药物研发挤出滚圆机

巴西胡椒科(Piperaceae)已被广泛用于巴西民间药物，并以其强大的抗氧化特性而闻名。但其主要活性成分4-橙烯二苯二酚(4-NC)对紫外光和可见光敏感，限制了中草药和中草药制剂的使用。为了提高4-NC的稳定性，本研究获得了包衣多颗粒固体剂型伞形草。以伞形草提取物为湿剂，采用挤出滚圆法制备微丸

药物热熔挤出(HME)技术作为一种新型的药物传递技术，创造性地将加工技术与药学结合起来进行药物传递研究，专为提高难溶性 APIs的溶解度和生物利用度，研发新型缓控释制剂，制备掩味微丸或者其它特殊形状的制剂，例如植入剂等，应用前景广阔。其结合了在固体分散技术和机械制备的诸多优势，实现了无粉尘、连续化操作、良好的重现性，以及极高的生产效率。Thermo ScientificTM Pharma 双螺杆挤出机系列在本质上属于连续过程仪器，支持现代制剂科学采用四种工艺模式创造新型固体药物剂型 : 药物热熔挤出、熔融制粒、干法制粒、湿法制粒、和湿法挤出，创造新型固体药物剂型，且可通过一台设备实现五种工艺模式交替使用。通过与近红外(NIR)光谱联用实时同步检测 APIs和辅料浓度，作为过程分析技术(PAT)和质量源于设计原则(Qbd)工具，加深理解工艺过程和即时过程控制。

流变学在制药的研发、制备以及对最终产品的质量控制过程中有着广泛的应用。赛默飞哈克流变仪可以对上述各个环节都可以提供完美的解决方案。可对各类形态的药剂进行粘度，粘温特性、稳定性，可涂抹性、动态粘弹性等表征分析，提供药剂配方的研究思路及质量控制。可遵照中国药典和美国药典标准用于药物质量控制的检测和比较全面测量样品的各种流变特性和粘度特性。可同步分析药品流变特性和微观结构（红外光谱、显微镜联用）并且提供符合FDA 要求的CFR Parl 11 软件。药物热熔挤出（HME）技术作为一种新型的药物传递技术，创造性地将加工技术与药学结合起来进行药物传递研究，专为提高难溶性APIs的溶解度和生物利用度，研发新型缓控释制剂，制备掩味微丸或者其它特殊形状的制剂，例如植入剂等，应用前景广阔。其结合了在固体分散技术和机械制备的诸多优势，实现了无粉尘、连续化操作、良好的重现性，以及极高的生产效率。Thermo Scientific™ Pharma双螺杆挤出机系列在本质上属于连续过程仪器，支持现代制剂科学采用五种工艺模式创造新型固体药物剂型: 药物热熔挤出、熔融制粒、干法制粒、湿法制粒和湿法挤出，创造新型固体药物剂型，且可通过一台设备实现五种工艺模式交替使用。通过与近红外（NIR）光谱联用实时同步检测APIs和辅料浓度，作为过程分析技术（PAT）和质量源于设计原则（Qbd）工具，加深理解工艺过程和即时过程控制。

药物研发是发现潜在新药的过程。该过程包括目标识别，以识别潜在的药物分子，如与疾病有关的蛋白质或基因，并验证其治疗潜力。分步工作流程参见图1。为了缓解日益增长的慢性病负担，需要开发新的有效治疗方法。因此，对药物研发实验室的需求日益增加，以减少新药开发的费用和时间。这些技术在降低运营成本的同时提供高吞吐量方面发挥着重要作用。

本文集通过对 Octet® 在病毒研究中分子结合动力学相关应用的梳理和分析，希望能够给广大科研工作者在病毒致病机理、病毒药物发现、病毒诊断检测、病毒疫苗研究等不同领域带来启示和帮助，促进我国病毒学、微生物学、免疫学等相关领域的发展。

