5α-还原酶(5α-Reductase)是雄激素代谢中的关键酶,可将睾酮转化为更具活性的二氢睾酮(DHT)。二氢睾酮作为一种比睾酮更强效的雄激素,可加速皮脂腺细胞的增殖和皮脂合成,这也是导致皮肤出油的原因之一。化妆品功效成分如果能够抑制5α-还原酶活性,减少DHT的转化,则能有效地调节皮脂腺细胞的活性,减少皮脂的分泌,从而起到控油的作用。因此,可通过5α-还原酶活性抑制试验来评价化妆品的控油功效。
一、5α-还原酶简介
5α-还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白,是雄激素睾酮( testosterone,T)代谢的关键酶,在还原型辅酶Ⅱ(NADPH) 提供电子条件下可将睾酮上4、5位不饱和双键还原,转化为二氢睾酮(DHT)(图1)。目前认为5α-还原酶有3种同工酶,即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-还原酶Ⅰ主要分布于肝脏、皮脂腺、汗腺等器官,发挥生理作用的最适pH为6~9;5α-还原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睾丸、附睾、精囊、头皮毛囊等,作用最适pH为5.5;5α-还原酶Ⅲ在正常器官几乎不表达或很少表达,而在难治愈的前列腺癌中过度表达。生物体内5α-还原酶基本信息见表1。
图1 5α-还原酶的作用机理
(来源:The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis)
表1 生物体内5α-还原酶基本信息
信息来源:Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia
睾酮在经由5α-还原酶转化为二氢睾酮后,可促进人皮脂腺细胞增殖并促使皮脂分泌亢进,易导致皮肤油腻、痤疮等疾病,给患者带来巨大的心理压力, 影响工作与生活。因此,通过抑制5α-还原酶的活性以减少皮脂分泌来评价化妆品控油功效,并将其运用于控油、痤疮等医药健康产品领域,具有重要的研究价值和广阔的市场前景
二、5α-还原酶活性抑制研究与化妆品控油功效评价
根据化妆品功效宣称评价项目要求(表2),控油功效宣称评价方法有三种:人体功效评价试验、消费者使用测试和实验室试验方法,配以文献数据支持。其中人体功效和消费者测试这两种方法为人体方法,所需的成本高,周期长。目前市场上认可最多的就是体外实验室试验法,实验室试验认可的方法有:皮脂腺细胞试验和5α-还原酶活性抑制试验。
皮脂腺细胞试验由于细胞的特性,不宜用低毒性或者高于低毒性的化妆品进行检测,易使细胞失去活性。因此:5α-还原酶活性抑制试验是化妆品控油功效评价最常使用的方案。
表2 化妆品功效宣称评价项目要求
说明:
1. 选项栏中画√的,为必做项目;
2. 选项栏中画*的,为可选项目,但必须从中选择至少一项;
3. 选项栏中画△的,为可搭配项目,但必须配合人体功效评价试验、消费者使用测试或者实验室试验一起使用。
注释:
① 仅通过物理遮盖作用发挥祛斑美白功效,且在标签中明示为物理作用的,可免予提交产品功效宣称评价资料;
② 如功效宣称作用部位仅为头发的,可选择体外真发进行评价。
信息来源:化妆品功效宣称评价规范
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