艾瑞布林

全球首个每日一次给药的蛋白酶抑制剂锐艾妥（阿扎那韦）日前被中国国家食品药品监督管理局批准在中国上市。锐艾妥是由百时美施贵宝公司自主研发的新型蛋白酶抑制剂，具有持续强效抑制HIV病毒、低耐药、用药方便、对脂肪代谢副作用小等特点。 　　蛋白酶是HIV病毒复制所必需的物质，而蛋白酶抑制剂能有效阻断HIV蛋白酶的合成。作为一种强效的蛋白酶抑制剂，锐艾妥与其他抗病毒药物联合应用于艾滋病的抗病毒治疗，在从未接受过抗病毒治疗的初治患者中，临床试验研究至今，耐药率只有2%。自2003年6月在美国获准上市，截止到2006年底,仅在美国就已有约13万名患者受益于锐艾妥。 　　“在抗病毒初治的艾滋病患者中，含有锐艾妥的方案疗效相当于目前的标准治疗方案，但是锐艾妥由于每日一次给药、对脂肪代谢副作用小、耐药率低、且与其他蛋白酶抑制剂无交叉耐药等特点，使其更具优势。”中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心主任、锐艾妥在中国的临床试验主要研究者张福杰医生说。 　　“在抗病毒经治患者中，锐艾妥需要与利托那韦联合使用，与目前的标准治疗方案，如克力芝相比，疗效相当；而锐艾妥在现有蛋白酶抑制剂中对脂肪代谢的副作用最小。”对脂肪代谢的副作用增大可引起患者血脂升高，可能增加心血管疾病的危害性。 　　据张福杰医生介绍，在中国，每年大约新增5000至10000名从未接受过治疗的HIV/AIDS病人，政府免费诊治的病人数已超过36000人，并以每年6000人左右的速度递增，其中约20%的患者对一线的治疗方案产生耐药而需要二线治疗药物。 　　“百时美施贵宝公司是全球三大抗艾药物研发和生产厂商之一。继在中国上市抗艾药物赛锐特TM（司坦夫定）和惠妥滋（去烃肌苷）后，我们很高兴今天又能上市代表全球范围内最新医学成果的抗艾新药锐艾妥。”百时美施贵宝公司（中国）总裁柯彼呐先生说，“希望这一创新药物能够为更多的中国艾滋病患者提供更好的治疗选择。” 　　据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织的最新统计，自世界上首例艾滋病于1981年6月被美国疾病控制中心（CDC）确认以来，截止2003年，艾滋病已在全球范围内夺走约3000万人的生命，而HIV感染的成人及儿童已逾4000万人，每年新增500多万HIV感染病例。若不能有效的预防控制，预计20年后HIV感染者将达2亿人。 　　自我国在1985年发现首例艾滋病人以来，据卫生部发表的通报显示，截止2006年10月31日，全国历年累计报告艾滋病达183,733例，其中艾滋病病人40,667例；死亡12,464例。 　　关于锐艾妥 　　一项对锐艾妥II和III期试验的关键数据的分析显示，锐艾妥除了在血脂代谢方面具有独特的优点外，还有独特的耐药性表现。资料表明，如果初治患者中出现锐艾妥耐药性，总会发生特异性的I50L突变。这种特异突变导致病毒对锐艾妥的敏感性下降，与其他蛋白酶抑制剂无交叉耐药，且在体外对其他蛋白酶抑制剂的敏感性增强。对于首次用药的患者，先用锐艾妥保留未来使用其他蛋白酶抑制剂的可能性。 　　一项III期研究(AI424-034)的结果显示，在初治患者中，经过48周的治疗后，锐艾妥＋拉米夫定＋齐多夫定（n＝405）的抗病毒疗效与SUSTIVA（依发韦仑）＋拉米夫定＋齐多夫定的标准治疗方案（n＝405）相似。 　　另一项III期试验(AI424-045)中，比较了增强的锐艾妥300mg＋两种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的联合用药方案（n＝120）和用利托那韦增强的洛匹那韦＋两种NRTIs的联合用药方案（n＝120）在接受过治疗的患者中的应用。在这项研究中，含有增强的锐艾妥的治疗方案不亚于标准治疗方案克力芝方案（洛匹那韦/利托那韦），且含有锐艾妥的治疗方案脂肪代谢的副作用明显少于克力芝方案。对于抗病毒初治患者，锐艾妥的推荐用量为400mg（两粒200mg的胶囊），每天一次，餐后给药，与其他抗逆转录病毒药物联用。更多信息请登录www.reyataz.com 查阅完整的处方药资料。 　　锐艾妥不能治愈HIV或阻止HIV的传播。

http://img.dxycdn.com/cms/upload/userfiles/image/2013/09/17/496868601_small.png根据清华大学官方网站消息，2013年9月13日，瑞典皇家科学院（Royal Swedish Academy of Sciences）宣布授予清华大学施一公教授2014年度爱明诺夫奖（Gregori Aminoff Prize），奖励他运用X-射线晶体学手段在细胞凋亡研究领域做出的突出贡献，奖金10万瑞典克朗（折合人民币93358.4元），颁奖典礼将于2014年3月31日在瑞典皇家科学院年会上举行。细胞凋亡（程序性细胞死亡）是在所有多细胞生物中起关键作用的基本生命过程，细胞凋亡的异常会导致严重病变，比如癌症、老年痴呆症等等，因此揭示细胞凋亡的分子机理可以加深科学家对这一基本生命过程的了解，并为开发新型抗癌、预防老年痴呆的药物起提供线索。爱明诺夫奖官方新闻稿提到，作为细胞凋亡机制研究的一部分，施一公的蛋白质晶体学研究不仅能让研究者深入了解蛋白质的三维结构，还能让他们详细了解蛋白质调节系统的详细机制。除此以外，施一公团队在生物学其他领域也提出了诸多开创性见解，例如，他的研究小组曾经确定了一组与早衰相关的跨膜酶，该酶在阿尔茨海默症的发生发展中起到了一定作用。施一公此次获得爱明诺夫奖，是该奖设立35年来，首次颁给中国科学家。对于施一公来说，是实至名归。施一公是中国著名的结构生物学家，长江讲座教授，国家杰出青年基金获得者，“千人计划”首批国家特聘专家，现任清华大学教授，生命科学院院长，普林斯顿大学教授；其领导的实验室主要运用X-射线晶体学，结合其它生物物理和生物化学方法研究生命科学的基本问题，在细胞凋亡调节机制、生物大分子机器组装与功能、重要膜蛋白结构与机理三个主要研究领域做出了重要的原创贡献。施一公2013年当选为美国艺术与科学院外籍院士，美国科学院外籍院士，成为美国双院外籍院士。瑞典皇家科学院爱明诺夫奖瑞典皇家科学院创建于1739年，以其专设的诺贝尔奖评选委员会而闻名世界。自1901年起，瑞典皇家科学院就开始负责每年的诺贝尔物理学奖和化学奖的评选，自1968年起，又加入了纪念阿尔弗雷德·诺贝尔瑞典银行经济学奖（诺贝尔经济学奖）的评选。除诺贝尔奖外，瑞典皇家科学院还负责评选克拉福德奖、肖克奖等国际性大奖。爱明诺夫奖同诺贝尔化学奖一样，是属于瑞典皇家学院颁发的国际类奖项，设立于1979年，用以奖励世界范围内在晶体学领域做出重大贡献的科学家，每年颁发给不超过3名科学家，个别年度空缺。本年度的爱明诺夫奖只有施一公一人获奖。