药物活性成分

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药物活性成分相关的耗材

  • 瑞士万通-Solvotrode新型非水酸碱滴定电极(6.0229.100),适用药物成分测定
    产品简介: 在有机溶剂中响应速度快,测定数值稳定; 专门的屏蔽设计,避免静电干扰; 特殊的活动套管式隔膜,便于清洗; 主要技术参数 电极杆材料:玻璃 pH范围:0...14 温度范围:0...70℃ 应用领域 药物成分测定; 根据ASTM和D664,测定总酸(TAN)、总碱(TBN);
  • 氟喹诺酮类药物残留化学发光检测试剂盒
    喹诺酮类(QNS)药物检测试剂盒(化学发光免疫分析法)使用说明书【产品名称】喹诺酮类药物检测试剂盒(化学发光免疫分析法)【包装规格】100T/盒【概述】喹诺酮类(QNS)药物是近20年来迅速发展起来的一类十分重要的广谱抗生素,能抑制细菌DNA螺旋酶,抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强。已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一,被大量用于治疗、预防和促生长,由于其耐药性和潜在的致癌性引起广泛的关注。在组织中,恩诺沙星的标示残留物为恩诺沙星和环丙沙星,其中以肝脏组织和肾脏组织中的残留物浓度最高,其次是肌肉和脂肪附着的皮肤组织,恩诺沙星代谢产物环丙沙星(CIF)仍具有生物活性。氧氟沙星(OFL)主要以原形药物的形式存在于组织中;培氟沙星(PEF)在体内代谢率接近100%,而其代谢产物是诺氟沙星(NOR)。【检测原理】试剂盒采用竞争法进行检测,温育结束后,加磁场沉淀,去掉上清液,用清洗液清洗沉淀复合物,并吸干废液,除去未与磁性微粒结合的物质,再将反应杯送入测量室中。仪器自动泵入两种激发液,使复合物产生化学发光信号,通过光电倍增器测量发光强度。仪器自动通过工作曲线计算得出检测结果。【适用范围】可定性、定量检测组织样品中喹诺酮类药物的残留量。【试剂盒性能参数】检测限: 组织——1μg/kg 样本稀释倍数: 组织——2倍 精密度: 小于6%交叉反应率: 诺氟沙星… … … … … … … 100%双氟沙星… … … … … … … 220%氟甲喹… … … … … … … … 205%沙拉沙星… … … … … … … 140%达氟沙星… … … … … … … 117%培氟沙星… … … … … … … 132%环丙沙星… … … … … … … 140%氧氟沙星… … … … … … … 130%恩诺沙星… … … … … … … 105%噁喹酸… … … … … … … … 103%单氟沙星… … … … … … … 73.7%依诺沙星… … … … … … … 68%洛美沙星… … … … … … … 65%单诺沙星… … … … … … … 62.4%麻保沙星… … … … … … … 58%奥比沙星… … … … … … … 34%【主要组成】1.试剂组成及成分试剂成分规格1磁性微粒2.5mL2吖啶酯标记物6.25mL3生物素标记物6.25mL2. 校准品校准品规格校准品12 mL/瓶×1校准品22 mL/瓶×1【适用仪器】北京勤邦生物技术有限公司HMC-D3全自动化学发光免疫分析仪【自备的设备】1.旋转蒸发仪/氮气吹干装置2.涡旋仪 3.均质器 4.离心机5.天平:感量0.01g 6.容量瓶:100mL7.聚苯乙烯离心管:50mL 8.洗耳球9.玻璃试管:10mL 10.刻度移液管:10 mL11.微量移液器:单道 20μL~200μL、100μL~1000μL【自备试剂及配液】去离子水正己烷(分析纯)乙腈(分析纯)氢氧化钠(分析纯)配液1: 0.1M 氢氧化钠溶液称取 2.0g 氢氧化钠,加入 500mL去离子水溶解混匀。配液2: 样本提取液量取 16mL 0.1M 氢氧化钠溶液(见配液1),加入 84mL无水乙腈中, 混匀。 【样本前处理步骤】1.用均质器均质组织样本。2.称取2.0 ± 0.05g均质后的组织样本至50mL聚苯乙烯离心管中;加入 8mL样本提取液(见配液2),用涡旋仪涡动5min,混匀, 3000g 室温(20-25℃/68-77℉) 离心 5min。3.移取2mL上层有机相至10mL洁净干燥玻璃管中,于50-60℃(122-140℉)水浴氮气流下吹干。4.加入1mL正己烷,用涡旋仪涡动2min,再加入1mL复溶液,用涡旋仪涡动 30s, 混匀,3000g室温(0-25℃/68-77℉)离心 5min。5.除去上层有机相, 取下层水相用于分析。【检测方法】1.试剂盒为即用型,不能分开使用。2.使用本试剂盒前请仔细阅读试剂说明书以及全自动化学发光免疫分析仪的使用说明书,按照相关要求进行测定操作。试剂使用时,测定仪会自动搅拌磁性微粒,使其处于悬浮状态,如果想快速进行检测,上机前请手动摇匀磁性微粒。试剂的相关信息可以自动读取,一次读取相关信息即存入测定仪器,不需反复读取。3.定标:通过测定高、低值校准品,将预先定义的主曲线上的每个定标点调整(重新定标)为一个新的、仪器特异的测量水平,即工作曲线。4.定标频率:每天进行一次定标,更换不同批号试剂或者激发液需要重新定标。【注意事项】1.使用前请详细阅读说明书,并将试剂水平摇匀。2.请按照储存方法保存试剂,避免冷冻,冷冻后的试剂质量会发生变化,请勿使用。3.避免试剂接触皮肤、眼睛和粘膜,一旦接触,应立即用清水冲洗接触部位。4.不同试剂盒中各组分不能互换。【储存条件及有效期】1.试剂盒于2~8℃避光未拆封状态下竖直保存,禁止冷冻。2.有效期为12个月,在2~8℃环境下保存时,稳定性可持续至所标示的日期;开瓶后低温避光(2~8℃)可保存1个月。