Almac拥有最先进的设备和最先进的实验室设备，始终为客户提供高质量的研发服务。作为药物开发的一部分，Almac使用来自伊利诺伊州Systech的Gaspace Advance Micro测试药物包装中的氧气含量。

相比传统细胞模型和动物模型，类器官具有更强的生理相关性，既解决细胞系模型假阳性/假阴性问题，避免在早期研发阶段对药物分子产生错判；又解决了动物与人体的种属差异，使得药物反应更加接近人体真实情况。同时类器官在长期传代过程中具有高度的可重复性，可用于高通量筛选，大幅降低药物研发成本和周期、提高药物研发成功率。

作为分子互作“金标准”的Biacore一直在病毒传播机制、致病机理及治疗性药物研发上有卓越突破，在此小编就详细为大家介绍Biacore在不同病毒入侵与传播机制以及相应药物研发中的应用，希望借此让大家对病毒有充分的了解，同时助力科研工作者在本次疫情研究中尽快取得突破。

前主要的西方的制药公司和大学的药物研发中心，普遍使用了单模微波仪器进行小分子有机药物研究、筛选、平行反应，单模微波的快速、准确、安全等特点大大缩短研发的周期和成本。可以说，单模微波已经成为全球有机合成的主流仪器设备，这是一个不可回避的事实。究其原因，在进行药物筛选时，微波辅助下的小分子化学合成遇到的最大挑战就是，如何保证小量反应结果的重复性和再现性。药物筛选合成化学的特点是：小分子化合物和试剂可能极为贵重；反应量很小；常常所需反应时间很短，微波模式分布的不确定性，过去一直困扰着微波化学在小分子合成的应用。因为，微波控制条件的极小变化都可能引起反应结果的极大误差。这也是为何微波厂家大量的投入于单模微波设计研发的原因，其根本的目的，都是为了解决微波反应条件的不确定性的问题，从而尽可能确保小样品量的小分子有机反应，条件和结果的再现性和可重复性。

使用EarlyTox? 心急毒性试剂盒在FLIPRTetra 系统中已经对心肌细胞的钙离子峰值频率和非典型波形图的浓度依赖性调控方式进行了验证， 并通过ScreenWorks? Peak Pro 软件作进一步的分析。确证参数的改变，如钙离子峰值频率、振幅、峰宽、增长和衰减的时间有助于对构效关系（SAR）方向修正或者排除化合物进入药物化学或临床前研发的评判。另外，这种方法还可以用于作用于心脏的新化合物开发。

抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates, ADC）是当下重要和主要的大分子抗癌药物类型之一。预计到2028 年，获批和处于III 期临床试验阶段的ADCs 的收入将达到260 亿美元。目前，ADC 药物依然面临着靶点特异性、有效/ 安全的Payload 释放和肿瘤穿透性差等挑战。对此，靶点/ Payload 创新（First-in-class）和递送/ 偶联机制创新（Best-in-class）成为了该领域的关注点和发展趋势。针对ADC 临床前筛选、评价和生产等重要研发环节，瑞孚迪聚焦机制创新、生理相关性和规模化三个维度，提供完善的前沿解决方案。

目标化合物的合成、筛选和纯化在药物研发实验室中进行。这些步骤耗时长，因此需要改进整个工作流。本文介绍了一种利用专门设计的软件，实现对LC/MS进行目标物筛选和制备纯化的全新自动化操作流程。

通过对国内外文献进行调研，探讨往复架溶出度测定方法的研究进展和应用现状。往复架法可根据剂型选择样品架，能够更好地满足透皮贴剂、缓释制剂、眼用植入剂、阴道环制剂、药物涂层支架等多种特殊剂型或药械组合产品的研发和质量控制需求，有着广阔的应用前景，为相关制剂开展体内外相关性的研究提供有益的技术支持。

