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固相合成仪

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  • 什么是固相合成

    固相合成 固相合成(Solid PhaseSynthesis)通常是指连接在固相载体(如树脂等)上的活性官能团与溶解在有机溶剂中的试剂之间的反应。在肽固相合成中,肽链的延长是在不溶性的聚苯乙烯树脂载体上进行的。合成多肽的C-末端先和氯甲基聚苯乙烯树脂(氯化苄酯树脂)反应形成苄酯,然后按肽链一级结构的顺序将氨基端已被保护的氨基酸逐个加上去,使肽链延长。固相法比液相法简单,时间缩短,可以自动化。在我国医药工业上已经得到应用。逗点生物推出的固相合成用筛板,选用高分子材料加工而成,有广泛的溶剂兼容性。

  • 多肽固相合成

    多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程,固相合成顺序一般从C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应之前必须活化。固相合成方法有两种,即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多优势,现在大多采用Fmoc法合成。【详情请咨询合肥国肽生物】(1)具体合成由下列几个循环组成:1. 去保护:Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去 除氨基的保护基团。2. 激活和交联:下一个氨基酸的羧基被一种活化剂所活化。活化的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在此步骤使用大量的超浓度试剂驱使反应完成。循环:这两步反应反复循环直到合成完成。3. 洗脱和脱保护:多肽从柱上洗脱下来,其保护基团被一种脱保护剂(TFA) 洗脱和脱保护。(2)树脂的选择及氨基酸的固定将固相合成与其他技术分开来的最主要的特征是固相载体,能用于多肽合成的固相载体必须满足如下要求:必须包含反应位点(或反应基团),以使肽链连在这些位点上,并在以后除去;必须对合成过程中的物理和化学条件稳定;载体必须允许在不断增长的肽链和试剂之间快速的、不受阻碍的接触;另外,载体必须允许提供足够的连接点,以使每单位体积的载体给出有用产量的肽,并且必须尽量减少被载体束缚的肽链之间的相互作用。用于固相法合成多肽的高分子载体主要有三类:聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂、聚丙烯酰胺、聚乙烯-乙二醇类树脂及衍生物,这些树脂只有导入反应基团,才能直接连上(第一个)氨基酸。根据所导入反应基团的不同,又把这些树脂及树脂衍生物分为氯甲基树脂、羧基树脂、氨基树脂或酰肼型树脂。BOC合成法通常选择氯甲基树脂,如Merrifield树脂;FMOC合成法通常选择羧基树脂如王氏树脂。氨基酸的固定主要是通过保护氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成的共价键来实现的,形成共价键的方法有多种:氯甲基树脂,通常先制得保护氨基酸的四甲铵盐或钠盐、钾盐、铯盐,然后在适当温度下,直接同树脂反应或在合适的有机溶剂如二氧六环、DMF或DMSO中反应;羧基树脂,则通常加入适当的缩合剂如DCC或羧基二咪唑,使被保护氨基酸与树脂形成共酯以完成氨基酸的固定;氨基树脂或酰肼型树脂,却是加入适当的缩合剂如DCC后,通过保护氨基酸与树脂之间形成的酰胺键来完成氨基酸的固定。(3)氨基、羧基、侧链的保护及脱除要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺键的氨基和羧基加以保护,同时对氨基酸侧链上的活性基因也要保护,反应完成后再将保护基因除去。同液相合成一样,固相合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的保护基,因为这样不易发生消旋。最早是用苄氧羰基,由于它需要较强的酸解条件才能脱除,所以后来改为叔丁氧羰基(BOC)保护,用TFA(三氟乙酸)脱保护,但不适用含有色氨酸等对酸不稳定的肽类的合成。chang Meienlofer和Atherton等人采用Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基,Fmoc基对酸很稳定,但能用哌啶-CH2CL2或哌啶-DMF脱去,近年来,Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行保护。甲酯和乙酯是逐步合成中保护羧基的常用方法,可通过皂化除去或转变为肼以便用于片断组合;叔丁酯在酸性条件下除去;苄酯常用催化氢化除去。对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸等带侧链功能基的氨基酸的肽来说,为了避免由于侧链功能团所带来的副反应,一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链基团不参与形成酰胺的反应,又要保证在肽合成过程中不受破坏,同时又要保证在最后肽链裂解时能被除去。如用三苯甲基保护半胱氨酸的S-,用酸或银盐、汞盐除去;组氨酸的咪唑环用2,2,2-三氟-1-苄氧羰基和2,2,2-三氟-1-叔丁氧羰基乙基保护,可通过催化氢化或冷的三氟乙酸脱去。精氨酸用金刚烷氧羰基(Adoc)保护,用冷的三氟乙酸脱去。我们主要提供:多肽合成、定制多肽、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目录肽、偶联蛋白(KLH、BSA、OVA等)、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、RGD环肽等。合肥国肽生物官网:http://www.bankpeptide.com欢迎咨询服务热线:0551-62626599