  • Corning 人肝微粒体,药物代谢研究, 0.5ml
    Microsome HuLiver 150DonorPool首个商业化的大的捐献者库,包括150个捐献者。控制主要酶活性的批间一致性。适用于药物代谢研究。

药物活性成分相关的仪器

  • 三为科技致力于天然药物活性成分分离纯化应用的制备液相色谱技术的开发,为美国科学仪器公司提供OEM方案, Purifier系列制备液相色谱系统是专门为天然产物、有机合成产物、抗生素、生物制品的领域量身定制的一款分离纯化系统,尤其在中药化学成分分离纯化与合成化合物的分离纯化领域已经得到广泛应用。 Purifier 100 中压制备色谱系统技术特点 *微处理器控制,高速双驱动和平行的泵头具有高速的腔室压力反馈,补偿再填充和溶剂压缩效果,实现在宽动态范围内获得精确高重现的流速。 *采用轮曲线补偿技术有效控制流量脉动,保证最低的基线噪声。 *多点流量校正曲线,保证在全流量范围内的流量精度。 *浮动柱塞设计,保证高压密封圈的使用寿命。 *10个用户程序,可实现流量和梯度编程。 *双波长检测、波长时间程序和停泵扫描——三种测定方式使得基线噪音和漂移降到最低,获得了最高的灵敏度和最低检测限,以及更宽的线性范围。对应各种测定需求,可以同时对主要成分、副产物和杂质进行可靠的定量。 *可快速便捷的更换灯和流通池,氘灯钨灯实现智能切换,确保正常运行时间的最大化。自动收集器特点:?独创的运动原理,直线和旋转运动结合,可最迅速地到这任意收集位置 ?体积、时间、闺值、斜率组合多种收集模式,满足各种收集需要,可设立普通模式、顺序收集和循环收集 ?精确的最小管路设计,减少样品在流通池后扩散带来的收集不准确 ?软件延迟体积的设置,使收集更精准,产品更纯净 ?采用高精度切瓶技术,废液通道独立,切换瓶过程无滴漏 ?分于动和自动两种收集方式,操作简单、方便 ?配套软件可以实时采集多路波长信号,收集信号可任意选择 ?实时显示设备状态、连接和收集瓶位置,收集直观,位置清晰 ?兼容多种收集容器,最多可允许收集瓶: 13--15mm 试管 120 支 ?具有收集容器自识别功能,可防止使用不同型号收集容器时安放错位 ?最大程度的空间利用,设备占用空间小,使用方便。Purifier 100 中压制备色谱系统技术参数: 泵头316L不锈钢泵 高精度、低脉冲、耐腐蚀 (peek泵头可选)流速范围0.01-100.00ml/min(梯度)流速精度±0.5%压力范围0-10MPa压力脉动≤0.2MPa梯度类型台阶、线性变化梯度、可在线修改梯度和流速最小梯度调节1%检测器光源氘灯+钨灯(进口)检测波长190-800nm 全波长检测器 双波长同时检测波长精度±1nm吸光度范围0-2AU收集全自动收集器收集管架2×60支试管(Φ15mm*150mm试管) 其他规格可以选配收集模式普通模式(按时间收集、峰收集、阈值收集)、顺序收集、循环收集手动上样阀制备色谱阀(标配10ml定量环)上样方式固体上样或液体上样电源220V±10% 50Hz色谱软件控制通过sanochrom色谱软件控制泵、紫外、自动收集器等组件设置与运行控制界面图形界面,USB接口+RS-232可接口,采用基于Windows7/Windows 8/Windows 10的PC软件工作站,软件符合“FDA 21 CFR Part 11 认证”认证要求更多制备液相色谱/蛋白纯化系统/中压制备色谱近10个型号详见官网流量:50ml、100ml、200ml 1000ml 流通池:半制备池、制备池泵材料:不锈钢泵、peek泵
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  • 多肽合成微阵列点样系统 抗菌性活性多肽合成仪器 多肽药物研发复杂的实验,简单的仪器无法满足?定制高通量液体处理工作站,按照您的实验需求配套定制! Aurora多肽微阵列点样仪简介 **生物微阵列喷印技术,为基因组、蛋白质组、药物筛选、靶标确认、表位定位、疫苗开发等基础科学研究领域提供革新性的研究技术。**基于自身液体处理平台,VERSA110多肽微阵列点样仪,可实现自动化纳升级到微升级的液体接触时印迹。可以高重复性地在玻片、膜、微孔板平台和其他适合基质表面建造微阵列。**为蛋白质组学、基因组学提供快速、高通量且相容性高的研究方法。欧罗拉生物科技有限公司始于1990年,是生命科学、环境科学、药物研发/安全和化学分析研究等实验室自动化方案设计与研发的全球性领 导者。