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药物凝点仪

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药物凝点仪相关的论坛

  • 南开大学在药物传输载体研究中获重要进展 新型水凝胶能包裹和缓释各类药物

    最新发现与创新 中国科技网讯 南开大学药物化学生物学国家重点实验室在药物传输载体研究方面取得重要进展,其研究成果“基于蛋白—多肽特异性结合的小分子水凝胶”,近日发表在《德国应用化学》上。 据课题组介绍,药物传输是实现药物疗效不可或缺的重要环节。利用现代生物化学技术开发的新型多肽/蛋白质、抗体、疫苗及基因等新型药物在环境及人体内极易失活和降解,从而导致生物利用度低。而先进的药物载体和传输技术是提高药物的生物利用度、增加药物疗效、降低其毒副作用和改善病人耐受性的主要手段。从20世纪90年代开始,外表类似果冻的小分子水凝胶作为一种新颖的生物材料,在药物传输方面展现了良好的应用前景。如何在温和条件下制备水凝胶用于药物传输,一直是科学家力求达到的目标。 南开大学杨志谋、龙加福教授课题组结合各自在相应研究领域的积累,提出利用蛋白质和多肽特异性结合的特点制备新型蛋白—多肽杂化水凝胶。该体系利用蛋白—多肽的特异性结合来增强多肽自组装纤维之间的结合力,从而形成三维网络结构以及形成性质更为优异的水凝胶。他们针对抗肿瘤药物、多肽/蛋白质药物及基因药物,重点以嵌段共聚物、超分子化合物、小分子凝胶及高分子水凝胶等材料为基础,研发出生物相容性高的可注射局部药物传输系统。该类新型药物传输系统由蛋白质和多肽组成,生物相容度高。 同时,该类水凝胶能包裹各类药物,可局部注射于病灶,起到局部长期缓释药物的效果,提高病人耐受性,减轻毒副作用。(通讯员 周兴龙 韦承金 记者 冯国梧) 《科技日报》(2012-7-15 一版)

  • 【原创大赛】药物熔点的测定

    【原创大赛】药物熔点的测定

    药物熔点的测定 熔点是物质的物理常数。测定熔点可以鉴别药物,也可以反映药物的纯杂程度。1. 实验原理熔点的定义:固液两相的蒸气压相同而且等于外界大气压时的温度就是该固体物质的熔点。2. 实验仪器及药品仪器:数字熔点测定仪MP430,研钵等;药品及实际:原料药,蒽,糖,柠檬酸(样品均为客户送检),乙醇,去离子水。3. 实验步骤1)样品填装:研碎,填装,2~3mm为宜(一般是指熔化后的样品高度),装填时依据样品的形状不同装填合适的高度。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2013/07/201307310936_454871_2599013_3.jpg2)开机测试:将装填好的毛细管放入仪器中,设置好参数,升温开始测试,选择手动测试,目视观察样品的熔化过程,确定初熔和终熔点。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2013/07/201307310937_454874_2599013_3.jpg测试完毕后,保存实验数据并打印。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2013/07/201307310937_454873_2599013_3.jpg4. 实验结果样品编号样品名称初熔(℃)终熔(℃)1原料药273.9274.5273.7274.42恩215.2216.1215.2216.33糖150.3151.5150.3151.74柠檬酸149.6[align=center

