目前非常缺乏具有选择性的靶向肿瘤干细胞的小分子化合物,而且已知的一些化合物也没有共同的结构特征。本研究发现愈创木倍半萜内酯(GSLS)及其衍生物,可以选择性地抑制急性骨髓性白血病(AML)的干或祖细胞。天然化合物愈创木倍半萜内酯化合物(GSLS) arglabin,是已进入临床研究的抗癌药物,其能够降低AML干细胞的原始AML细胞的比例(CD34+ CD38-)。进一步的研究证明GSLS的主要衍生物MCL可靶向AML干细胞,导致原始AML细胞的集落形成数量急剧下降。此外,MCL的二甲氨基Michael加成物DMAMCL,能缓慢释放MCL进入血浆和体内,对非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷的AML模型具有显着的治疗效果。所有这些研究结果表明GSL可作为对抗AML干细胞或祖细胞的充足的小分子化学试剂来源,并且具有开发靶向治疗肿瘤干细胞的潜力。
在药物代谢、组织分布研究中发现DMAMCL在脑组织中分布显着高于血浆,此结果提示DMAMCL可透过血脑屏障,有可能对脑部肿瘤有效。
恶性胶质瘤来源于脑神经胶质细胞,是一种高度异质性的、高度侵润的恶性肿瘤,到目前为止,仍然没有特效治疗药。即使通过手术、放疗、化疗等治疗措施其平均生存期不过7到14个月。
在本研究中GSL 的衍生物DMAMCL在体外及体内大鼠动物模型试验中均可有效抑制脑胶质瘤细胞的生长。在体外,DMAMCL对大鼠脑胶质瘤细胞C6 和人脑胶质瘤细胞U-87MG具有显着的抑制作用,IC50值分别为27.18 ± 1.89 μM 和 20.58 ± 1.61 μM。DMAMCL还可下调抗凋亡基因Bcl-2的表达增加C6 和 U-87MG的凋亡。荷C6脑胶质瘤的动物模型中DMAMCL具有60% 到88%的抑制率,而且与对照组相比超过其两倍的生存期。而且研究中并未发现DMAMCL的明显毒性反应,各生理、生化、组织学等指标均在正常范围内。因此,DMAMCL有可能成为很有希望的脑胶质瘤治疗药。
hz-E10001 中文名称:人原钙黏素1(PCDH1)ELISA试剂盒 英文名称:Human protocadherin 1,PCDH1 ELISAkit规格:48T/96T 规格:48T/96T hz-E12631
hz-E10002 中文名称:人白介素2受体(IL-2R)ELISA试剂盒 英文名称:Human Interleukin-2 receptor,IL-2R ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10003 中文名称:人皮肤T细胞虏获趋化因子(CTACK/CCL27)ELISA试剂盒 英文名称:Human cutaneous T cell-attracting chemokine,CTACK ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10004 中文名称:人胸肾表达趋化因子(BRAK/CXCL14)ELISA试剂盒 英文名称:Human Breast and kidney expressed chemokine,BRAK ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10005 中文名称:人B-淋巴细胞趋化因子1(BLC-1/CXCL13)ELISA试剂盒 英文名称:Human B-Lymphocyte Chemoattractant 1,BLC-1 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10006 中文名称:人结缔组织活化肽Ⅲ(CTAPⅢ)ELISA试剂盒 英文名称:Human connective tissue-activating peptide Ⅲ,CTAPⅢ ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10007 中文名称:人免疫球蛋白A Fc段受体Ⅰ(FcαRⅠ/CD89)ELISA试剂盒 英文名称:Human Receptor Ⅰfor the Fc region of immunoglobulin A,FcαRⅠ ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10008 中文名称:人免疫球蛋白E Fc段受体Ⅱ(FcεRⅡ/CD23)ELISA试剂盒 英文名称:Human Receptor Ⅱ for the Fc region of immunoglobulin E,FcεRⅡ ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10009 中文名称:人免疫球蛋白G Fc段受体Ⅲ(FcγRⅢ/CD16)ELISA试剂盒 英文名称:Human Receptor Ⅲ for the Fc region of immunoglobulin G,FcγRⅢ ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10010 中文名称:人免疫球蛋白G Fc段受体Ⅱ(FcγRⅡ/CD32)ELISA试剂盒 英文名称:Human Receptor Ⅱ for the Fc region of immunoglobulin G,FcγRⅡ ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10011 中文名称:人免疫球蛋白G Fc段受体Ⅰ(FcγRⅠ/CD64)ELISA试剂盒 英文名称:Human ReceptorⅠfor the Fc region of immunoglobulin G,FcγRⅠ ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10012 中文名称:人粒细胞趋化蛋白-2(GCP-2/CXCL6)ELISA试剂盒 英文名称:Human granulocyte chemotactic protein-2,GCP-2 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10013 中文名称:人糖基化依赖的细胞黏附分子(GlyCAM-1)ELISA试剂盒 英文名称:Human glycosylation-dependent cell adhesion molecule-1,GlyCAM-1 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10014 中文名称:人干扰素调节因子(IRF)ELISA试剂盒 英文名称:Human interferon Regulatory Factor,IRF ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10016 中文名称:人淋巴毒素α(LTA)ELISA试剂盒 英文名称:Human lymphotoxinα,LTA ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10017 中文名称:人CC趋化因子受体1(CCR1)ELISA试剂盒 英文名称:Human CC-chemokine receptor 1,CCR1 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10018 中文名称:人CX3C趋化因子受体1(CX3CR1)ELISA试剂盒 英文名称:Human CX3C-chemokine receptor 1,CX3CR1 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10019 中文名称:人肺部活化调节趋化因子(PARC/CCL18)ELISA试剂盒 英文名称:Human pulmonary activation regulated chemokine,PARC ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10020 中文名称:人黏膜地址素细胞黏附分子(MAdCAM-1)ELISA试剂盒 英文名称:Human mucosal addressin cell adhesion molecule-1,MAdCAM-1 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10021 中文名称:人β干扰素(IFN-β/IFNB)ELISA试剂盒 英文名称:Human Interferon β,IFN-β/IFNB ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10022 中文名称:人可溶性CD38(sCD38)ELISA试剂盒 英文名称:Human Soluble Cluster of differentiation 38,sCD38 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10023 中文名称:人可溶性CD21(CR2/sCD21)ELISA试剂盒 英文名称:Human Soluble Cluster of differentiation 21,sCD21 ELISAkit 规格:48T/96T
hz-E10024 中文名称:人可溶性瘦素受体(sLR)ELISA试剂盒 英文名称:Human Leptin Soluble Receptor,sLR ELISAkit 规格:48T/96T
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