  • 固相合成多肽

    固相合成多肽

    [font=宋体][font=宋体]多肽合成是一个固相合成顺序一般从[/font]C[font=宋体]端[/font][font=Calibri]([/font][font=宋体]羧基端[/font][font=Calibri])[/font][font=宋体]向[/font][font=Calibri]N[/font][font=宋体]端[/font][font=Calibri]([/font][font=宋体]氨基端[/font][font=Calibri])[/font][font=宋体]合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。从[/font][font=Calibri]1963[/font][font=宋体]年[/font][font=Calibri]Merrifield[/font][font=宋体]发展成功了固相多肽合成方法以来,经过不断的改进和完善,到今天固相法已成为多肽和蛋白质合成中的一个常用技术,表现出了经典液相合成法无法比拟的优点,从而大大的减轻了每步产品提纯的难度。多肽合成总的来说分成两种:固相合成和液相多肽合成。【详情请咨询国肽生物】[/font][/font][font=宋体][font=宋体]多肽的固相合成[/font][font=宋体][font=宋体]多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从[/font]C[font=宋体]端向[/font][font=Calibri]N[/font][font=宋体]端[/font][font=Calibri]([/font][font=宋体]氨基端[/font][font=Calibri])[/font][font=宋体]进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸[/font][font=Calibri]C[/font][font=宋体]端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸[/font][font=Calibri]N[/font][font=宋体]端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来,分离纯化,获得目标多肽。[/font][/font][font=宋体]1[font=宋体]、[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]多肽合成法[/font][/font][font=宋体]Boc[font=宋体]方法是经典的多肽固相合成法,以[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]作为氨基酸α[/font][font=Calibri]-[/font][font=宋体]氨基的保护基,苄醇类作为侧链保护基,[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]的脱除通常采用三氟乙酸[/font][font=Calibri](TFA)[/font][font=宋体]进行。多肽合成时将已用[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]保护好的[/font][font=Calibri]N-[/font][font=宋体]α[/font][font=Calibri]-[/font][font=宋体]氨基酸共价交联到树脂上,[/font][font=Calibri]TFA[/font][font=宋体]切除[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]保护基,[/font][font=Calibri]N[/font][font=宋体]端用弱碱中和。[/font][/font][font=宋体][font=宋体]肽链的延长通过二环己基碳二亚胺[/font](DCC)[font=宋体]活化、偶联进行,最终采用强酸氢氟酸[/font][font=Calibri](HF)[/font][font=宋体]法或三氟甲磺酸[/font][font=Calibri](TFMSA)[/font][font=宋体]将合成的目标多肽从树脂上解离。在[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]多肽合成法中,为了便于下一步的多肽合成,反复用酸进行脱保护,一些副反应被带入实验中,例如多肽容易从树脂上切除下来,氨基酸侧链在酸性条件不稳定等。[/font][/font][font=宋体]2[font=宋体]、[/font][font=Calibri]Fmoc[/font][font=宋体]多肽合成法[/font][/font][font=宋体]Carpino[font=宋体]和[/font][font=Calibri]Han[/font][font=宋体]以[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]多肽合成法为基础发展起来一种多肽固相合成的新方法——[/font][font=Calibri]Fmoc[/font][font=宋体]多肽合成法。[/font][/font][font=宋体]Fmoc[font=宋体]多肽合成法以[/font][font=Calibri]Fmoc[/font][font=宋体]作为氨基酸α[/font][font=Calibri]-[/font][font=宋体]氨基的保护基。其优势为在酸性条件下是稳定的,不受[/font][font=Calibri]TFA[/font][font=宋体]等试剂的影响,应用温和的碱处理可脱保护,所以侧链可用易于酸脱除的[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]保护基进行保护。[/font][/font][font=宋体][font=宋体]肽段的最后切除可采用[/font]TFA/[font=宋体]二氯甲烷[/font][font=Calibri](DCM)[/font][font=宋体]从树脂上定量完成,避免了采用强酸。同时,与[/font][font=Calibri]Boc[/font][font=宋体]法相比,[/font][font=Calibri]Fmoc[/font][font=宋体]法反应条件温和,副反应少,产率高,并且[/font][font=Calibri]Fmoc[/font][font=宋体]基团本身具有特征性紫外吸收,易于监测控制反应的进行。[/font][font=Calibri]Fmoc[/font][font=宋体]法在多肽固相合成领域应用越来越广泛。[/font][/font][font=宋体]多肽合成服务种类[/font][font=宋体]多肽合成服务通常有线性肽合成服务、多种难肽合成服务、修饰肽合成服务、以及部分多肽合成公司还会提供多肽定制服务,定制出有针对性的合成肽。[/font][font=宋体][font=宋体]目前有多肽合成公司提供的线性肽合成可达[/font]150[font=宋体]个氨基酸以内,在修饰肽合成上,能提供常见修饰,磷酸肽,[/font][font=Calibri]RGD[/font][font=宋体]环肽,荧光标记肽([/font][font=Calibri]Cy3[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]Cy5[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]Fitc[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]AMC[/font][font=宋体]等),生物素标记肽[/font][font=Calibri]/[/font][font=宋体]复合抗原([/font][font=Calibri]MAP[/font][font=宋体])[/font][font=Calibri]/[/font][font=宋体]含[/font][font=Calibri]D[/font][font=宋体]型氨基酸[/font][font=Calibri],[/font][font=宋体]及各种氨基酸衍生物均可合成。[/font][/font][font=宋体]多肽产物纯度选择[/font][font=宋体][font=宋体]常见的质谱级多肽纯度,一般要求[/font]95%[/font][font=宋体][font=宋体]用于抗体筛选纯度,一般[/font]85%[font=宋体]即可[/font][/font][font=宋体]NMR[font=宋体]和结晶试验中,纯度一般[/font][font=Calibri]98%[/font][/font][font=宋体][font=宋体]粗品肽,一般[/font]50%[font=宋体]即可用于多肽筛选[/font][/font][font=宋体][font=宋体]国肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽([/font]Cy3[font=宋体]、[/font][font=Calibri]Cy5[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]Fitc[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]AMC[/font][font=宋体]等)、目录肽、偶联蛋白([/font][font=Calibri]KLH[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]BSA[/font][font=宋体]、[/font][font=Calibri]OVA[/font][font=宋体]等)、美容肽、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、[/font][font=Calibri]RGD[/font][font=宋体]环肽等。详情请咨询国肽生物[/font][/font][/font][font=宋体][font=宋体][font=宋体][img=,690,143]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2020/09/202009091456152918_1632_3531468_3.jpg!w690x143.jpg[/img][/font][/font][/font]