双螺杆挤出技术是一种用于聚合物行业新材料开发的成熟技术。作为一种高效且连续的混合工艺，其可以提供高灵活性并对工艺参数进行严格控制。近年来，该技术已推广到其他应用领域，制药和食品行业加大了对挤出工艺的采用力度。在这些行业中，要完全发挥应用潜力，需要满足特定的设备要求并使用专用附件。赛默飞可提供采用卫生级设计的专用双螺杆挤出机和附件，帮助研究人员开发下一代新型食品、生物材料和药物。

盐野义制药开始着手与广岛金属公司共同研究和开发用于解决难溶性药物在研磨时引入污染物这一问题的新型珠磨机。

通过如海自主研发的拉曼光谱设备（前处理设备：食品安全检测一体机；检测设备是：SEED3000）与SERS快检方法，为动物源食品中沙星药物的检测提供了一种高效分析方法，让有关部门防范于未然，快速筛查出不合格、不达标的食物源，不再畏惧喹诺酮类抗生素带来的的危害。

药物代谢研究是创新药物研发的重要内容，它不仅决定了创新药物制剂研发的成败，而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。由于肝脏是药物代谢的主要场所，体外代谢模型多以肝脏为基础。

药物粉体是70-80%固体制剂以及部分液体制剂的基础单元，药物粉体加工成型的工艺性及产品质量都受到药物粉体性质的影响和制约，无论在分散、填充、混合等过程中，还是在配方、过程设计与量产中，药物粉体性质都与产品质量、性能和工艺等息息相关，直接决定药物的终疗效。

吸入型药物具有吸收快、起效快及避免首过代谢的特点，近年来备受关注。然而，吸入性制剂药物通过肺部给药，避免了肝脏首过效应，直接作用于肺部组织，对其进行药物代谢特征研究选用肝细胞及其亚细胞组织并不完全适用，因其在肺部停留时间较长，通常认为应当考察其在肺部的代谢情况。

仿制药是与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的替代药品，具有降低医疗支出，提高药品可及性，提升医疗服务水平等重要经济和社会效益。在仿制药研发过程中，参比品是某仿制药的标杆和基础，因此要确保与上市产品物质一致、质量等同，参比品的选择至关重要。建议首选已进口原研药，其次可考虑选用研究基础好、临床应用较为广泛的非原研产品。没有进口原研药的，有必要对市售品进行质量对比考查，择优选用，以确保仿制基础的可靠性。同时通过仿制药质量一致性评价，要淘汰内在质量达不到要求的品种，促进我国仿制药整体水平提升，达到或接近国际先进水平。根据药品注册管理办法对仿制药新的规定内容，主要包括：规范对原研药品的选择，即参比制剂的选择问题；强调了对比研究，是判断两者质量是否一致；提出了晶型的要求，晶型的不同，溶出率和稳定性不同等等。所以仿制药研发的目的是做到合理的规模化生产，实现仿制药品具备“替代性”，首先要求是做到“同”。因此对原研药中活性成分、辅料、晶型、成分分布、均匀程度的检测判断至关重要。同时在不破坏原研药品保持原有存在状态条件下获取有价值的研发信息具有非常重要的参考意义。拉曼光谱技术是一种无需样品制备、非接触的快速分析技术，能直观的获取物质的结构信息，能从分子水平上识别物质及其晶型结构，有利于药物研发和检测。Thermo Fisher DXR2xi超快速显微拉曼成像光谱仪，模块化设计，具有先进的自动化光学控制系统、高灵敏度智能化检测方式、优异的光谱分辨率和空间分辨率轻松实现微纳米级样品的检测。多功能软件及最大数据库等分析功能；仪器采用I 级激光安全等级标准和模块化高稳固设计，仪器的研究级显微镜、高分辨率光栅、高性能CCD探测器，以及光学系统的主要部件与浇铸合金基座整体结合，保证系统高稳定性。首先通过DXR2xi显微拉曼成像光谱仪对整个药片进行超快速成像，经过分析结果显示该药片主要含有阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、二氧化钛成分，对乙酰氨基酚成分相对阿司匹林、咖啡因含量较少，同时可以直观显示每个组分在整个药片上的分布情况相对比较均匀。

