瑞格非尼 (VEGFR抑制剂)

参考价:¥1400
供货周期: 现货
品牌: 博尔森
规格: 10mg
货号: BES250430D
CAS号: 755037-03-7
上海博尔森生物科技有限公司
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产品详情

瑞格非尼 (VEGFR抑制剂)

Regorafenib

产品规格: 10mg    50mg    10mM/500ul 

CAS: 755037-03-7

保存条件: 室温保存

产品介绍:

CAS号:755037-03-7

分子式:C21H15ClF4N4O3

分子量:482.82

MDL:MFCD1603804

纯度:≥98%(HPLC)

外观/性状:白色结晶粉末

溶解性:DMSO ≥95mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL

作用靶点:VEGFR; Autophagy; PDGFR; Raf; RET;

作用通路:Protein Tyrosine Kinase/RTK; Autophagy; MAPK/ERK Pathway;

产品描述:瑞格非尼 (Regorafenib)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit,RET和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。

体外研究:在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化,IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中,Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖,IC50分别是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞的生长。

特别提示:本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!

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