我们提供的技术与服务可以在提高质量、准确度和精确度的同时提高样品处理量。产品包括:自动化液体处理工作站、原子吸收光谱仪、原子荧光光谱仪、离子通道筛选技术-离子通道阅读器和微波消解系统,它们可以在水质检测、学术研究、农业检测、分子检测、环境检测、食品安全、法医法证、公共卫生、畜牧兽医、药物开发等应用领域中提供高销量的样品处理。我们的总部设在加拿大,2007年,Aurora Biomed开设了其亚洲销售和服务中心,以促进向快速增长的亚洲市场的扩张。为了进一步扩大Aurora的市场范围,我们在全球80多个国家建立了积极的经销商网络,为客户提供销售和服务支持。自2003年起,Aurora是每年精密医疗和离子通道年会的主办方。会议旨在将业界和领 先的学术研究人员聚集在一起,分享知识、交流想法,并建立富有成效的合作伙伴关系。该会议每年在加拿大和中国之间轮流召开,吸引世界各地的顶 尖科学家就药物研发和个性化医学展开发人深省的讨论。它使Aurora和社会能够掌握尖 端技术和创新研究的脉搏。欧罗拉生物科技有限公司是生命科学、环境科学、药物研发/安全和化学分析研究等实验室自动化方案设计与研发的全球性厂家。我们提供的技术与服务可以在提高质量、准确度和精确度的同时提高样品处理量,我们致力于提高人类生活质量及环境的可持续性。欧罗拉致力于为各种研究领域的科学家提供自动化液体处理系统,包括:医药、生物技术、农业、食品科学和法医。VERSA系列作为液体处理系统,可以提高处理效率和数据质量,降低重复烦琐工作带来的不稳定性和减少试剂成本。 Aurora多肽微阵列点样仪应用领域 多肽微阵列应用领域:**癌症早期诊断**蛋白相互作用研究**蛋白修饰研究**疫苗与药物开发Aurora微阵列点样仪应用方向:**微定量喷点**基因芯片**细胞培养**研发或生产应用**基因表达,DNA筛查**多肽合成**细胞点样,药物筛选 Aurora多肽微阵列点样仪特点 可实现自动化纳升级到微升级的液体接触式印迹。高的密度高地在玻璃、纤维素膜、滤纸、微孔板以及其他特殊处理的载体矩阵上,建立多肽、核酸肽、基因等微阵列,为蛋白组学、基因组学提供快速、高通量且相容性高的研究方法接触式点印,在各种合适的基质上制备各种样品的微阵列,点与点少于1mm,定位校正,可在每个点点上多个样品点样针高效清洗,内外都彻底冲洗,管路可耐受各种有机溶剂软件功能强大,方便易学,支持点印序列导入导出,自动生成阵列排布高效过滤安全封闭外罩,具备消毒照明功能,确保步骤外部环境污染微阵列工作站特色功能:**高通量,可同时制备多张玻片、尼龙膜等**专门配置清洗站、干燥站、高效过滤安全罩等**定制化功能,例如容易结晶可定制保湿功能,细胞培养可定制温度控制功能和二氧化碳浓度控制功能,细胞形态分析下游实验可定制细胞成型功能等, Aurora多肽微阵列点样仪产品规格 盘面容量4个盘面,液体处理模块单通道,双注射泵。4通道+试剂喷加器吸液范围自40nL-100μL可调。CV值,1μL≤5%开放性基片不受限制,可在玻片、尼龙膜、试剂、硅片、不锈钢板上点样(点样矩阵通过软件自行设计)。移盘系统移盘架适配耗材24/48个试管/小瓶,96深孔盘特色模块氮吹模块。加热振荡器(2400rpm,RT-90℃)。液面探测。高效过滤安全罩。试剂槽/冷却板相关模块点样钢针复杂的实验,简单的仪器无法满足?定制高通量液体处理工作站,按照您的实验需求配套定制!更多仪器模块配置根据你的实验项目需求推荐,欢迎点击【一键咨询】,【发送留言】后我们会马上联系您 Aurora多肽微阵列点样仪原理 自动化解决方案将会大幅度提高实验通量和效率,同时也降低实验成本,实现高通量、微型化、快速化。 Aurora多肽微阵列点样仪应用案例 喷印示例:多种基质、密度、形状:Aurora微阵列点样仪用户案例: Aurora产品应用报告列表(部分),更多更新欢迎查阅Aurora官网~ Applications Genomics &bull Automated Isolation of Genomic DNA using the MACHEREY- NAGEL NucleoMag Plant kit by Aurora Biomed’s VERSA 1100 &bull Automated Isolation of Genomic DNA using the MACHEREY-NAGEL NucleoMag Blood 200μL kit by Aurora Biomed’s VERSA 1100 &bull 采用性犯罪试剂盒差异消化方法在VERSA 1100自动化应用 &bull VERSA&trade 1100 GENE在下一代测序(NGS)文库制备自动化的可行性验证 &bull 全血样品中核酸提取应用报告 &bull 植物样品中核酸提取应用报告 &bull Automation of DNA Extraction &bull PCR Setup &bull Automation of Reverse Transcriptase PCR &bull Automation of Real time PCR &bull Automation of RNA Sequencing &bull