方案摘要
方案下载应用领域 | 制药/生物制药 |
检测样本 | 化药新药研发 |
检测项目 | 其他>方法开发 |
参考标准 | * |
由于一系列具有生物活性的化合物中均含有 2-氟联苯结构单元,因此通过简单易得的起始原料采用有效的途径实现 2-氟联苯类化合物的合成是十分必要的。 麻省理工学院的 Stephen L. Buchwald 教授课题组报道了一种利用连续流技术合成 2-氟联苯化合物的方法。
通过连续流技术实现 1 的金属锂化生成芳基锂中间体 2;接着,中间体 2 与 ZnCl2 发
生转金属化生成有机锌试剂 3;然后,有机锌试剂 3 在钯催化剂作用下与芳基卤代物发生
Negishi 偶联得到目标产物 4。
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