  • 体内药物分析

    体内药物分析 :是通过分析的手段了解药物在体内(包括实验动物等机体)数量与质量的变化,获得各种药物代谢动力学的各种参数和转变、代谢的方式、途径等信息。从而有助于药物生产、实验、研究、临床等各个方面对所研究的药物作出估计与评价,以及对药物的改进和发展作出贡献。 体内药物分析任务和对象的特点: 1、被测定的药物和代谢物的浓度或活性极低;2、样品中存在各种直接或间接影响测定结果的物质,大多需要分离和净化;3、样品量少,尤其是连续测定时,很难再度获得完全相同的样品;4、工作量较大,随着工作的深入开展,会成倍地甚或按指数级数增加;5、往往要求很快地提供结果,尤其在毒物检测工作中;6、实验室应有多种检测手段,可进行多项分析工作;7、测定数据的处理和阐明有时不太容易。 样品的种类、采集和储存一、样品的种类和选取原则:(一)血样:血浆(plasma)和血清(serum)是体内药物分析最常采用的样本,其中选用最多的是血浆。因血浆中的药浓可反映药物在体内(靶器管)的状况。而且血浆中药物浓度的数据报道较多,可供借鉴。血浆是全血(whole blood)在加肝素、枸橼酸、草酸盐等抗凝剂的全血经离心后分取,量约为全血的一半。血清则是在血液中纤维蛋白元等影响下,引起析出血块,离心取得。血块凝结时往往易造成药物吸附损失。全血也应加入抗凝剂混匀,以防凝血。对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比,所以测定全血也不能提供更多的数据,而全血的净化较血浆与血清麻烦,尤其是溶血后,血色素等可能会给测定带来影响。但是一些可与红血球结合或药物在血浆和血球的分配比率因不同病人而异的情况下,则宜采用全血。血样采取量会受到一定的限制,血样取样时间间隔问题也常随测定目的不同而异。目前大都是测定原型药物总量。当药物与血清蛋白结合率稳定时,血药总浓度可以有效表示游离药物的浓度。但对低蛋白症或尿毒症患者,药物结合率降低,则在通常安全有效的血药总浓度中,游离型药物浓度可显著增加。(二)尿样(urine):尿样测定主要用于药物剂量回收研究、药物肾清除率和生物利用度等研究,以及测定代谢物类型等。体内药物清除主要是通过尿液排出,药物可以原型(母体药物)或代谢物及其缀合物形式排出。尿液药物浓度较高,收集量可以很大,但尿液浓度通常变化较大,所以宜测定一定时间内尿中药物的总量(如8、12、24小时内的累计量),需记录排出尿液体积及尿药浓度。尿药浓度改变不直接反映血药浓度,受试者肾功能将影响药物的排泄。尿中药物大多呈缀合状态,测定前要将缀合的药物游离。此外,采集尿液不可能在较短时间内多次取样,排尿时间较难掌握(尤其是婴儿),同时也具有不易采集完全的缺点。(三)唾液(saliva):唾液中的药物浓度通常与血浆浓度相关。样品易得,取样无损害,尤易为儿童接收。有些可从药物唾液浓度推定血浆中游离药物浓度。但有些蛋白结合率较高的药物在唾液中的浓度比血浆浓度低得多,需高灵敏度的方法才能检测。唾液pH值6.9±0.5,每日分泌量1~1.5L,含有的主要电解质有Na+、K+、Cl-、HCO3 -等,主要有机成分是粘液质和淀粉酶。采样一般是在漱口后15分钟,收集口内自然流出或经舌在口内搅动后流出的混合唾液(吸管内吸附的少量唾液用稀释液洗出),用2000~3000rpm离心15分钟,小心吸取上清液,进一步分离、净化。也可采用物理(嚼石蜡片、小块聚四氟乙烯或玻璃大理石)或化学(酒石酸、维生素C)的方法刺激,在短时间内可得到大量唾液,但药浓也可能会受到影响。(四)其它:乳汁、动物脏器组织匀浆等。二、样品储存和稳定性考察:取样后最好立即进行分析,冷藏(4℃)、冰冻(-20℃)有时也不能完全保证样品不起变化。尿液是很好的细菌生长液,若需收集24小时或更长时间的样品或不能立即测定的,应置冰箱冷藏或加防腐剂(1%甲苯、过饱和氯仿)保存。分析样品贮存时应考虑:储存条件;样品在贮存中会对分析结果产生什么影响;评述样品稳定性时会发生什么问题;如何预防或校正不稳定样品的分析结果。 测定前样品的制备  除少数体液经简单处理后直接测定外,通常在最后一步测定前要采取适当的样品制备,即进行分离、净化、浓集、必要时尚需对待测组分进行化学改性,为测定创造良好条件。一、样品的制备要考虑:药物的理化性质、待测物的浓度范围、药物测定的目的、选用的生物体液和组织的类型、样品制备与分析技术的关系。二、蛋白质的处理:是测定血浆、血清、全血及组织匀浆等样品中药物时的最先处理步骤。(一)加入沉淀剂和变性试剂:硫酸铵是经典的蛋白质沉淀剂,它与蛋白质分子竞争系统中水分子,而使蛋白质析出。阴离子型沉淀剂(三氯醋酸、高氯酸、钨酸、焦磷酸)与带电荷的蛋白质在氏于等电点的pH时形成不溶性盐;反之,阳离子型沉淀剂(含锌盐、铜盐)与蛋白质分子中带阴电荷的羧基,在高于蛋白质等电点时,形成不溶性盐。有关机制不十分清楚。(二)加入可与水混合的有机溶剂:乙醇过量存在时,能使与蛋白结合状态的药物释放可将混合物离心,取上清液(含药),但这不能解决样品的净化问题。蛋白沉淀法对于与蛋白结合力强的药物的回收率较差。也有采用酸消化法(Acid digestion)使药物自蛋白结合处释出,但常导致药物的分解。