Automation of Next Generation Sequencing &bull Automation of DNA Microarray &bull Automation of Miniprep &bull Automation of Sanger Sequencing &bull Automation of On-Slide (Amplislide) PCR Setup using VERSA&trade 110 PCR Setup Workstation &bull Food Safety Monitoring using VERSA&trade 110 NAP Workstation &bull Hot-Start PCR using VERSA&trade 110 PCR Workstation &bull DNA Isolation from Saliva (Invitek Forensic DNA Isolation Kit) &bull Nucleic Acid Prep for Avian Flu Viral RNA &bull β-Actin and Whole Genome Amplification (Sigma & Promega kits) &bull Genomic DNA Isolation from Blood (Promega) &bull Automation of Molecular Pathology Applications on the VERSA&trade 10 PCR Setup Workstation &bull Automated System for High Throughput PCR SetupExtraction &bull 高通量固相萃取&气相色谱-质谱联用方法定量检测吸毒者尿液中甲基苯丙胺和苯丙胺 &bull HTS Flux Assay Automation &bull Validation of Automated Liquid Liquid Extraction of 25-hydroxy vitamin D &bull Automation of Sample Preparation and Introduction into NMR Tubes &bull Liquid Liquid Extraction of β-carotene &bull Automation of Protein PurificationGeneral Liquid Handling &bull High-Density Peptide Array Printing &bull Specimen Staining for TEM (Array printing) &bull Automated Slide-Based Assay Setup using VERSA&trade 110 Workstation欢迎点击【一键咨询】,【发送留言】后我们会马上联系您,为您的实验或应用需求推荐合适的仪器配置
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  • Maestro Edge/Pro 高通量微电极阵列系统中医等传统医学药物组分对神经、心肌细胞作用研究,药物组分配伍对神经、心肌、组织细胞的毒理研究,药物组分功能筛选 神经网络功能实时检测攻略◆ ◆ ◆ ◆PART I 原理介绍为什么要检测神经电活动?研究证明构建体外神经元疾病模型是研究神经元功能和神经系统复杂疾病的一个有效策略。细胞成像、基因表达分析或者蛋白印迹这些方法能够全面地反应神经疾病模型的复杂性吗?神经网络功能又是怎样的?科学家们很难得到一个完整的答案。而使用Maestro MEA技术,任何科学家都能够快速简单地高通量检测活细胞的网络电活动。 什么是高通量微电极阵列? Axion的MEA板底部紧密嵌合了呈网格状的电极阵列。科学家们可以在电极上贴附培养神经元等可兴奋性细胞,它们会逐渐成熟并形成网络,并最终生成网络功能。这样MEA板上每个电极就都可以捕捉到毫秒级的神经元自发放电,为您在时间和空间两个维度提供精准的实验数据。您还可以通过电刺激或者光刺激进一步拓展实验设计。适用样本原代神经元细胞,iPSC衍生神经元,脑片,iPSC衍生神经球/类器官/迷你大脑三个层面了解神经网络功能神经细胞(橙色)经培养覆盖于固定在MEA板底部的电极(灰色)上。Maestro MEA系统检测神经网络的功能,包括电活动、同步性和网络震荡。Activity 电活动 如何判断神经元有没有功能?动作电位是一个重要标志。动作电位发放频率高表明其放电频繁;发放频率低意味着神经元电生理功能可能已受损。Synchrony 同步性 如何评判神经元间突触的功能?突触的存在使得神经元之间的联系成为可能。一个神经元的动作电位藉此得以影响到另一个神经元发放的可能性。同步性检测能够反映出突触连接的强弱,及不同的神经元在毫秒级别时间范围内产生同步放电的可能。Oscillation 网络震荡 如何确定样本的网络功能?有功能的神经网络是由兴奋性和抑制性神经元共同构成的。