方案摘要
方案下载应用领域 | 制药 |
检测样本 | |
检测项目 | |
参考标准 | 中国药典 |
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究、的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等。
体外代谢产品——汇智泰康
药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究、的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等。
下面,为大家分别介绍下体外代谢研究产品的详细信息:
一、体外代谢试剂盒
1. Ⅰ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。试剂盒中肝微粒体可以选择五个不同种属,包括人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。
产品组成 | 规格 | 数量 |
A液(20×) | 500μL /支 | 1支 |
B液(100×) | 100μL /支 | 1支 |
肝微粒体(20mg/mL) | 250μL /支 | 1支 |
阳性底物(200×) | 50μL /支 | 1支 |
0.1M PBS缓冲液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
2. Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。
产品组成 | 规格 | 数量 |
A液(20×) | 500μL /支 | 1支 |
B液(100×) | 100μL /支 | 1支 |
肝微粒体(20mg/mL) | 250μL/支 | 1支 |
UDPGA(50mM) | 1.0mL/支 | 1支 |
丙甲菌素(250μg/mL) | 1.0mL/支 | 1支 |
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM) | 1.0mL/支 | 1支 |
阳性底物(200×) | 50μL /支 | 1支 |
0.1M PBS缓冲液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
3. CYP450酶代谢表型研究试剂盒
CYP450酶代谢表型研究试剂盒是汇智泰康针对CYP450酶代谢表型研究试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂,可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究,省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期。
产品组分 | 规格 | 数量 | |
A液(20×) | 500μL /支 | 1支 | |
B液(100×) | 100μL /支 | 1支 | |
肝微粒体(20mg/mL) | 250μL/支 | 1支 | |
阳性底物(200×) | 50μL/支 | 1支 | |
选择性抑制剂 | α-奈黄酮(200μM) | 50μL/支 | 1支 |
毛果芸香碱(20mM) | 50μL/支 | 1支 | |
噻氯匹定(10mM) | 50μL/支 | 1支 | |
奎尼丁(2mM) | 50μL/支 | 1支 | |
二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM) | 50μL/支 | 1支 | |
酮康唑(200μM) | 50μL/支 | 1支 | |
磺胺苯吡唑(4mM) | 50μL/支 | 1支 | |
0.1M PBS缓冲液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
4. NADPH再生系统
NADPH再生系统是肝微粒体代谢稳定性试验,肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
编号 | 产品组分 | 规格 |
NRS(A) | NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化镁 | 26.1mM66 mM 66 mM |
NRS(B) | 6-磷酸葡萄糖脱氢酶柠檬酸钠 | 40U/mL5 mM |
5. UGT孵育系统
UGT孵育系统是肝微粒体代谢稳定性试验,肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
组分 | 规格 | 数量 |
丙甲菌素 | 1mL/支 | 1支 |
UDPGA | 1mL/支 | 1支 |
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯 | 1mL/支 | 1支 |
6. PBS缓冲液
PBS缓冲液是肝微粒体代谢稳定性试验,肝微粒体代谢表型试验的主要成分之一。
二、肝微粒体
汇智泰康可以提供人肝微粒体,猴肝微粒体,大鼠肝微粒体,小鼠肝微粒体,比格犬肝微粒体等不同种属肝微粒体。
混合人肝微粒体
混合SD 大鼠肝微粒体
诱导混合SD 大鼠肝微粒
体混合昆明(KM)小鼠肝微粒体
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒体
混合比格犬肝微粒体
混合食蟹猴肝微粒体
混合恒河猴肝微粒体
3.肝S9
汇智泰康可以提供人肝S9,猴肝S9,大鼠S9,小鼠肝S9,比格犬肝S9等不同种属肝S9。
混合人肝S9
混合食蟹猴肝S9
混合恒河猴肝S9
混合比格犬肝S9
混合SD大鼠肝S9
混合SD 大鼠肝S9
诱导混合SD大鼠肝S9
混合昆明(KM)小鼠肝S9
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9
四、细胞色素P450酶(CYP450酶)
常用七种CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4。
CYP/EZ003 无表达对照
CYP/EZ018 CYP1A1 +低活性还原酶
CYP/EZ014 CYP1A1 +还原酶
CYP/EZ023 CYP1B1 +低活性还原酶
CYP/EZ012 CYP1A2 +低活性还原酶
CYP/EZ001 CYP1A2 +还原酶
CYP/EZ011 CYP2A6 +还原酶
CYP/EZ032 CYP2A13 +低活性还原酶
CYP/EZ020 CYP2B6 +还原酶
CYP/EZ041 CYP2B6 +还原酶+B5
CYP/EZ047 CYP2C8 +低活性还原酶
CYP/EZ017 CYP2C8 +还原酶
CYP/EZ038 CYP2C9 +还原酶+B5
CYP/EZ037 CYP2C9 +高活性还原酶+B5
CYP/EZ042 CYP2C9 2*突变株+还原酶+B5
CYP/EZ039 CYP2C9 3*突变株+还原酶
CYP/EZ044 CYP2C9 3*突变株+还原酶+B5
CYP/EZ022 CYP2C18 +低活性还原酶
CYP/EZ028 CYP2C19 +低活性还原酶
CYP/EZ008 CYP2C19 +还原酶
CYP/EZ013 CYP2D6 +低活性还原酶
CYP/EZ007 CYP2D6 +还原酶
CYP/EZ027 CYP2D6 2*突变株+还原酶
CYP/EZ029 CYP2D6 10*突变株+还原酶
CYP/EZ034 CYP2J2 +低活性还原酶
CYP/EZ009 CYP2E1 +还原酶
CYP/EZ036 CYP2E1 +还原酶+B5
CYP/EZ005 CYP3A4 +还原酶+B5
CYP/EZ035 CYP3A4 +低活性还原酶+B5
CYP/EZ010 CYP3A4 +低活性还原酶
CYP/EZ002 CYP3A4 +还原酶
CYP/EZ045 CYP3A5 +低活性还原酶+B5
CYP/EZ048 CYP3A5 +还原酶+ B5
CYP/EZ040 CYP4F2 +低活性还原酶+B5
CYP/EZ043 CYP4A11+还原酶+B5CYP/EZ026 CYP4A11+还原酶
五、代谢产物,代谢底物,抑制剂
代谢底物:
咪达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因
代谢产物:
1-羟基咪达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因
抑制剂:
α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑
汇智泰康/IPHASE
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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