方案摘要
方案下载应用领域 | 制药/生物制药 |
检测样本 | 原料药 |
检测项目 | 含量测定>色谱法 |
参考标准 | 暂无 |
b-受体阻滞剂,即 b-肾上腺素受体阻断剂,是用于治疗高血压和由心脏病引起的心率失常的一类药物。b-肾上腺素受体拮抗剂能减少肾上腺素与其他应激激素的作用。1958 年,礼来实验室合成了第一个 b-受体阻滞剂。而到 1962 年,第一代 b-受体阻滞剂—普萘洛 尔和萘心定研制成功并应用于治疗心绞痛,这在临床上意义重大。 b-受体阻滞剂能抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,特别是 b-肾上腺素受体(交感神经系统的一部分,用于介导应急反应)。b-肾上腺素受体包括三种类型,即 b1 受体、b2 受体和 b3 受体。b1 受体主要分布于心肌及肾脏。b2 受体主要存在于肺、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌。b3 受体主要存在于脂肪细胞。 b-受体阻滞剂可减弱心肌收缩、降低心率及减少冠状动脉血流量,易被滥用于射击等活 动量少的运动中。因此,它们被国际奥委会列为禁用药物。 选择性是优化 HPLC 色谱分离的最有效工具。这个参数随着键合相(包括 C18、C8、极性包埋、苯基键合相)和流动相的改变而改变。本研究中采用 Agilent Poroshell 120 色谱柱与 Agilent 1260 Infinity 方法开发解决方案来快速评估 b-受体阻滞剂分析方法的开发与选择。短柱长和高柱效使得分析时间和平衡时间都大大缩短,从而加速了对选择性的研究。
由图2 可见,7 种化合物在使用的色谱柱中均得到了分离。醋丁洛尔与普萘洛尔在Poroshell 120 EC-C18 色谱柱上洗脱时间很接近,而纳多洛尔出现了相同分子离子的双峰。这是由于纳
多洛尔存在非对映异构体。Poroshell 120 SB-C18 色谱柱与Poroshell 120 EC-C18 的分离效果几乎相同。这种现象在Poroshell 120 Bonus-RP 色谱柱上并未出现,因为它将次级相互作用降到最低。与C18 柱相比,Poroshell 120 Bonus-RP 色谱柱使峰6 与峰7(普萘洛尔和阿普洛尔)的流出顺序颠倒。
Poroshell 120 苯基-己基柱除了使峰6 和峰7 顺序颠倒外,峰4和峰5(美托洛尔和醋丁洛尔)的顺序也发生了变化。其他的C18 色谱柱分离效果与图示相似但保留不同。
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