YAP出入核调控因子及靶向小分子的高通量筛选--仪器信息网3i讲堂

YAP出入核调控因子及靶向小分子的高通量筛选

主要介绍通过靶向磷酸酶文库的siRNA筛选，研究人员发现PP2A磷酸酶的调节亚基STRN3的缺失可导致MST1/2激酶活性显著升高以及YAP入核活化显著降低，暗示以STRN3为调节亚基的PP2A磷酸酶可能通过抑制MST1/2激酶的活性而增强YAP活性；随后研究人员阐释了胃癌中MST1/2激酶活性丧失的分子与结构机制；最后通过AlphaScreen体系筛选特异性靶向小分子抑制胃癌生长。