溶出度仪溶出仪溶出试验仪

流池法溶出仪是控释剂型、难溶性药物和许多特殊剂型(如混悬液、软胶囊、植入剂、微球和脂质体)溶出度测试的首选仪器。虽然流池法溶出仪已列入药典多年，但一直没有正式的性能验证试验(PVT)方法。在这项研究中，水杨酸片被用来开发流池法的PVT。水杨酸片在篮法和桨法装置上相同的溶蚀和零级释放机制，可作为流池法装置中PVT的潜在参考标准品。在第一阶段，采用实验设计法(DoE)系统考察了四个参数对水杨酸片溶出度的影响。片剂装载方式是影响溶出度的最重要参数；流速和池体内径(ID)也有显著影响，温度对溶出的影响可以忽略不计。在第二阶段，由四名不同的分析人员在不同的流池法装置上（即四名合作者）进行溶出试验，以进行重复性和重现性评估，并确定PVT的初步可接收标准。第二阶段的实验条件是将片剂放置在带有玻璃珠的片剂支架上，池体ID为12 mm，流速为16 mL/min，温度为37℃，90分钟采集样品。第五个合作者的数据证实了PVT的可重复性。

SNTR溶出度仪液相色谱联用系统测试结果与手动取样测试结果各个时间点溶出度结果一致。SNTR溶出度仪液相色谱联用系统采用取样、测试和报告处理全自动化处理模式，对比传统的手动取样、手动二级过滤，减少人为操作时间，降低人为操作误差。

BIO-DIS 往复筒溶出度仪是对规定采用 USP 3 法和 EP 往复筒法测试的缓释剂型进行自动溶出曲线分析的理想装置。

使用岛津溶出度仪 SNTR-8400AT 结合液相色谱方法测定阿司匹林肠溶片溶出率的方法。阿司匹林肠溶片经溶出实验，用高效液相色谱 LC-20A 系统进行含量测定。

环保标准规定的固体废物浸出毒性浸出方法主要涵盖醋酸缓冲溶液法HJ/T300-2007与硫酸硝酸法HJ/T299-2007与固体废物 浸出毒性浸出方法 水平振荡法 HJ 557—2010等三种方法。这三种方法各具特色，应用场合亦有所不同。醋酸缓冲溶液法，以其对填埋场工业废物的适用性而著称；而硫酸硝酸法则在露天一般废物的处理中表现出色；水平振荡法适用于评估在受到地表水或地下水浸沥时，固体废物及其他固态物质中无机污染物（氰化物、 硫化物等不稳定污染物除外）的浸出风险。因此，在选取浸出方法时，需综合考虑废物来源、性质以及处置方式等因素，遵循标准指引，选择最合适的浸出方法，本文重点讲解前两种方法。

样品过滤是一个相对复杂的问题，并没有一个简单的答案适用于所有应用。每种方法必须单独评估，以确定最具体适当的过滤方案。因此，通常需要制定一种过滤方案，提供适当的微米级别，同时提供足够的能力，允许对给定的自动溶出测试的总样品体积进行过滤。由Hanson公司提供的过滤头是基于经过验证的质量和特殊特性来选择的，专为溶出实验应用生产。在选择过滤头时，应该始终意识到必须根据特定的方法验证任何过滤器的适用性。Hanson过滤头已经在世界各地被用户多年来许多具体的方法而验证，Hanson公司通过iso9001认证，致力于提供超出客户要求和期望的产品。

盐酸氨溴索（Ambroxol Hydrochloride）于20世纪80年代在德国上市，后在法国、日本等国家陆续上市，是目前临床作用较强的祛痰药。其作用机理为增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，促进肺表面活性物质分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸氨溴索片为固体制剂，其体外溶出度的考察不仅是评价产品质量的一个重要指标，还是我国食品药品监督管理局规定的仿制药一致性评价中需要与原研药对比的一个重要指标。 本研究根据国食药监注[2013]34号文《国家食品药品监督管理局关于开展仿制药质量一致性评价工作的通知》要求制定的仿制药质量一致性评价—盐酸氨溴索片一致性评价参比制剂/溶出曲线测定（草案）制定实验方案。使用岛津SNTR-8400溶出度仪和LC-30A超高效液相色谱系统开展盐酸氨溴索片体外溶出的研究。盐酸氨溴索片经溶出实验，用超高效液相色谱 LC-30A系统进行含量测定。在四种介质中分别对两组33μ g/mL 浓度的盐酸氨溴索对照品连续测定3次作为对照，结果显示使用岛津SNTR-8400溶出度仪以及岛津LC-30A超高效液相色谱系统在测定盐酸氨溴索片体外溶出曲线时具有良好适应性和重复性，能够满足国家规定药物体外溶出曲线测定的相关要求。

