替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐

◇关于[font=UICTFontTextStyleBody]富马酸沃诺拉赞杂质[/font][font=UICTFontTextStyleBody][/font] 富马酸沃诺拉赞是一种抑酸的药物，又称为钾离子竞争性酸阻滞剂，通过[font=.pingfang sc]竞争性的阻断[/font]H+，K+-ATP酶（质子泵）K+结合位点，抑制了K+对H+，K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，从而达到抑制了胃酸分泌的效果，除此之外还可以抑制胃肠道上部黏膜损伤的形成，在临床上可以治疗反流性食管炎。富马酸沃诺拉赞与普通抑制胃酸的药物，例如剂奥美拉唑、兰索拉唑等相比较，本品因为无需肠溶包衣，所以奇效更快，效果时间也更长。 [font=UICTFontTextStyleBody]CATO[/font]标准品提供的[font=UICTFontTextStyleBody]富马酸沃诺拉赞杂质[/font]，可以治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。[font=UICTFontTextStyleBody][font=.pingfang sc] [/font][/font][img=,631,804]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2024/02/202402021602111695_2371_6381607_3.png!w631x804.jpg[/img][font=UICTFontTextStyleBody] [/font]

http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702262005_01_1621890_3.png迎接2017年，原创2。由于前段时间网络问题以及电脑问题，一直没有上传文章，这周上传文章，谢谢大家的关心。色谱柱sn：W13211841，pn：00310-02041（5μm，150mm×4.6mm）标准：参照网址截图，网址：http://www.drugfuture.com/standard/search.aspxhttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261555_01_1621890_3.png呵呵，无意给京东打广告了哈！简介：用途核苷酸逆转录酶抑制剂，是替诺福韦(PMPA，2)的前药，临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。2008年4月和8月，欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果，又分别批准其用于治疗乙型肝炎（乙肝），并被专家和媒体誉为最好的抗乙肝药物之一。无疑将进一步扩大其销售额，值得仿制开发。替诺福韦酯在中国的核心专利有两个即CN100384859C和CN100383148C，分别保护了替诺福韦酯化合物、富马酸替诺福韦酯盐及其晶型。这两个专利都已授权，到期时间为2017年7月25日和2018年7月23日。参照网站截图，网址：http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_CN_CB7946998.htmhttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261552_01_1621890_3.png色谱条件自拟：流动相为乙腈-pH值约为3.8的0.1M醋酸铵溶液（40:60），检测波长为263nm，进样量为10μl，分析时间约为20分钟。操作：取本品适量置20ml容量瓶中，先用适量乙腈使溶解并加流动相并稀释制成每1ml约含富马酸替诺福韦酯2mg的溶液作为供试液。本品空白溶剂为流动相。取以上供试液注入液相色谱仪中并记录色谱图，其典型色谱图如下：http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261607_01_1621890_3.png保留时间约为2.3分钟的色谱峰为富马酸色谱峰，16.3分钟的色谱峰为我们的活性成分（API）替诺福韦酯。多来几张漂亮的色谱图：http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261611_01_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261612_01_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261612_02_1621890_3.png大家感觉图谱不错嘛！拖尾因子、分离度和理论板数等色谱参数是不是杠杠的，当我们看到事物光鲜的一面，必定有其非常丑陋的蜕化过程，如茧化蝶。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261619_01_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261621_01_1621890_3.png富马酸替诺福韦酯的未提纯前的色谱图：http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261623_01_1621890_3.png出峰时间约为2.4分钟为富马酸，出峰时间约为14.4分钟为我们想要得到的目标物。全图：http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261627_01_1621890_3.png当它还是蚕茧的时候，毫无端倪看出有蝶的影子：http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261633_01_1621890_3.png可能它本身就是蚕茧，。。。我也没有看出哈！http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261649_01_1621890_3.png失望，彷徨、、、慢慢的，只要我期待，我们努力。。。世界会为我们改变的。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261655_01_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261656_01_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261656_02_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261656_03_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261657_01_1621890_3.pnghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702261657_02_1621890_3.png小结，感谢合成同志们的不懈努力以及分析同志们的坚持，终于化茧为蝶。也感谢月旭公司提供的色谱柱能在如此复杂的样品中，还有如此顽强的生命力，因为在提纯过程中，用到很多高浓度的盐及酸碱，若色谱柱崩溃了，估计会让分析走很多的弯路或让合成的同志“无计可施”，就如同我们去旅行，路还是那么远，那么崎岖，作为坚持到达旅途目的地的我们，需要有耐心，更需要好的旅行车，月旭公司的色谱柱就是我们值得信赖的“伙伴”。