL：MFCD03302441

纯度：98%

外观：白色粉末

溶解性：溶于DMSO (78mg/ml)

配制方法：10 mM (5mg/1.27 DMSO)

产品简介：

PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂，EC50为0.22μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。

作用靶点：Procaspase-3;

作用通路：Apoptosis; Proteases;

体外研究：

PAC-1激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为0.22μM，且激活procaspase-7，EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡，按与procaspase-3浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35μM到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡，IC50为3nM到1.41μM，更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50为5.02μM到9.98μM，与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。

体内研究：

PAC-1按5mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡，与体外活性一致。

特别提示：本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！