溶出度是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下的溶出速率和程度.溶出度试验数据的准确测定和溶出曲线相似性的科学评价愈来愈受到药物制剂和药物分析工作研究的关注.目前溶出度的检测方法有HPLC、UV和原位光纤溶出检测三种方法，原位光纤溶出检测系统作为一种强有力的工具，目前已经在制药企业中得到广泛应用.该法具有快速的数据采集，*的人为干预，无需取样，过滤等特点。本文利用原位光纤溶出检测系统，对固体口服制剂的常见类别进行了测定，并与传统方法进行了结果对比，突出体现了原位光纤在线检测的优势。

建立GC法测定盐酸金刚乙胺片溶出度的方法。方法照《中国药典》2010年版二部附录溶出度测定法中第二法，以蒸馏水500 mL为溶剂，转速5O r· min ，30 min时采样。采样后以GC法测定，经氢氧化钠碱化处理， 正己烷提取， 以金刚烷为内标物质， 采用分流进样法， 以RESTEK RtX_5毛细管色谱柱(30 m × 0．32 mm× 0．25肚m)为分析柱进行分离测定。结果盐酸金刚乙胺在3．98～79．60 g范围内线性关系良好(r一0．9999)；平均回收率为99．82％ ，RSD一0．56 ( 一9)。结论该方法简便、快速、准确，能有效控制盐酸金刚乙胺片的质量。

本文采用赛默飞Vanquish Core双三元高效液相色谱并联系统和深圳锐拓RT621-AT 12杯自动取样溶出度仪，按照仿制药一致性评价体外溶出度的测试要求，建立了溶出度测试的高通量液相分析方法；结合赛默飞变色龙软件自建的溶出度测试报告模板，可根据测试结果自动生成溶出曲线，直接计算相似因子F2值，可有效助力制药客户提升仿制药一致性评价的研发效率。

本文采用赛默飞Vanquish Core双三元高效液相色谱并联系统和深圳锐拓RT621-AT 12杯自动取样溶出度仪，按照仿制药一致性评价体外溶出度的测试要求，建立了溶出度测试的高通量液相分析方法；结合赛默飞变色龙软件自建的溶出度测试报告模板，可根据测试结果自动生成溶出曲线，直接计算相似因子F2值，可有效助力制药客户提升仿制药一致性评价的研发效率。

目的建立GC法测定盐酸金刚乙胺片溶出度的方法。方法照《中国药典》2010年版二部附录溶出度测定法中第二法,以蒸馏水500mL为溶剂,转速50r.min-1,30min时采样。采样后以GC法测定,经氢氧化钠碱化处理,正己烷提取,以金刚烷为内标物质,采用分流进样法,以RESTEK Rtx-5毛细管色谱柱(30 m× 0.32 mm× 0.25μ m)为分析柱进行分离测定。结果盐酸金刚乙胺在3.98～79.60μ g范围内线性关系良好(r=0.9999) 平均回收率为99.82%,RSD=0.56%(n=9)。结论该方法简便、快速、准确,能有效控制盐酸金刚乙胺片的质量。

溶出度是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下的溶出速率和程度，其重要性不言而喻。为保证测定数据的客观性、准确性和科学性，本文综述了溶出度测定过程中的常见问题和解决办法。

在软胶囊的研发和质量控制过程中，其溶出方法的开发一直是让人困扰的难点。这是因为：软胶囊在溶出时会在溶出介质上方形成油层，而溶出过程中产生的油滴也可能会悬浮在溶出介质中，导致传统溶出方法很难有效地测定其溶出度。所以在本次应用案例中，我们将分享为某客户开展的某软胶囊产品的溶出研究，希望能为各位带来启发和帮助。

阿司匹林（Asprin）是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。最早用于解热镇痛，渐渐发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣，现在临床上多用于预防心脑血管疾病的发作。然而，阿司匹林有一定的副作用，最常见的是胃肠道不良反应，长期口服阿司匹林会直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐；严重的可致胃黏膜损伤，引起胃溃疡及胃出血。针对胃肠道的不良反应，德国拜耳医药保健有限公司研发了阿司匹林肠溶片。阿司匹林肠溶片为固体制剂，其体外溶出度的考察不仅是评价产品质量的一个重要指标，还是我国食品药品监督管理局规定的仿制药一致性评价中需要与原研药对比的一个重要指标。 本研究使用岛津SNTR-8400AT溶出度仪和LC-20A高效液相色谱系统开展了阿司匹林肠溶片原研药和仿制药的体外溶出的研究。 了解详情，敬请点击链接 http://pmo42817f.pic34.websiteonline.cn/upload/91n6.pdf

文章介绍了将PE MS与热重分析仪（Pyris™ 1 TGA、 STA 6000和TGA 4000）进行联用，用以分析热重逸出的气体，从而对医药中溶剂重结晶研究。