  • 【资料】多肽合成仪发展史

    [size=5][b]多肽合成仪发展史[/b][/size][font=楷体_GB2312][size=3][color=black][b]多肽合成仪简介[/b][/color][/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifild 在1963年发明的多肽固相合成技术(SPPS)是多肽合成领域的一个重大突破,对化学,生化,医药,免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用. 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 多肽固相合成技术的发明同时促进了肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期,它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。虽然在搅拌方式和其他各项功能方面有着明显的缺陷,但是它毕竟把人从实验室里解放出来,极大地提高了工作效率,所以受到了多肽科学家的一致赞扬。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 多肽合成仪的问世大大促进了多肽科学的发展。反过来,随着多肽科学的发展,科学家也对合成仪提出了更高的要求,从而带动了合成仪的发展。目前多肽合成仪品种繁多。从合成量上分,可分为微克级的,毫克级的,克级的和公斤级的;从功能上分,可分为研究型的,小试型的,中试型的,普通生产型的和GMP生产型的;从自动化程度上分,可分为全自动的,半自动的和手动的;从通道上分,可分为单通道的和多通道的;从技术角度上分,可分为第一代的,第二代的,和第三代的;等等。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][color=black][b]第一代多肽合成仪[/b][/color][/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3]标志性特点是采用氮气鼓泡的搅拌原理来对反应物进行搅拌,即合成仪上反应器是固定的,氮气从反应器的下方通过反应器到上部排出,在这一过程中产生的汽泡把固相和液相混合起来。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 它有着消耗成本大,有死角等严重缺陷,已大部分退出了市场。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][/size][/font][b][font=楷体_GB2312][size=3]第二代多肽合成仪[/size][/font][/b][font=楷体_GB2312][size=3]标志性特点是用不完全性的机械搅拌来取代氮气鼓泡,一般可分为接触式搅拌与非接触式搅拌两种。 接触式搅拌常见的搅拌方式是伸入反应器内部的螺旋桨由上部的电机带动进行快速旋转,使反应器内部的固液两相进行混合。但这种方式会严重降低合成产量,清洗也比较麻烦,还会缩短反应器的寿命,最主要这种方式也会产生反应死角。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 目前全世界共17个多肽合成仪生产厂商有16个放弃了接触式搅拌方法。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][/size][/font][b][font=楷体_GB2312][size=3]第三代多肽合成仪[/size][/font][/b][font=楷体_GB2312][size=3] 是由美国[/size][/font][font=楷体_GB2312][color=#000000][size=3]ABI[/size][/color][/font][font=楷体_GB2312][size=3]公司制造的无死角多肽合成仪为标志诞生的。其反应器转动方式有别于前两代的多肽合成仪,即反应器上方相对固定,而下方作圆周360度快速旋转,带动反应器里的固液两相从底部向上作螺旋运动,一直达到反应器的最上方。换句话说,溶液可以达到反应器内部的任意点,真正做到了无死角。由于搅拌速率可达每分钟1800转的高速,反应得以充分完全。其合成肽的纯度相当高,对于ACP65-74型肽的粗肽纯度可达87.6% (ABI433使用者手册)。由于无死角的搅拌方式保证的肽的合成纯度,ABI433型多肽合成仪(其退出多肽合成仪市场后最后一款仪器)至今在世界上还占有着很大的比例。当然,ABI产品的售价也是最高的。由于部件使用频率高,电磁阀会经常损坏,而ABI将7个电磁阀做成模块化的设计,坏掉一个电磁阀必须要更换整个模块,无形中增加了维修成本。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3]因此,成本过高,也已停止生产。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 无死角多肽合成仪的另一款方式是反应器在数控马达的带动下作上下180度的翻转运动。固相和液相在运动过程中不断从反应器的一端到达另一端,再返回来。所以在上下180度的翻转运动中溶液可以达到反应器内部的任意点。数控马达的转速可根据需要任意调节。一般用这种仪器合成出来的肽纯度是最高的。由于反应器越大,溶液作180度的翻转运动所得到的惯性也越大,搅拌也越来越剧烈,产品的纯度也会越来越高,所以只要小试能成功,就可以跳过中试这一步,直接放大生产。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3][/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3]微波法多肽合成仪[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 另一种革新式的产品,微波多肽合成仪的问世,是区别与之前任何一类合成仪的新产品。其采用微波加热方式,大大提高了反应速度,将多肽合成的速率增加到之前多肽合成仪的几倍甚至十几倍。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 这种仪器目前在中国市场还比较受欢迎,但在国际上,其实已经不认可这种方式生产多肽了,因为它有个致命缺点。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] 在加热的情况下副反应也相应增多,多肽纯度不能与之前的第三代甚至第二代产品媲美。另外,微波加热方法无法放大,故不适合用作多肽药物的研发。[/size][/font][font=楷体_GB2312][size=3] (部分内容摘自:百度百科-多肽合成仪)[/size][/font]

  • 【分享】文献一篇:固相合成胸腺五肽的分离与纯化

    固相合成胸腺五肽的分离与纯化[color=red]【由于该附件或图片违规,已被版主删除】[/color][img]http://www.instrument.com.cn/bbs/images/affix.gif[/img][url=http://www.instrument.com.cn/bbs/download.asp?ID=59829]固相合成胸腺五肽的分离与纯化[/url]

  • 有机合成新技术--流动合成仪

    前段时间实验室试用了一家仪器公司代理的进口流动合成仪,效果蛮好的。就是类似于微管道反应器,反应液边流动边反应。之前做了两个实验,都是平时很迟钝的那种,一天一夜或者两天两夜那种,后来使用流动合成仪,增加了系统压力从而可以大大升高反应温度,实验进行了一个小时就达到甚至比之前的反应效果还好。正好我们实验室有一个才从国外回来的博后,他以前就用过流动合成,效率提高很多,也完成了一些平时烧瓶条件不好进行的反应,尤其是在新药研发和条件优化时具有很大的优势。大家有没有知道这款仪器的呢?想多交流交流。加上最近听到的关于流动化学的讲座,我觉得这样的仪器在国内市场上会有很大前景的哦,不过需要一个过程,不知道大家怎么看。

  • 【讨论】微波合成仪

    [size=1][size=4]请大家发表一下看法: 现在微波合成越来越被人们重视了,以前微波消解比较多,现在微波合成也逐年增加,对于做合成的人来说,希望所用微波合成仪都具备哪些功能呢?大家踊跃参加,一起讨论。还有谁用过微波合成仪觉得哪些功能不错也可以罗列!谢谢!积极参与![/size][/size]

  • 希施多肽合成仪使用

    各位老师好,有没有熟练操作希施CS336X多肽合成仪的,我们单位想学习一下这台仪器的使用,南京的最好,方便交流。走过路过的朋友多多发言,或提供学习交流的渠道,非常感谢!

