供货周期: | 现货 |
品牌: | 远慕 |
规格: | 克 |
货号: | YSJ-03879 |
CAS号: | 53123-88-9 |
雷帕霉素是一种新型高效的免疫抑制剂,临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗;溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂,极微溶于水,几乎不溶于乙醚;其别称为:西罗莫司,外观为黄色固体,CAS号:53123-88-9,作为一种中药标准品类,本品多见用于对细胞由G1期至S期的发展的干扰作用,更多雷帕霉素咨讯请联系上海远慕标准品对照品网。
【CAS号:53123-88-9|雷帕霉素】合成方法_用途
【雷帕霉素合成方法】
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成,所需的O-甲基来自于甲硫氨酸;其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物,从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性;赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶,再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接,形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素生物合成的核心由聚酮合酶1型(PKS)联合非核糖体肽合成酶(NRPS)完成;雷帕霉素线性聚酮生物合成的酶域由三种多酶组成,包括RapA、RapB及RapC,共包含了14个模块;这三个多酶中,RapA完成前4个聚酮合成链延伸,后6个位于RapB,最后4个位于RapC;然后,线性聚酮合成由NRPS(RapP)修饰,于聚酮合成终端增加L-六氢吡啶羧酸;最后,分子环化,生成前体产物,前雷帕霉素(prerapamycin)。
前雷帕霉素核心大环通过5种酶的修饰将最终形成雷帕霉素;首先,核心大环由RapI,腺苷甲硫氨酸依赖型氧甲基化酶(MTase)修饰,C39甲氧基化。第二,由RapJ,细胞色素P450修饰,C9加羰基。第三,另一个甲基化酶,RapM甲氧基化C16;第四,另一个P-450,RapN在C27加羟基,并紧接着由不同的甲基化酶,RapQ将C27甲氧基化,最终形成雷帕霉素。
【雷帕霉素用途】
美国德克萨斯州大学最新研究显示,雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
2010年3月,据国外媒体报道,科学家近期最新发现它另外一种用途:可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。
一种新型高效的免疫抑制剂,临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
没食子酸 | 149-91-7 |
木犀草素 | 491-70-3 |
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标签:CAS号:53123-88-9、雷帕霉素、西罗莫司
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