仿制药是与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的替代药品，具有降低医疗支出，提高药品可及性，提升医疗服务水平等重要经济和社会效益。在仿制药研发过程中，参比品是某仿制药的标杆和基础，因此要确保与上市产品物质一致、质量等同，参比品的选择至关重要。建议首选已进口原研药，其次可考虑选用研究基础好、临床应用较为广泛的非原研产品。没有进口原研药的，有必要对市售品进行质量对比考查，择优选用，以确保仿制基础的可靠性。同时通过仿制药质量一致性评价，要淘汰内在质量达不到要求的品种，促进我国仿制药整体水平提升，达到或接近国际先进水平。根据药品注册管理办法对仿制药新的规定内容，主要包括：规范对原研药品的选择，即参比制剂的选择问题；强调了对比研究，是判断两者质量是否一致；提出了晶型的要求，晶型的不同，溶出率和稳定性不同等等。所以仿制药研发的目的是做到合理的规模化生产，实现仿制药品具备“替代性”，首先要求是做到“同”。因此对原研药中活性成分、辅料、晶型、成分分布、均匀程度的检测判断至关重要。同时在不破坏原研药品保持原有存在状态条件下获取有价值的研发信息具有非常重要的参考意义。拉曼光谱技术是一种无需样品制备、非接触的快速分析技术，能直观的获取物质的结构信息，能从分子水平上识别物质及其晶型结构，有利于药物研发和检测。Thermo Fisher DXR2xi超快速显微拉曼成像光谱仪，模块化设计，具有先进的自动化光学控制系统、高灵敏度智能化检测方式、优异的光谱分辨率和空间分辨率轻松实现微纳米级样品的检测。多功能软件及最大数据库等分析功能；仪器采用I 级激光安全等级标准和模块化高稳固设计，仪器的研究级显微镜、高分辨率光栅、高性能CCD探测器，以及光学系统的主要部件与浇铸合金基座整体结合，保证系统高稳定性。首先通过DXR2xi显微拉曼成像光谱仪对整个药片进行超快速成像，经过分析结果显示该药片主要含有阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、二氧化钛成分，对乙酰氨基酚成分相对阿司匹林、咖啡因含量较少，同时可以直观显示每个组分在整个药片上的分布情况相对比较均匀。

本文总结了 Genevac 快速溶剂蒸发工作站在 Protac 小分子开发过程中多方面的应用，在药物合成，药物纯化，晶型筛选等过程都能展示独特优势。

早产是一种发生率高的产科疾病，据估计，每年有1500万名婴儿出生过早，即每10名婴儿中就超过一人。早产儿的死亡率很高，每年大约有100万名婴儿死于早产并发症，许多存活下来的儿童也要面临终生残疾，包括学习障碍和视力、听力问题。直至今日，由于研究结果的不同，自发性早产的治疗方法也各不相同。由于孕期的特生理环境会导致药代动力学的改变以及孕期药物治疗的伦理限制，进而导致治疗过程无法标准化。近日，《Life》期刊刊登了Kammala等人的新研究成果，该团队使用全自动外泌体荧光检测分析系统 Exoview检测胎膜和胎盘外泌体的内容物，来研究母胎界面的药物转运。

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为协助研究人员探索复杂的中药（天然药物）活性成分体系，安捷伦创新团队基于液相色谱和液质联用平台，推出了多种解决方案。从液相色谱分离、未知物结构鉴定、产地溯源分析和中药代谢组学研究等方面，帮助研究者阐明中药（天然药物）的药理机制，为未来更广泛的实证医学与目标天然药物的发现提供科学依据。