它的一个重要特征就是神经震荡,即不断变化中的神经活动高潮-低谷周期。而一个MEA孔内检测到的所有神经元电发放在时间轴上的规律就是该样本的震荡数据。PART II Maestro系统介绍Maestro MEA实验流程Maestro使得MEA实验简单到超乎想象。仅需三步:A将神经元培养在Axion MEA板上。B将MEA板放入Maestro MEA系统,静待环境仓达到温度和气体浓度的平衡。C使用AxIS Navigator软件无创且实时地从三个层面(电活动、突触功能、网络震荡)定量分析神经元电活动。配套的其他分析软件,还能自动计算出多于25种类别的二级参数,供您进行数据深度挖掘。Maestro平台优势提供关键答案 与常规方法间接检测可兴奋性不同,Maestro MEA系统的测试直接反映神经元的动作电位。比较常见的间接技术如钙成像,无法捕获微小却重要的神经网络信号变化。而蛋白表达水平的检测结果与细胞疾病模型功能的相关性也很差。只有使用Maestro MEA系统实时追踪细胞的可兴奋性,您才能回答这个关键问题:样本是否在以您期待的方式放电?无标记分析 Maestro MEA系统无创地检测神经元群落的电信号,杜绝使用染料或报告子,避免其对细胞模型的干扰,您数据的准确性无需置疑。更使您得以实现对一个样本电活动的长期(数小时、数周甚至数月)追踪。原位检测 其它的高通量平台(例如自动化膜片钳或者流式细胞仪)通常会要求对样本做预处理,制备成单细胞悬液再上机检测。对于可兴奋性细胞这种以互相交联的功能性网络形式存在的样本来说,这是一种非常不理想的状态。此外,细胞收集的过程也需要大量的手动操作步骤。只有Maestro MEA系统能够在捕获神经元细胞可兴奋性的同时维持其形态学上的复杂性。简单易用 只有电生理专家才会使用Maestro MEA系统?不存在的!只要把细胞培养在MEA板上,然后把板放入Maestro MEA仪器检测仓内,即可记录神经元电生理数据。Axion提供的一系列软件会帮您完成剩下的数据分析步骤,甚至连可直接用于文献发表的图表都搞定了。您也可以!PART III 应用方向简介神经疾病细胞模型,药物神经毒性筛选,神经细胞功能检测,光遗传学,模式生物表型筛选,干细胞开发及质控,神经球、脑类器官研究基于脑类器官的神经发育研究其他脑细胞对于神经元的作用-胶质细胞-肿瘤细胞All-in-Human转化医学-阿尔茨海默神经免疫及代谢-Drebrin抗体在癫痫中的作用-抗炎因子IL-4缺陷-巨噬细胞保护神经突触功能-糖酵解、ROS生成与神经元兴奋性-神经微丝抗体免疫染色疾病建模及药物开发-帕金森-阿尔茨海默-孤独症/自闭症-疼痛-脆性X综合症-癫痫-局灶性脑皮质发育不良(FCD)-额颞痴呆(FTD)-脑卒中-偏头痛-Prader-Will综合症-智障-精神分裂-注意缺陷多动障碍(俗称多动症)-脑瘫-Noona综合征-小头畸形-16p11.2删除综合症-复发性基因组病RGD-神经创伤神经毒理与安全-神经毒理检测-精神类药物滥用/成瘾肌细胞的神经调控-神经肌肉接头病(重症肌无力、渐冻症、杜氏肌营养不良等)-肌肉-中枢神经系统通路研究干细胞治疗-加快hPSC来源神经元分化-小分子鸡尾酒配方提高hPSC功能及存活率-mDA组细胞植入复建PD模型运动功能光遗传研究-神经肌肉接头病-电/光刺激诱发癫痫-人自主神经元精确控制心肌跳动特殊样本-动物毒素(如蛇毒)生物工程学二次开发-nanoMEA板-微组装3D构架评论及综述-DDNEWS特约评论高通量微电极阵列+光遗传的强大组合Axion公司创新的高通量光遗传刺激系统Lumos,可对MEA板内样本进行光强(1-100%)和光照时长(低至100ms)的控制。您可以选择多至四种不同波长的LED光源来刺激单孔内的细胞,并行处理通量高至96个。您也可以对每个孔内混合培养细胞样本中的某一类细胞群体进行单独控制,建立高阶神经疾病模型。所以,通过在软、硬件上与Maestro系统无缝整合,Lumos可以助您精准、灵活、高效地实现神经细胞网络的调节及实时的功能检测。 Axion BioSystems ImagineExploreDiscover
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  • FTIR光谱在活性药物成分(API)的识别中的应用
    在药物开发和生产中,准确、快速地鉴定有效药物成分(API)至关重要。过敏性鼻炎,也被称为花粉热,是一种普遍存在的疾病,影响了英国约10~15%的儿童和26%的成年人[1]。抗组胺制剂拥有各种活性药物成分,可用于治疗花粉热。本文展示了FTIR光谱在快速、准确地识别抗组胺药物中的API的卓越能力。FTIR光谱是原料药鉴定和确保制药行业质量标准不可或缺的工具[2]。
  • 药物成分的拉曼分析
    拉曼光谱尤其适用于制药应用。例如,拉曼技术被用于识别药物原料的特征,诸如活性成分、结合剂、填充剂、润滑剂和其他辅料。 拉曼还能穿透药物的泡罩包装、药瓶和小药瓶进行测量。
  • 药物活性成分提取前的样品高效粉碎