  • 制备液相合成多肽

    [color=#444444]我用制备液相合成多肽,第一次进样出现了3个峰,分别在5分钟内,12分钟,40几分钟,分别进样,在5分钟发现有相应分子量,但是不纯,调整了流动相比例,又重新将接出的液体进制备,做质谱时发现没有相应的多肽分子量,这是什么原因呢?有没有大神能帮忙解决一下,感恩[/color]

  • 寻找国产微波化学合成仪

    请问国产微波化学合成仪有哪几家的产品比较好?我单位拟购买,正在选型,但手中厂家的资料太少,请教一下是否有关这方面的信息?

  • 【原创】常压微波合成仪问题?

    现在用一款国内的微波合成仪,对于顶部开口处是否会泄露微波我真的感觉很害怕,请教专家,为何微波不会通过顶部泄露出来,平时做实验我们应该注意什么?

  • 【求助】向大家请教关于多肽合成仪!谢谢哈

    我知道有很多公司生产多肽合成仪,像cs bio, PTI, PSI, AAPPTEC, CEM, 好像还有中国的公司海南建邦,还有德国的一些公司,产品还是蛮多的。所以我想请教一下了解的人士,这些公司在中国有没有代理?哪些品牌比较好?哪些品牌性价比高?都适合什么领域的,比如高校研究、研究所、药厂啊什么的?谢谢各位!

  • 甲壳素季铵盐的均相合成及絮凝性能研究

    【序号】:8【作者】: 李艳琴杨超龚雪芹【题名】:甲壳素季铵盐的均相合成及絮凝性能研究【期刊】:天然产物研究与开发. 【年、卷、期、起止页码】:2016,28(08)【全文链接】:[url]https://kns.cnki.net/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2016&filename=TRCW201608024&uniplatform=NZKPT&v=pw8b4ZNyIZFGlUoteKfgARP39EnzAdT1VctoXySNeSSmxo-KrkCOTnKLvkCrHYq5[/url]