在纳米晶片剂中，原料药一般会被纳米化成为粒径小于1μ m的药物颗粒。通过将原料药进行纳米化，可以达到增加溶解度和溶出度、增大对生物膜的黏附性、降低食物干扰等目的。例如，西罗莫司(Sirolimus)是一种新型高效的第三代免疫抑制剂，是目前为止发现的低毒性有巨大应用潜力的免疫抑制剂。但西罗莫司水溶性差、溶出度低，导致其难以被人体吸收、生物利用度不佳。而将其进行纳米化处理后，则能有效改善其溶解度低和药物生物利用度低等问题。而相对地，由于原料药会被纳米化成为粒径小于1μ m的颗粒，某些纳米晶片剂在传统溶出方法下会表现出很快的释放速度。而受到传统溶出方法的限制，其获得的体外释放度测试数据可能并不理想。本文将分享使用桨法和流池法对某纳米晶片剂进行体外释放度测试的案例，对比传统溶出方法（桨法）与更现代的溶出方法（流池法）在测定纳米晶片剂方面的差异。

Amp B是两性霉素B的脂质体制剂，这是一种复杂的胃肠外抗真菌药物，迄今为止尚未获得美国食品及药物管理局批准的仿制药版本。对于通用Amp B脂质体产品开发，药物释放曲线的检查对于产品质量控制和与列出的参比药物的分析可比性评估非常重要。然而，目前尚无Amp B脂质体的标准化体外药物释放（IVR）试验。在本研究中，我们描述了基于USP-4流池法溶出仪的IVR试验的开发，该试验能够根据药物释放谱鉴别Amp B脂质体注射剂。IVR试验开发的目标是确定释放介质组成和试验温度，能够在24h内促进Amp B脂质体70-100%的药物释放，而不会出现Amp B沉淀或脂质体结构破坏。我们发现，在5%蔗糖、10% mM HEPES和0.01% NaN3（pH为7.4）的释放介质中添加5% w/v β -环糊精可防止Amp B沉淀并促进药物释放。IVR分析温度的增加导致药物释放速率的增加，故选择55°C作为在不引起样品沉淀的情况下促使药物释放达到溶出平台的最高温度。所开发的IVR试验用于区分Amp B脂质体和Amp B胶束产品（如Fungizone?和Fungcosome）的药物释放速率。IVR试验还能够区分与AmBisome?成分相同但通过挤出或均质工艺制备的Amp B脂质体，这两种工艺均导致可测量的脂质体粒度异质性和Amp B浓度差异。最后，使用USP-4 IVR分析比较了Amp B与印度批准的两种仿制药Amphonex?（Bharat Serum and Vaccines Ltd.）（f2为66.3）和Phosome?（Cipla Ltd.）（f2为55.4）之间的Amp B释放曲线。总之，所开发的USP-4 IVR测定法可作为仿制药Amp B脂质体制剂开发中药物释放图谱表征的有用工具。

本文参考中国药典通则4204《药包材溶出物测定法》征求意见稿，建立药包材溶出物中总有机碳含量的检测方法。实验结果表明，使用岛津TOC-L CPH对药包材溶出度进行测定，方法标准曲线线性良好（r=0.9997），测定结果准确度高，分析速度快，适用于药包材溶出物中总有机碳迁移量含量的快速检测。

基于光阻法单颗粒光学传感技术SPOS的仪器完美的解决了大粒子残留的问题，通过计数的概念将大粒子残留的影响降到最低，为进一步改善药物的溶出度提供了可能。

固体制剂口服给药后, 药物的吸收取决于药物从制剂中的溶出或释放、药物在生理条件下的溶解以及在胃肠道的渗透。所以，如果体外溶出度试验能够模拟人体胃肠道的生理环境，那么该溶出方法将拥有更好的区分力，而且能够更好地预测药物体内行为。在这次应用案例中，我们将分享为某客户开展的某BCS II 类产品在生理条件下的溶出研究，希望能够给您带来启发和帮助。

《中国药典2020版》0913 缓释、控释和迟释制剂指导原则中指出，缓释制剂的处方工艺设计可能影响其质量和疗效等，因此必须对其进行全面深入研究，并建立能评估体内基本情况的体外释放度实验方法。相较于传统溶出方法，流池法具有生物相关性和区分力更好的优势，所以本文将以某客户委托执行的肠溶缓释胶囊体外释放度研究为案例，为大家分享其中流池法的技术要点。

通过对国内外文献进行调研，探讨往复架溶出度测定方法的研究进展和应用现状。往复架法可根据剂型选择样品架，能够更好地满足透皮贴剂、缓释制剂、眼用植入剂、阴道环制剂、药物涂层支架等多种特殊剂型或药械组合产品的研发和质量控制需求，有着广阔的应用前景，为相关制剂开展体内外相关性的研究提供有益的技术支持。