    当需要提取特殊成分时,粒径对结果有很大的影响。粒子的比表面积会决定结果的精度和重现性,粒子越小,比表面积越大,提取的越充分,结果也就越准确。分析的一个重要要求是不要样品充分的均质,因为现代的分析仪器检测用到的样品量非常的少,所以在这样的一个小样里,必须能保证其能充分代表原始样品的平均值。自然,原始样混合的越均匀,结果重现性越好。这样就需要对样品进行一个合适的粉碎。通过Fritsch公司的高端产品线Pulverisette14加强型,可以在短时间内达到离心式破碎机从未有过的精细粒径。该机器的转子线速度提升了20%达到了110m/s。很多行业对粒径很关注,因为不同粒径会改变他们的性质和对其他有机体的作用。对于制药业,探索活性成分是一个很好的应用领域。

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  • 以自动化分离技术进行筛选,攻克天然药物成分提取难题
    随着 21 世纪 “回归自然” 浪潮的兴起以及世界各地对药物毒副作用和耐药性的认知,在天然产物中寻找安全有效的药物这一课题已经引起国内外学者的高度重视,但如何在研发过程中实现这个目标? 今天就让我们一起探讨,并分享一下最新的解决方法。天然产物因其成分的多样性及其作用机制的复杂性,致使天然活性成分的筛选一直是药物研究的瓶颈。再加上传统的实验室仍主要依靠人力操作,分离纯化过程费时费力、容易出现人为错误,且生产成本高、效率低,因此各大制药企业和科研机构日益重视实验设备的自动化与智能化,以攻克天然药物成分提取的难题。全自动分离制备及薄层色谱系统助力中药粗提物快速分离随着天然产物与中药开发的快速发展,市场上对批量样品处理的需求日益提高,而传统的活性成分提取纯化方法除了费时费力,更会常常破坏活性成分的结构,影响实验效果,所以一些现代化、智能化的提取分离技术越来越显现出特有的优势,凭借这些技术进行高通量的活性成份筛选,有助加速研发。以糙苏为例,块根糙苏 (Phlomis tuberosa L.) 作为中草药,在亚洲国家被广泛应用于糖尿病、胃溃疡等病症的治疗,其作用机制与酶活性抑制相关,筛选确定其活性成分是深入研究的重中之重。✦块根糙苏早在 2015 年,上海中医药大学中药研究所的杨博士就以自动化技术实现对天然活性产物的快速分离,对 α-葡萄糖苷酶抑制活性实现快速筛查,并在 PLoS ONE 期刊发表了其研究成果[1][2]。研究当中通过 Sepiatec Sepbox 2D-2000 全自动分离制备系统对中草药粗提物进行快速分离,系统仅利用 20 小时的自动运转,便能快速得到 150个馏分,大大加快了药效物质的发现进程,证明了自动化技术助力天然产物的快速分离及制备的成效。活性化合物结构图为了进一步寻找活性成分,更利用薄层色谱生物自显影活性筛查模型,实现了对这 150 个馏分的超快速筛查,其中 15 个馏分对比阳性对照具有明显的抑制活性。再经过细分纯化工作,最终得到 20 个活性化合物。从粗提物到得到活性单体,工作周期不超过 5 个工作日!基于薄层生物自显影技术部分馏分 a-葡萄糖苷酶抑制活性筛查结果出众的分离成效归功于两大重要自动化技术天然药物相对于其他药物,成份更复杂,而且研发过程中涉及较多提取、分离、纯化等前处理操作。以上案例当中用到的技术 - Sepiatec Sepbox 2D-2000 全自动分离制备系统,由力扬企业从德国引入的,能够实现高通量的活性成份筛选,快速获得可重复且可靠的分离效果,加速纯化过程,而且单次粗提物样品处理量多达 2g,单样品制备时间不超过 24 小时,还能在实验过程中减少有机溶剂的消耗,免去了人手和研发设备的大量投资,极大地节省了时间和金钱,降低了生产成本。Sepiatec Sepbox 2D-2000 全自动分离制备系统薄层色谱分析方面,力扬全新引进的全自动数字薄层色谱系统 CAMAG HPTLC PRO 也有助完成快速的活性筛选,系统能够在无人干预的情况下完成在线全流程 (“点样 – 展开 – 衍生 –检测 – 分析 – 报告” 等) 的自动化薄层样品分析及评价,尤其适用于复杂成分样品的分离及检测,更攻克了薄层色谱的重现性难题,大幅度降低研发和检测实验室的人力和时间成本消耗。通过全面的自动化能够高效地生产大量可靠数据,构建薄层色谱信息数据库,实现信息化和数字化管理,并建立实验室智能化的基础。在稳健而高效的实验设备辅助下,天然产物研究相信将迎来更进一步的发展。参考文献:[1] Baatar D, et al., Ethanol Extract of Phlomis Tuberosa L. Promotes Glucose Uptake in 3T3-L1 Preadipocytes via Insulin Signaling Pathway, The FASEB Journal, April 2017 31(9). doi: 10.1096/fj.1530-6860.[2] Yingbo Y, et al., Identification of α-Glucosidase Inhibitors from Phlomis tuberosa, PLoS ONE 10(2), February 6, 2015. doi: 10.1371/journal.pone.0116922.