  • 多肽合成技术

    多肽合成技术

    多肽合成技术主要采用多肽合成仪,以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应之前必须活化。固相合成方法有两种,即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多优势,现在大多采用Fmoc法合成,但对于某些短肽,tBoc因其产率高的优势仍然被很多企业所采用。【请移步百度搜“[b]合肥国肽生物[/b]”即可】具体合成由下列几个循环组成:(1)去保护:Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去 除氨基的保护基团。(2)激活和交联:下一个氨基酸的羧基被一种活化剂所活化。活化的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在此步骤使用大量的超浓度试剂驱使反应完成。循环:这两步反应反复循环直到合成完成。(3)洗脱和脱保护:多肽从柱上洗脱下来,其保护基团被一种脱保护剂(TFA) 洗脱和脱保护。多肽的分类多肽有生物活性多肽和人工合成多肽两种。1、生物活性肽生物活性肽(Bioactive Peptides ,BAP)是对生物机体的生命活动有益或是具有生理作用的肽类化合物,是一类相对分子质量小于6000Da , 具有多种生物学功能的多肽。生物活性肽具有多种人体代谢和生理调节功能,易消化吸收,有促进免疫、激素调节、抗菌、抗病毒、降血压、降血脂等作用,是当前国际食品界最热门的研究课题和极具发展前景的功能因子。2、人工合成多肽固相多肽合成方法(SPPS),由于其合成方便,迅速,成为多肽合成的首选方法,而且带来了多肽有机合成上的一次**,并成为了一支独立的学科——固相有机合成,固相合成的发明同时促进了肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期。基于将单个N-α保护氨基酸反复加到生长的氨基成份上,合成一步步地进行, 通常从合成链的C端氨基酸开始,接着的单个氨基酸的连接通过用DCC,混合炭酐, 或N-carboxy酐方法实现。Carbodiimide方法包括用DCC做连接剂连接N-和C-保护氨基酸。重要的是, 这种连接试剂促接N保护氨基酸自己炭基和C保护氨基酸自由氨基间的缩水,形成肽链, 同时产出N,N?/FONT-dyaylcohercylurea副产物。多肽合成方法1、酸酐法在多肽合成中,最初考虑应用酸酐要追溯到1881年Theodor Curtius对苯甲酰基氨基乙酸合成的早期研究。从氨基乙酸银与苯甲酰氯的反应中,除获得苯甲酰氨基乙酸外,还得到了BZ-Glyn-OH(n=2-6)。早期曾认为,当用苯甲酰氯处理时,N-苯甲酰基氨基酸或N-苯甲酰基肽与苯甲酸形成了活性中间体不对称酸酐。 大约在70年后,Theodor Wieland利用这些发现将混合酸酐法用于现代多肽合成。目前,除该方法外,对称酸酐以及由氨基酸的羧基和氨基甲酸在分子内形成的N-羧基内酸酐(NCA,Leuchs anhydrides)也用肽缩合。最后应该提到,不对称酸酐常常参与生化反应中的酰化反应。2、混合酸酐法有机羧酸和无机酸皆可用于混合酸酐的形成。然而,仅有几个得到了广泛的实际应用,多数情况下,采用氯甲酸烷基酯。过去频繁使用的氯甲酸乙酯,目前主要被氯甲酸异丁酯所替代。由羧基组分和氯甲酸酯起始形成的混合酸酐,其氨解反应的区域选择性依赖依赖于两个互相竞争的羰基的亲电性和(或)空间位阻。在由N保护的氨基酸羧酸盐(羧基组分)和氯甲酸烷基酯(活化组分,例如源于氯甲酸烷基酯)形成混合酸酐时,亲核试剂胺主要进攻氨基酸组分的羧基,形成预期的肽衍生物,并且释放出游离酸形式的活性成分。3、酰基叠氮物法酰基叠氮物法早在1902年就被引入到肽化学中,因此它是最古老的缩合方法之一。在碱性水溶液中,除了与酰基叠氨缩合的游离氨基酸和肽以外,氨基酸酯可用于有机溶剂中。与其他许多缩合方法不同的是,它不需要增加辅助碱或另一等当量的氨基组分来捕获腙酸。 长期以来,一直认为叠氮物法是唯一不发生消旋的缩合方法,随着可选择性裂解的氨基酸保护基引入,该方法经历了一次大规模的复兴。该方法的起始原料分别是晶体状的氨基酸酰肼或肽酰肼64,通过肼解相应的酯很容易得到。