方案摘要
方案下载应用领域 | 制药/生物制药 |
检测样本 | 其他 |
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参考标准 | 细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450),又称CYP450酶依赖的混合功能氧化酶,在外源性化合物的生物转化中发挥着十分重要的作用。 |
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450),又称CYP450酶依赖的混合功能氧化酶,在外源性化合物的生物转化中发挥着十分重要的作用。
1 细胞色素P450酶
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450),又称CYP450酶依赖的混合功能氧化酶,在外源性化合物的生物转化中发挥着十分重要的作用。1958年由Klingberg和Grfinkle鉴定出它在还原状态下与CO结合,在波长为450nm处有一最大吸收峰而得名。CYP450为一类含亚铁血红素蛋白的超家族,根据相关酶亚型在药物代谢中的重要程度,可将CYP450分为以下三类:
a.主要CYP450:包括CYP1A2、CYP2C9 、CYP2C19 、CYP2D6 和CYP3A4;
b.较主要CYP450:包括CYP2B6、CYP2C8和CYP3A5;
c.次要CYP450:包括CYP1A1、CYP1B1、CYP2A6、CYP2E1、CYP2J2和CYP4A11等。
图1 人肝脏中主要的CYP酶
CYP450酶是体内参与药物及其它外源性物质代谢的主要酶系,主要负责化合物体内转化的氧化、还原和水解反应,使其更易于从体内排出,可以介导药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等的氧化代谢。
图2 加单氧酶的反应
2 CYP450酶表型研究的重要性
药物代谢酶表型鉴定研究是临床前药物代谢研究的重要内容之一。为获得更好的治疗效果,联合用药在临床药物治疗中非常普遍。但在获得更好的疗效的同时,常伴随着由药物-药物相互作用(drug-drug interaction,DDI)引起的不良反应事件的发生。如果药物主要通过单一的代谢途径对药物进行清除,可能会存在很大的用药风险;相反,如果某一药物的代谢过程涉及的代谢酶越多,则说明其代谢途径也越多,也就难以发生潜在的药物-药物相互作用,使得患者之间的治疗偏差降低。
药物代谢酶表型鉴定,主要是研究参与药物清除的代谢酶的类型、数量和相对贡献率。在新药临床前研究中,对药物的代谢表型进行研究,可识别参与药物生物转化的代谢酶/代谢反应,估算各代谢酶/代谢反应贡献程度,评估药物相互作用的可能性和程度,评判药物暴露水平在不同个体间的变异程度(基因多态性代谢酶的参与程度)。
3 CYP450酶代谢表型研究整体解决方案
目前,化学抑制法和重组酶法是CYP450酶表型研究最常用的方法,而CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5是CYP450酶表型研究关注的重点。然而,因代谢表型研究是定性研究,目前的法规和行业观点都认为单一方法无法得出足够可靠的结论,故需化学抑制法和重组酶法两种方法结合起来进行表型研究。
3.1 试验系统
IPHASE作为药物开发所需体外生物试剂的研发、生产和供应的优质供应商,凭借专业的研发和生产团队,不断完善ADME研究试验系统,在拥有原代肝细胞、不同组织亚细胞组分(microsome、S9 Fraction、cytosol、Lysosome、homogenate等)试验系统的基础上,又扩充了重组CYP/UGT酶的研发/生产线,现已开发出CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4等多个高品质的CYP重组酶,助力于药物的CYP450酶表型研究。
l 酶活高 酶活可对标或高于同类进口产品。
IPHASE选用自研CYP重组酶和某一知名品牌CYP重组酶为代谢系统,在相同实验条件下进行了体外孵育试验,结果显示:IPHASE自研CYP重组酶产品不管是从底物随时间的消除比率、半衰期还是产物生成速率均优于竞品公司相同产品。
l 货期短 国内现货,保障客户使用需求。
l 价格低 产品价格底物是否进口品牌
l 可定制 可根据客户的实际需求,提供重组酶的定制服务。
l 售后服务机制健全 有专业技术人员提供全方位服务。
3.2 体外代谢标准品
体外代谢标准品是进行体外代谢研究不可或缺的一部分,IPHASE拥有美国FDA药物相互作用指导原则所指定的各药物代谢酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、CYP3A5)的探针底物、相应的代谢产物、抑制剂等。
4 相关产品
产品描述 规格
人肝微粒体 0.5mL,20mg/mL
人 CYP1A1 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP1A2 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2A6 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2B6 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2C8 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2C9 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2C19 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2D6 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP2E1 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP3A4 重组酶 0.5mL,0.5nmol
人 CYP3A5 重组酶 0.5mL,0.5nmol
0.1M PBS缓冲液 100mL
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