  • 难溶性药物的溶出度测试系列一:表面活性剂(上)
    前言:溶出是药物吸收和暴露的限速步骤,因此,难溶性药物的体外测试尤其具有挑战性和重要性,需要明确此方法必须能够利用这一特征,通过提供有意义的释放速率的解释,或在某些情况下,解释实际的释放机制,从而提供重要的临床相关信息。 难溶性药物在制剂处方和制造工艺中需要特别注意,如减小颗粒大小的方法以及更复杂的制剂操作和工程技术领域,以提高药物的有效性、增加体内浓度和吸收。有一些新兴课题正在进行深入的探索和理解,特别是诸如溶出方法中的漏槽与非漏槽方面的条件、固态性质的贡献、表面活性剂的化学性质、计算机模拟、剂量倾泻和胶囊属性。 目前,正在开发的口服剂型在水性介质中具有不同水平的溶解度,为了促进具有较低水溶性的药物的溶出测试,管理机构允许使用低浓度的表面活性剂,以提高溶解度。1添加主要目的是提高药物在测试介质中的溶解度以实现漏槽条件,由于正在开发的药物中有很多是难溶性的(统称BCSII类和IV类),尤其要注意在溶出介质中加入表面活性剂,并不是方法开发中增加溶解度的唯一选择。 01表面活性剂“表面活性剂”是“表面活性物质”的一组化学物质的通用术语。表面活性剂分子中存在疏水基团(尾部)和亲水基团(头部),决定了表面活性剂是具有两亲属性(亲水性和疏水性环境的亲和性)的有机化合物。因此,表面活性剂分子同时含有水不溶性(油溶性)和水溶性成分。表面活性剂分子将迁移到水表面,其中不溶性疏水基团可以延伸出大部分水相,或者如果水与油混合,则进入油相,而水溶性头部组保持在水相中。表面活性剂分子的这种排列和聚集起着改变水/空气或水/油界面处水的表面性质的作用(图1)。 02在溶出方法开发中的表面活性剂类型 在溶出方法的开发中,表面活性剂可以通过其离子电荷分为四大类用于筛选目的:• 阴离子:例如十二烷基硫酸钠/月桂基硫酸钠(SLS / SDS)• 阳离子:例如十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)• 非离子型:如聚山梨酯20和80,泊洛沙姆• 两性/两性离子:例如卵磷脂,椰油酰胺丙基甜菜碱此外,为了体外评估GIT的性能,可以考虑更复杂的“生物相关的”表面活性剂介质体系。这些制剂模拟人GIT中的禁食(FaSSIF)和进食状态(FeSSIF)环境。2FaSSIF和FeSSIF介质配方可商购。 03溶出介质中的表面活性剂浓度 如上所述,基于表面活性剂的介质的溶解度增加是浓度依赖性的,而较高浓度的表面活性剂会溶解更多的药物,3必须优化表面活性剂浓度以平衡溶解度和漏槽条件与检测制造或稳定性变化方法的区分能力。通常,设定表面活性剂浓度的目标是在溶出介质中使用尽可能少的表面活性剂,以实现所需的漏槽条件和方法的稳健性,同时实现并保持对药品关键质量属性的区分。 在早期的开发过程中可以评估溶解性和漏槽条件,但是在开发的后期阶段,例如在验证方法可靠性以检测配方/工艺中的有意变化的过程中,该方法的区分特征往往被揭示出来。另外,对于基于表面活性剂的溶出介质,应该考虑两个因素:(i)应提供表面活性剂介质系统以确保方法可转移性。表面活性剂的各种来源有时在制备时导致可变的pH。SDS介质尤其如此,因为这种表面活性剂典型地来自乙氧基化中和过程。(ii)在表面活性剂介质中使用的填充剂的pH值需要在添加表面活性剂之前进行调整。当表面活性剂改变电极的表面环境时,所得到的溶液应被认为是表观pH值。 04表面活性剂在溶出介质开发中的应用 当表面活性剂被添加到溶出介质时,亲水端将与水性介质结合,疏水尾部遇到排斥力,有效地寻找与之相联系的替代相。相之间的“推拉”降低了水相内的分子间作用力,由此降低了表面和界面张力。事实上,界面张力的降低是表面活性剂增溶的关键驱动力。想象一下一种药物由于高疏水性而不溶于水或溶出介质的情况。添加表面活性剂并将其溶解在介质中,它作为延伸/线性单体或自缔合球形存在,分布在介质中。表面活性剂浓度的进一步增加将最终产生胶束,多个表面活性剂分子的自缔合产生表面活性剂尾部的疏水核心的新胶体相。发生这种相变的浓度称为临界胶束浓度(CMC)。 在纯水相存在下,溶剂与任何疏水表面的相互作用不是在能量上有利的,导致润湿差和低溶解度。疏水性固体(不溶性药物)与溶解的表面活性剂的疏水性尾部之间的相互作用,降低了润湿和溶解固体所需的能量,从而增加了药物的溶解度。通过随后将溶解的物质分配到表面活性剂胶束的疏水核心中可以进一步提高溶解度。在方法开发中选择最佳的表面活性剂浓度必须考虑胶束的存在与否对体外释放的基本机制的影响。 05表面活性剂对溶解气体的影响 如前所述,溶出介质中表面活性剂的存在改变了介质的表面和界面张力。这导致溶解氧在介质中的溶解度的变化。Fliszar等人4评估了含有表面活性剂的溶出介质中溶解氧的作用。使用含有0.5%SLS,2.0%SLS和0.5%吐温80的含水(不含表面活性剂)介质和溶出介质,研究了几种标准制剂对氧溶解的作用。 