固体制剂口服给药后, 药物的吸收取决于药物从制剂中的溶出或释放、药物在生理条件下的溶解以及在胃肠道的渗透。所以,如果体外溶出度试验能够模拟人体胃肠道的生理环境,那么该溶出方法将拥有更好的区分力,而且能够更好地预测药物体内行为。在这次应用案例中,我们将分享为某客户开展的某BCS II 类产品在生理条件下的溶出研究,希望能够给您带来启发和帮助。
混悬注射剂,是指将固体药物分散于液体中制成的一类供肌肉或静脉注射用制剂。混悬注射剂一般通过降低药物溶解度来增加单次给药剂量、延长药物释放时长。目前大多数 FDA 批准的混悬注射剂都具有持续的药物释放特性(从数小时延长至数天或数周)。同时,FDA 认为,传统溶出方法的高剪切力特性可能会导致药物的体外溶出度结果与体内药代动力学行为之间存在显著差异。在FDA 溶出度方法数据库中,更低流体剪切力的流池法被收载用于多种混悬注射剂的体外释放度测试,例如:醋酸倍他米松/倍他米松磷酸钠注射混悬液、醋酸甲羟孕酮注射混悬液、醋酸泼尼松龙注射混悬液等。本文将分享某混悬注射剂的体外释放度研究案例,并在方法开发的过程中评估桨法和流池法的不同测试条件对混悬注射剂体外释放度的影响。