  • 自动药液凝点测定仪 冰醋酸

    [align=center]ST203B自动药液凝点测定仪[/align][align=center][img=,259,161]http://bbs.instrument.com.cn/xheditor/xheditor_skin/blank.gif[/img][/align]概述[b]ST203B自动药液凝点仪是根据2015年《中国药典》通则0613凝点测定法和USP40(美国药典40版本)设计、制造的[/b]。适用于测定药液的凝点。测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。仪器特点:采用嵌入式系统设计,试验全过程自动检测,自动打印,测试结果可通过U盘导出;彩色触摸屏;可以对试验结果进行存储;可以查看历史数据;仪器上打印结果,机械搅拌。技术参数1、工作电源: AC220V±10%;50Hz。2、工作冷槽: 双层真空玻璃浴槽。3、冷槽控温: - 30℃~ +70℃(可定制- 80℃~ +70℃)4、控温精度: ±0.5℃。5、浴液搅拌: 搅拌电机自动搅拌,功率6W,1200r/min。6、制冷系统: 新型制冷压缩机。7、试样搅拌: 同步减速电机, 60次/分钟。8、环境温度: ≤30℃。9、相对湿度: ≤85%。10、整机功耗: 不大于2000W。11、整机重量和尺寸:[b]800*600*800mm (长*款*高) 50kg [/b][url]http://www.jnstyq.com/ProductShow.asp?ID=381[/url]备注:零下20度到10度的介质用酒精 10度到90度介质可以用水 90-150度介质用甘油或者导热油(符合USP40(美国药典40版本)的做法)