4、对称酸酐法Nα-酰基氨基酸的对称酸酐是用于肽键形成的高活性中间体。与混合酸酐法多肽合成相反,它与胺亲核试剂的反应没有模棱两可的区域选择性。但肽缩合产率最高,为50%(以羧基组分计)。虽然由对称酸酐氨解形成的游离Nα-酰基氨基酸可以和目标肽一起,通过饱和碳酸氢钠溶液萃取回收,但在最初,这种方法的实用价值极低。对称酸酐可以用Nα-保护氨基酸与光气,或方便的碳二亚胺反应制得。两当量的Nα-保护氨基酸与-当量的碳二亚胺反应有利于对称酸酐的形成,对称酸酐可以分离出来,也可不经纯化而直接用于后面的缩合反应。基于Nα-烷氧羰基氨基酸的对称酸酐对水解稳定,可采用类似上述纯化混合酸酐的方法进行纯化。[img=,690,300]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/04/201904221451156040_1751_3531468_3.jpg!w690x300.jpg[/img]我们主要提供:多肽合成、定制多肽、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目录肽、偶联蛋白(KLH、BSA、OVA等)、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、RGD环肽等。合肥国肽生物官网:http://www.bankpeptide.com欢迎咨询服务热线:17718122172;17718122684;17730030476;17718122397

  • KOH/尿素水溶液中β-甲壳素季铵盐的均相合成及其抗菌活性研究

    【序号】:7【作者】: 许唤蔡杰张俐娜【题名】:KOH/尿素水溶液中β-甲壳素季铵盐的均相合成及其抗菌活性研究【期刊】:中国化学会2017全国高分子学术论文报告会【年、卷、期、起止页码】:【全文链接】:https://kns.cnki.net/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CPFD&dbname=CPFDLAST2018&filename=ZGHY201710017113&uniplatform=NZKPT&v=ljhLjtvFDGENVDLqZ3eKhXNuFuiuFMm3mQKf86HJ-V_eF7UxMMeO6bD3DxFDALblhR77blh7300%3d

  • 网络讲堂: 微波技术在多肽合成中的应用(培安)

    网络讲堂: 微波技术在多肽合成中的应用(培安)

    http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/01/201701191656_647624_2507958_3.gif微波技术在多肽合成中的应用时间:2014年10月16日 10:00讲师:贾豪俊 培安多肽合成产品经理讲座内容: 自从上世纪六十年代,美国生物化学家R.B.Merrifield发明了多肽的固相合成法而夺得诺贝尔化学奖以来,多肽化学作为生物化学的前沿一直被科学家们视为研究的热点,多肽类药物也正如雨后春笋般陆续上市。但随之而来,多肽合成中周期长、成本高的特点却一直影响着多肽类药物的发展进度。本次讲座由培安公司带来CEM最新款微波多肽合成仪,即2014年R&D100科学大奖得奖仪器Liberty Blue。并介绍其在多肽领域的研究进展——高效-固相多肽合成技术(HE-SPPS)。-------------------------------------------------------------------------------1、报名条件:只要您是仪器网注册用户均可报名参加。2、报名并参会用户有机会获得100元手机充值卡一张哦~3、报名截止时间:2014年10月14日 9:304、报名参会:http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2014/08/201408011630_508801_2507958_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/01/201701191656_647624_2507958_3.gif