在这项研究中,含有表面活性剂的介质的氧含量由于表面张力的降低而被发现为7.5-8.5mg/mL。然而,不含表面活性剂的水性介质更低,为5.5mg/mL。不管所用的脱气方法(在真空下搅拌,加热,超声处理,氦气喷射和膜过滤),一旦脱气完成,所有介质准备重新获得或重新生成。初始氧含量和通气达到平衡的持续时间取决于用于脱气的方法(图2-4)。评估氧含量的增加对其溶解的影响。研究证实,含有表面活性剂的介质在初始时间点没有发现任何结果值(误差范围内)(图5和6)。 此外,已知对溶解氧敏感的化合物(泼尼松)在通气和脱气(换句话说,含氧量)反应中的溶出曲线显示出显著的变化,如图7所示。从这项工作可以得出结论,含表面活性剂的介质迅速恢复其平衡氧含量,并且变化具有最小误差。该研究证实,在实验开始之前,介质中的溶解气体达到平衡是很重要的。 LOGAN将持续分享难溶性药物的溶出度测试系列的相关文献! 参考文献:1. Noory, C., Tran, N., Ouderkirk, L., Shah, V. Steps for development of a dissolution test for sparingly water-soluble drug products. Dissolut.Technol., 2000, 7(1), 16–18. 2. Bhagat, N. B., Yadav, A. B., Mail, S. S., Khutale, R. A., Hajare, A. A., Salunkhe,S. S., Nadaf, S. J. A review on development of biorelevant dissolution medium. J. Drug Deliv. Ther., 2014, 4(2), 140–148. 3. Shah, V. P., Konecny, J. J., Everett, R. L., Mc Cullough, B., Noorizadeh,A. C., Skelly, J. P. In vitro dissolution profile of water-insoluble drug dosage forms in the presence of surfactant. Pharm. Res., 1989, 6(7), 612–618. 4. Fliszar, K. A., Forsyth, R. J., Zhong, L., Martin, G. P. Effects of dissolved gases in surfactant dissolution media. Dissolut. Technol., 2005, 12(3), 6–10.
  • 兰州化物所药用植物活性成分研究取得新进展 分离鉴定出全新抗肿瘤活性基团
    天然产物一直是药物研发的重要资源。据领域权威期刊Journal of Natural Products 报道,1981至2019年,近50%上市药物的分子结构或核心药效结构来源于天然产物。其中,全新碳骨架天然产物的发现往往是创新药物研发的第一步。中国科学院兰州化学物理研究所中科院西北特色植物资源化学重点实验室杨军丽研究员团队,利用现代分离技术、结构鉴定技术和药物筛选技术,从藏族习用药材甘松(Nardostachys jatamansi)中分离鉴定了1个具有全新碳骨架的17个碳的螺[2.4]-3/5/7三环的类愈创木烷型倍半萜内酯类化合物Narjatamolide(图1),通过X-射线单晶衍射和ECD实验确证其绝对构型为1R,4S,5R,6S,7R,16S。这是首次从甘松中分离鉴定了含有α-亚甲基-γ-内酯基的倍半萜结构,该片段被认为是抗肿瘤活性基团。Narjatamolide可抑制肝癌细胞株BEL-7402、HepG2和Huh-7以及宫颈癌细胞株HeLa的增殖(IC50 = 5.67 ± 1.43, 21.84 ± 1.62, 25.5 ± 3.14, 15.46 ± 0.69 μM)。进一步研究发现该化合物可将BEL-7402细胞周期阻滞在G2/M期(J. Org. Chem. 2021, 86, 11006)。近期,该化合物被天然产物化学领域顶级学术期刊《Natural Product Report》(Nat. Prod. Rep. 2021, 38, 1715)评选为热点化合物。图1 甘松中发现的新骨架化合物Narjatamolide上述研究工作得到了国家重点研发计划、国家自然科学基金面上项目、甘肃省杰出青年基金、中科院西部之光交叉团队项目、兰州化物所“一三五”重点培育项目和兰州化物所青年科技工作者协同创新联盟合作基金的支持。
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