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    体内药物分析 体内药物分析是通过分析的手段了解药物在体内(包括实验动物等机体)数量与质量的变化,获得各种药物代谢动力学的各种参数和转变、代谢的方式、途径等信息。从而有助于药物生产、实验、研究、临床等各个方面对所研究的药物作出估计与评价,以及对药物的改进和发展作出贡献。 体内药物分析任务和对象的特点:1、被测定的药物和代谢物的浓度或活性极低;2、样品中存在各种直接或间接影响测定结果的物质,大多需要分离和净化;3、样品量少,尤其是连续测定时,很难再度获得完全相同的样品;4、工作量较大,随着工作的深入开展,会成倍地甚或按指数级数增加;5、往往要求很快地提供结果,尤其在毒物检测工作中;6、实验室应有多种检测手段,可进行多项分析工作;7、测定数据的处理和阐明有时不太容易。 样品的种类、采集和储存一、样品的种类和选取原则:(一)血样:血浆(plasma)和血清(serum)是体内药物分析最常采用的样本,其中选用最多的是血浆。因血浆中的药浓可反映药物在体内(靶器管)的状况。而且血浆中药物浓度的数据报道较多,可供借鉴。血浆是全血(whole blood)在加肝素、枸橼酸、草酸盐等抗凝剂的全血经离心后分取,量约为全血的一半。血清则是在血液中纤维蛋白元等影响下,引起析出血块,离心取得。血块凝结时往往易造成药物吸附损失。全血也应加入抗凝剂混匀,以防凝血。对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比,所以测定全血也不能提供更多的数据,而全血的净化较血浆与血清麻烦,尤其是溶血后,血色素等可能会给测定带来影响。但是一些可与红血球结合或药物在血浆和血球的分配比率因不同病人而异的情况下,则宜采用全血。血样采取量会受到一定的限制,血样取样时间间隔问题也常随测定目的不同而异。目前大都是测定原型药物总量。当药物与血清蛋白结合率稳定时,血药总浓度可以有效表示游离药物的浓度。但对低蛋白症或尿毒症患者,药物结合率降低,则在通常安全有效的血药总浓度中,游离型药物浓度可显著增加。 (二)尿样(urine):尿样测定主要用于药物剂量回收研究、药物肾清除率和生物利用度等研究,以及测定代谢物类型等。体内药物清除主要是通过尿液排出,药物可以原型(母体药物)或代谢物及其缀合物形式排出。尿液药物浓度较高,收集量可以很大,但尿液浓度通常变化较大,所以宜测定一定时间内尿中药物的总量(如8、12、24小时内的累计量),需记录排出尿液体积及尿药浓度。尿药浓度改变不直接反映血药浓度,受试者肾功能将影响药物的排泄。尿中药物大多呈缀合状态,测定前要将缀合的药物游离。此外,采集尿液不可能在较短时间内多次取样,排尿时间较难掌握(尤其是婴儿),同时也具有不易采集完全的缺点。 (三)唾液(saliva):唾液中的药物浓度通常与血浆浓度相关。样品易得,取样无损害,尤易为儿童接收。有些可从药物唾液浓度推定血浆中游离药物浓度。但有些蛋白结合率较高的药物在唾液中的浓度比血浆浓度低得多,需高灵敏度的方法才能检测。唾液pH值6.9±0.5,每日分泌量1~1.5L,含有的主要电解质有Na+、K+、Cl-、HCO3-等,主要有机成分是粘[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]液质[/color][/url]和淀粉酶。采样一般是在漱口后15分钟,收集口内自然流出或经舌在口内搅动后流出的混合唾液(吸管内吸附的少量唾液用稀释液洗出),用2000~3000rpm离心15分钟,小心吸取上清液,进一步分离、净化。也可采用物理(嚼石蜡片、小块聚四氟乙烯或玻璃大理石)或化学(酒石酸、维生素C)的方法刺激,在短时间内可得到大量唾液,但药浓也可能会受到影响。 (四)其它:乳汁、动物脏器组织匀浆等。 二、样品储存和稳定性考察:取样后最好立即进行分析,冷藏(4℃)、冰冻(-20℃)有时也不能完全保证样品不起变化。尿液是很好的细菌生长液,若需收集24小时或更长时间的样品或不能立即测定的,应置冰箱冷藏或加防腐剂(1%甲苯、过饱和氯仿)保存。分析样品贮存时应考虑:储存条件;样品在贮存中会对分析结果产生什么影响;评述样品稳定性时会发生什么问题;如何预防或校正不稳定样品的分析结果。 