  • 化学合成多肽有两类基本方法

    合成肽技术用化学手段将氨基酸依次定向地缩合成多肽或蛋白质的技术。大多数天然多肽和蛋白质都由a-氨基酸构成。氨基酸分子内可有3个化学活泼的基团即侧链、氨基及羧基,与a-碳原子共价连接。请移步百度搜“[b]合肥国肽生物[/b]”即可化学合成肽有两类基本方法液相法即反应物在完全溶解状态下作均相缩合。由于每步缩合产物都可经结晶或洗涤过程去除副产物,故液相合成肽的质量较高,但耗时多,手续繁,产率较低。1965年中国科学家以此法合成了结晶牛胰岛素。目甑助产药物——催产素(一个九肽)的工厂生产流程仍采取液相法工艺。固相法反应物之一取固相状态。反应产物因共价连接于树脂而可被过滤法回收并洗涤除去未反应物,故操作简单,易于规范化和机械化,事实上,固相多肽合成仪已被广泛采用。此法缺点在于副反应物会在树脂上不断积累,难以去除。且反应次数越多即目标肽越长则副产物积累越多,最后至造成主产物被淹没在杂质中无法被分离出来。所以这个方法的创立虽然促使迈利菲尔特(R.B.Merrifield)获得了诺贝尔化学奖,但实用中仍限于30肽左右的合成水平上。为了克服这一缺点,有人利用液相法合成高纯度的小肽进行固相缩合,使总的固相缩合次数减少,这就成为固相片段缩合法。中国利用此法已成功地合成了结晶胰岛高血糖素和蛇毒膜毒素等大肽和蛋白质。除化学方法外,利用蛋白水解酶的逆反应也可酶促合成某些特定的肽键。

  • 羧甲基甲壳素的均相合成及吸湿保湿性能

    【序号】:2【作者】:喻宁波1,2石杰1,2邓杰【题名】:羧甲基甲壳素的均相合成及吸湿保湿性能【期刊】:湖北民族学院学报(自然科学版) . 【年、卷、期、起止页码】:2019 ,37 (01) 【全文链接】:https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=hyVvMdIOuYBFSCnjRAc5NuhHy8cfwMb6clM-H9w-9xtN55Hm2zv8GnhwpWTWS2cwj4o8hHd5_FZQnQAQmuz4x1L-TDEpt6j4kb8PvnWtOJtHaLtgnKHbQ3mGvvbRlKgmZ_6yHfRnS8Z1iRZKchfREh_0JsvZg3IUowzkzqh1_7YTl34qW8zlK3QhZCqV9M9OPV18YQuP_Wo=&uniplatform=NZKPT&language=CHS

  • 多肽|合成多肽

    多肽|合成多肽

    多肽合成是一个固相合成顺序顺序一般从C端(羧基端)向N端(氨基端)合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。从1963年Merrifield发展成功了固相多肽合成方法以来,经过不断的改进和完善,到今天固相法已成为多肽和蛋白质合成中的一个常用技术,表现出了经典液相合成法无法比拟的优点,从而大大的减轻了每步产品提纯的难度。多肽合成总的来说分成两种:固相合成和液相多肽合成。【详情请咨询合肥国肽生物】多肽合成技术  Merrifield首次提出了固相多肽合成方法(SPPS)以来,此技术的优势受大众青睐,所以目前大众比较长使用的多肽合成技术手段就是固相合成技术。固相合成肽技术是液相合成肽技术的升华。液相合成技术,也可进行多肽的合成,通常此方法会导致消旋的副反应,或在强碱存在时形成5(4H)-oxaylones和N-acylurea而受到影响。庆幸地是,这些副反应能最小化,但是还不能完全消除。固相多肽合成原理  1963年,Merrifield提出了固相多肽合成方法,由于其合成方便,迅速,成为多肽合成的首选方法,而且带来了多肽有机合成上的一次**,并成为了一支独立的学科——固相有机合成,固相合成的发明同时促进了肽合成的自动化。  例如,国肽生物多肽合成主要是采用Fmoc合成法。Fmoc合成法采用Fmoc为α-氨基的保护基,侧链保护采用苄醇类。合成时将一个Fmoc-氨基酸衍生物共价交联到树脂上,用碱脱除Fmoc,用三乙胺中和游离的氨基末端,然后通过DCC活化、偶联下一个氨基酸,脱保护多采用HF法或TFMSA(三氟甲磺酸)法。多肽合成服务种类  多肽合成服务通常有线性肽合成服务、多种难肽合成服务、修饰肽合成服务、以及部分多肽合成公司还会提供多肽定制服务,定制出有针对性的合成肽。  目前有多肽合成公司提供的线性肽合成可达100个氨基酸,在修饰肽合成上,能提供常见修饰,磷酸化(Ser/Thr/Tyr),环化(酰胺环/二硫键环),荧光标记(5(6)-FAM,FITC,CY5,RhodamineB,PNA,EDNAS/dabcyl等),生物素标记(Biotin,Lys(Biotin))/复合抗原(MAP)/含D型氨基酸,及各种氨基酸衍生物均可合成。多肽产物纯度选择  常见的质谱级多肽纯度,一般要求95%  用于抗体筛选纯度,一般85%即可  NMR和结晶试验中,纯度一般98%  粗品肽,一般50%即可用于多肽筛选[img=,690,120]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/07/201907051044484496_5504_3531468_3.jpg!w690x120.jpg[/img]国肽生物主要提供:多肽合成、定制多肽、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目录肽、偶联蛋白(KLH、BSA、OVA等)、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、RGD环肽等。合肥国肽生物官网:http://www.bankpeptide.com