非口服途径给药制剂开展制剂安全性试验对评估药物的临床用药风险具有重要的意义。尽管国内外相关指导原则对如何开展制剂安全性试验进行了详细的介绍，但在审评中发现仍有部分产品的申报资料存在缺陷，影响了药物的研发效率。本文对近年来国内外药物制剂安全性相关指导原则信息进行了梳理，并结合具体审评案例对常见的问题进行阐述，以期为相关工作提供参考。药物的制剂安全性是指药物经皮肤、腔道、黏膜、血管等非口服途径给药后，对用药局部产生的毒性和/或对全身系统产生的毒性，属于药物非临床安全性评价的组成部分，主要包括药物溶血性、过敏性和刺激性试验。药物的原形、代谢产物、杂质、辅料、溶媒以及理化性质（如pH值、渗透压等）均可能引起药物制剂安全性风险，研究制剂在给药部位引起的局部和/或全身毒性，有助于提示其在临床应用时可能出现的药物不良反应，因此采用能充分代表临床试验用样品（处方和工艺均已确定）的药物制剂开展制剂安全性试验具有重要意义。尽管有关技术指导原则对如何开展制剂安全性试验进行了相关规定，但在审评工作中发现，有些产品会因为制剂安全性试验方法错误、试验设计不合理或试验项目缺项等原因导致安全性研究缺陷，影响了药物的研发进程。本文对近年来国内外药物制剂安全性相关指导原则信息进行了综述，并根据国内相关指导原则要求，对常见的问题进行梳理分析，提出有关建议和思考，以期为相关工作提供参考。

Amp B是两性霉素B的脂质体制剂，这是一种复杂的胃肠外抗真菌药物，迄今为止尚未获得美国食品及药物管理局批准的仿制药版本。对于通用Amp B脂质体产品开发，药物释放曲线的检查对于产品质量控制和与列出的参比药物的分析可比性评估非常重要。然而，目前尚无Amp B脂质体的标准化体外药物释放（IVR）试验。在本研究中，我们描述了基于USP-4流池法溶出仪的IVR试验的开发，该试验能够根据药物释放谱鉴别Amp B脂质体注射剂。IVR试验开发的目标是确定释放介质组成和试验温度，能够在24h内促进Amp B脂质体70-100%的药物释放，而不会出现Amp B沉淀或脂质体结构破坏。我们发现，在5%蔗糖、10% mM HEPES和0.01% NaN3（pH为7.4）的释放介质中添加5% w/v β -环糊精可防止Amp B沉淀并促进药物释放。IVR分析温度的增加导致药物释放速率的增加，故选择55°C作为在不引起样品沉淀的情况下促使药物释放达到溶出平台的最高温度。所开发的IVR试验用于区分Amp B脂质体和Amp B胶束产品（如Fungizone?和Fungcosome）的药物释放速率。IVR试验还能够区分与AmBisome?成分相同但通过挤出或均质工艺制备的Amp B脂质体，这两种工艺均导致可测量的脂质体粒度异质性和Amp B浓度差异。最后，使用USP-4 IVR分析比较了Amp B与印度批准的两种仿制药Amphonex?（Bharat Serum and Vaccines Ltd.）（f2为66.3）和Phosome?（Cipla Ltd.）（f2为55.4）之间的Amp B释放曲线。总之，所开发的USP-4 IVR测定法可作为仿制药Amp B脂质体制剂开发中药物释放图谱表征的有用工具。

然而，多肽药物也有不可忽视的缺点，其化学与生理稳定性都较差，容易受到体内蛋白水解酶的降解，给多肽药物的研发带来了很多挑战。本文将从多肽类药物的药代动力学层面进行浅析，了解多肽类药物体外ADME研究策略，确定多肽类药物基础体外研究模型，助力多肽类药物早期研发！

PBAs是惰性气体、挥发性碳氢化合物，或在加工过程中被计量并溶解在聚合物熔体中的氢氟碳化合物（HFC）。这个挤出发泡工艺可以使用一台挤出机或两台挤出机串联运行。Isco柱塞泵对控制发泡剂含量的准确和一致性在以下实验系统中得到了验证。

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