方案摘要
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目前,化学抑制法和重组酶法是酶表型研究最常用的方法,而UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B6、UGT2B15七种酶是UGT表型研究关注的重点,但因UGT酶暂未筛选出较为全面的选择性较强的抑制剂,重组酶法常为其研究的首选方法,也是最有效的手段。
1 UGTs表型研究的重要性
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)家族是人体内仅次于CYP450家族的第2大药物代谢酶,是一类位于内质网内膜的膜蛋白,能够催化葡萄糖醛酸从尿苷二磷酸葡萄糖醛酸上脱去并转移至受体分子上,生成受体分子的葡萄糖醛酸结合物。临床上常用的药物中约10%的药物代谢主要由UGT参与。
为获得更好的治疗效果,联合用药在临床药物治疗中非常普遍。但在获得更好的疗效的同时,常常伴随着由药物-药物相互作用(drug-drug interaction, DDI )引起的不良事件的发生。对于以代谢消除为主的药物,如果由单一代谢酶消除的比例较大,则当其与该代谢酶的抑制剂和/或诱导剂联用时发生代谢性DDI的可能性也较大。因此,药物代谢酶表型鉴定研究已成为临床前药物代谢研究的重要内容之一。
2 IPHASE UGTs表型研究整体解决方案
目前,化学抑制法和重组酶法是酶表型研究最常用的方法,而UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B6、UGT2B15七种酶是UGT表型研究关注的重点,但因UGT酶暂未筛选出较为全面的选择性较强的抑制剂,重组酶法常为其研究的首选方法,也是最有效的手段。
IPHASE凭借专业的研发团队和先进的蛋白表达平台,现已开发出UGT1A1、UGT1A4、UGT1A9等多个高品质的UGT重组酶,助力于药物的UGT表型研究。
l 酶活高 酶活可对标或高于同类进口产品。
IPHASE选用自研UGT重组酶和某一知名品牌UGT重组酶为代谢系统,在相同实验条件下进行了体外孵育试验,结果显示:IPHASE自研重组酶产品不管是从底物随时间的消除比率还是半衰期均优于竞品公司相同产品。
图1 UGT1A1重组酶数据对比结果
图2 UGT1A4重组酶数据对比结果
图3 UGT1A9重组酶数据对比结果
l 货期短 国内现货,保障客户使用需求。
l 价格低 产品价格低于进口品牌
l 可定制 可根据客户的实际需求,提供重组酶的定制服务。
l 售后服务机制健全 有专业技术人员提供全方位服务。
3 产品信息
产品名称 规格
人UGT1A1 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A3 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A4 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A6 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A7 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A8 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A9 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT1A10 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT2B7 重组酶 5mg/ml,0.5ml
人UGT2B15 重组酶 5mg/ml,0.5ml
IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验,推出了多领域、多种类的高端科研试剂,为药物早期研发提供筛选工具,为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段,为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品,望广大科研工作者来电咨询,咨询热线400-127-6686。
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