  • 湖北三七七生物技术有限公司刚刚发布了合成仪技术工程师职位,坐标无锡市,敢不敢来试试?

    [b]职位名称:[/b]合成仪技术工程师[b]职位描述/要求:[/b]职位描述:1.负责本公司合成仪、氨解仪、PCR仪、定量PCR仪等产品的现场维修;2.能独立前往客户单位进行上述仪器的安装、调试并对客户进行培训:如何使用及日常维护、保养仪器。负责技术支持及远程现场维修的指导;3.能独立前往客户单位进行合成仪的检查维修、维护保养、软件升级及远程4.配合销售开发市场,协助重点用户的维护。5.领导交待的其他工作。职位要求:1、大专或以上学历;2、生物、材料、化学、电气、机械类或相关专业;3、熟悉ABI、Biolytic等品牌的荧光定量PCR仪、合成仪等任意一类产品;4、有生物化学类仪器维修或相关企业工作经验;5、具备良好的电脑软、硬件知识及技能;6、具有较强的技术应用能力及一定的沟通能力;7、能适应频繁出差。[b]公司介绍:[/b] 北京拓普塞斯生物技术有限公司成立于 2008 年,是湖北三七七生物技术有限公司的全资子公司,在美国,巴西,印度等国拥有多家兄弟公司。仪器销往及提供服务给欧美,日本,韩国,新加坡等多个国家。同时是美国 Biolytic 公司 Dr.Oligo 系列 DNA/RNA 合成仪,氨解仪等产品在中国唯一的授权代理商和服务商。我司自成立至今始终致力于各种类型的生物学仪器的销售、维修维护等服务。...[url=https://www.instrument.com.cn/job/user/job/position/59274]查看全部[/url]

  • 培安有限公司正在寻找多肽合成仪器产品专员/经理(上海)职位,坐标上海,谈钱不伤感情!

    [b]职位名称:[/b]多肽合成仪器产品专员/经理(上海)[b]职位描述/要求:[/b]职位描述:1.从事化学合成相关仪器的市场开发; 3.及时了解、分析市场动态并汇报,及时反馈客户需求及其他相关信息; 4.维护责任区域内客户,并为客户提供全面的技术方案及服务; 5.积极配合公司各部门开展仪器展会、学术会议等活动。 职位要求:1.本科及本科以上学历,生物、化学等相关专业毕业; 2.具有1年以上生命科学仪器市场工作经验,市场敏锐度高;3.熟悉国内生命科学仪器领域的情况,了解相关学术的最新动态; 4.良好的英文表达能力,能够阅读并翻译与所销售仪器相关的资料; 5.具有良好的沟通能力,有责任心、进取心,遵守职业道德; 6.有合成产品背景为佳 熟悉相关产品仪器如:微波多肽合成(LIBERTY)、蛋白水解、蛋白酶解、PBI等。[b]公司介绍:[/b] 培安公司自成立以来,一直致力于为国内用户提供最先进的科研仪器和最新的科研技术,旨在提高祖国的科研实力。 培安一贯坚持“质量为本,信誉致上,服务第一”的企业宗旨,弘扬“团结诚信,求实创新”的企业精神,奉行“用户的需求就是我们的目标”的经营理念,竭诚为用户提供最优质的产品及服务。 培安以最快的速度将世界上尖端的技术及设备引进日新月异的中国,经过多年的发展,公司的产品已涉及到...[url=https://www.instrument.com.cn/job/user/job/position/67579]查看全部[/url]

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