阳极溶出伏安法(ASV)首先发明于19世纪二十年代，并于1959年为其发明者Jaroslav Heyrovsky 赢得了诺贝尔化学奖。阳极溶出伏安法过程很简单：将还原电势施加于工作电极，当电极电势超过某种金属离子的析出电势，溶液中被分析的金属离子还原为金属电镀于工作电极表面，电势施加时间越长，还原出来电镀于电极表面（被称为“沉积”或“积累”过程）的金属越多，当足够的金属镀于工作电极表面，向工作电极以恒定速度增加电势，金属将在电极上溶出（氧化）。

乳剂是指互不相溶的两相液体，其中一相以小液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂，可用于注射、口服和局部用药等多种给药途径。体外释放度是乳剂的一项重要的质量控制指标，但传统溶出方法很难满足乳剂体外释放度的测试需求：一方面是由于乳剂的粒径较小，传统的溶出方法很难将乳剂粒子与已经释放的游离药物进行分离；另一方面是某些药物的溶解度比较低，样品在体外释放过程中很难达到漏槽条件。目前，有不少研究文献提出可以使用更加现代的方法来进行乳剂的体外释放度测定，例如流池法、透析法、取样-分离法等。其中，透析法可能存在释放度过慢的问题（研究表明，透析法测定的乳剂释放度远慢于其在人体内的真实释放度）；取样-分离法的难点在于如何有效地分离游离药物与乳剂粒子，且方法操作比较复杂。而流池法作为其中一个可选方案，其过滤系统能分离游离药物与乳剂粒子，且不会出现透析法那种释放度过慢的问题。本文将分享某乳剂的体外释放度测定的案例，希望能给您带来帮助和启发。

根据CDE公布的《局部作用常见阴-道制剂仿制药的评价技术要求》（征求意见稿）,阴-道制剂的质量研究不但需要执行溶出度（释放度）测试，还建议进行模拟阴-道制剂体内释放行为的体外释放研究。而对于阴-道栓和阴-道软胶囊这类普遍使用脂类基质的制剂，无论是溶出度测试还是体外释放研究，传统溶出方法都很难获得满意的测试结果。所以，在本次应用案例中，我们将分享如何使用流池法进行阴-道软胶囊的体外释放度研究。

混悬注射剂，是指将固体药物分散于液体中制成的一类供肌肉或静脉注射用制剂。混悬注射剂一般通过降低药物溶解度来增加单次给药剂量、延长药物释放时长。目前大多数 FDA 批准的混悬注射剂都具有持续的药物释放特性（从数小时延长至数天或数周）。同时，FDA 认为，传统溶出方法的高剪切力特性可能会导致药物的体外溶出度结果与体内药代动力学行为之间存在显著差异。在FDA 溶出度方法数据库中，更低流体剪切力的流池法被收载用于多种混悬注射剂的体外释放度测试，例如：醋酸倍他米松/倍他米松磷酸钠注射混悬液、醋酸甲羟孕酮注射混悬液、醋酸泼尼松龙注射混悬液等。本文将分享某混悬注射剂的体外释放度研究案例，并在方法开发的过程中评估桨法和流池法的不同测试条件对混悬注射剂体外释放度的影响。

目的：流通池模拟难溶性药物米拉贝隆缓释制剂的溶出，建立米拉贝隆体内和体外的相关性（IVIVC）模型，开发具有预测能力的体外溶出方法。方法：Loo-Riegelman法对三种不同释放速率制剂的体内血药浓度进行反卷积分获得相应的累积吸收百分数（Fabs%），建立体外溶出目标曲线。以纯水为试验介质，流速4.0mLmin-1的试验条件下进行制剂R（贝坦利®，50mg）和制剂T1、T2（50mg）的溶出试验，通过高效液相色谱法测定溶出度，梯形面积法获得制剂的累积溶出百分数（Fdiss%）。结果：立了米拉贝隆缓释制剂体内累积吸收与体外溶出度之间的A级 IVIVC（回归系数大于0.9）, 制剂的外部预测误差在规定范围内。结论：研究建立的米拉贝隆缓释制剂IVIVC模型经验证具有较好的预测能力，该方法拥有的良好区分力及线性模型也可以为质量控。

监测活性药物成分(API)的溶出度是药物研发、生产质量保证和控制的重要环节，这些测试结果影响药物发现、配方、剂量、控释、生物利用度、生产加工等多个方面。

本文采用了Labthink兰光ERT-01蒸发残渣恒重仪对某企业生产的食品级橡胶垫片中迁移出的小分子物质含量进行测试，并通过对试验原理、设备参数及适用范围、试验过程等的简单描述，为企业提供一种检测小分子物质溶出量含量的方法。