Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂)_价格_上海博尔森生物科技有限公司

产品详情

Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂)

Degrasyn

产品规格: 5mg 10mg 200ul (10mM/DMSO)

CAS: 856243-80-6

保存条件: Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

产品介绍:

基本信息：

CAS：856243-80-6

分子式：C19H18BrN3O

分子量：384.27

纯度：99%

溶解性：溶于二甲基亚砜。

作用靶点：DUB; Autophagy; Apoptosis related; Bcr-Abl;

作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;

用途/描述：Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

体外研究：

除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl，WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性，而不影响其他激酶(HER1，HER2，c-Kit，FAK，ERK1，ERK2，Akt，Btk，Src和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53，STAT1，STAT3，STAT5，c-Jun，NF-κB，和Max)。不同于adaphostin和Trisenox，WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中，WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解，与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490，WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂，诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体，而不影响蛋白酶体活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x，USP5，USP14，UCH-L1，和UCH37的DUB活性，导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质，比如MCL-1和p53的增加。

体内研究：

WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤，以及野生型Bcr/Abl和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致，WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。

特别提示：本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！

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供货周期：	现货
品牌：	博尔森
规格：	5mg
货号：	BES250371D
CAS号：	856243-80-6