测定前样品的制备除少数体液经简单处理后直接测定外,通常在最后一步测定前要采取适当的样品制备,即进行分离、净化、浓集、必要时尚需对待测组分进行化学改性,为测定创造良好条件。一、样品的制备要考虑:药物的理化性质、待测物的浓度范围、药物测定的目的、选用的生物体液和组织的类型、样品制备与分析技术的关系。二、蛋白质的处理:是测定血浆、血清、全血及组织匀浆等样品中药物时的最先处理步骤。 (一)加入沉淀剂和变性试剂:硫酸铵是经典的蛋白质沉淀剂,它与蛋白质分子竞争系统中水分子,而使蛋白质析出。阴离子型沉淀剂(三氯醋酸、高氯酸、钨酸、焦磷酸)与带电荷的蛋白质在氏于等电点的pH时形成不溶性盐;反之,阳离子型沉淀剂(含锌盐、铜盐)与蛋白质分子中带阴电荷的羧基,在高于蛋白质等电点时,形成不溶性盐。有关机制不十分清楚。 (二)加入可与水混合的有机溶剂:乙醇过量存在时,能使与蛋白结合状态的药物释放可将混合物离心,取上清液(含药),但这不能解决样品的净化问题。蛋白沉淀法对于与蛋白结合力强的药物的回收率较差。也有采用酸消化法(Acid digestion)使药物自蛋白结合处释出,但常导致药物的分解。 (三)组织的酶消化法:蛋白水解酶(Proteolytic enzyme)中的枯草菌溶素(Subtilisin Carlsberg)不仅可使组织酶解,且可使药物析出。优点:1、因是在平稳条件下进行的,可避免某些药物在酸中水解及较高温度时降解;2、可显著改善对蛋白结合率强的药物的回收率;3、可用有机溶剂直接提取消化液而无乳化生成的危险;4、在用HPLC时,无需再进行过多的净化操作。缺点是不适用于一些在高pH时易水解的药物。三、提取:(一)溶液的pH调节:最佳pH选择主要与药物的pKa值有关。pH与pKa相当时,50%的药物以非电离形式存在。碱性药物最佳pH值要高于pKa值1~2个pH单位;反之,则低1~2个单位。可使90%药物以非电离开形式存在,易为溶剂提取。而对于碱性很强的药物往往采用“离子对”技术进行提取和定量。体内酸性物质较多,在碱性条件下不会被萃取出来,故在pH值偏高的情况下进行提取较好。 (二)提取溶剂的极性:选好第一个提取溶剂可减少以后的净化操作,在液-液提取中多采用极性小的溶剂。加入少量醇类可克服极性小溶剂提取能力弱和减小药物在容器表面的吸附损失的不足。也有利用不同极性的混合溶剂来提取药物和净化脂肪酸类。 (三)提取技术:由于体液样品量少且药物含量低,一次分析的样品数量较多。与常量和微量分析相比,提取时通常不采用反复提取的方法,多半进行一次(至多二次)提取,在改变pH后,从有机相回提至水相也只进行一次。一般并不考虑“提尽药物”,测定含量时则应精确加入提取溶剂,提取液也要定量分出。为避免进样时带来的误差,多采用提取前加入等量内标,以待测组分峰高(或峰面积)与内标峰高(或峰面积)之比对浓度作标准曲线。这样,即使在一系列操作过程中有微量损失,对比值影响也较小。混合时可在密塞情况下将试管平置于振荡器内振荡,振荡时间与强度视情况而定。可采用以“药物转入溶剂中量”与“混合时间”作图法,选取理想和符合实际的提取方式和时间。 (四)提取溶剂的蒸发:提取液常为数ml,往往不能直接供GC或HPLC测定,需采取浓集办法,常用真空蒸发(注意暴沸)或吹氮气流使溶剂挥散。四、固相分离:以固相分离方法进行样品预处理,从水相中分离出所需测定的组份,通常以柱分离方式进行操作,故有时这种方法又称为固相提取柱(Solid-phase extraction column)法。这类柱分两类:一种是阻留全部样品在柱上;一种则仅阻留药物及其相关物质。常用于填充柱的固相分离物质有氧化铝、活性碳、硅藻土、离子交换树脂及非离子型的树脂及凝胶等。在第一类柱中,常使用亲水性装填物,如硅藻土,可捕集全部样品。样品全部吸附在固相颗粒表面,形成一薄层,即使样品中含水也能如此。采用一种与水不相混溶的有机溶剂如氯乙烷倾入柱中,即可洗提药物。第二类柱则较有选择性,可装填疏水物或离子交换树脂,对药物及其相关物质进行滞留。常用的疏水物有活性碳、聚苯乙烯或C18化学键合硅胶。这种疏水柱可从样品中吸附亲脂性药物,然后用有机溶剂将药物洗提分离。离子交换柱适用于高极性、可电离的药物。五、利用分子大小进行分离—供血浆中游离药物的测定:采用超速离心、平衡透析、限外过滤(超滤)以及凝胶过滤方法等。以上方法也可用于药物蛋白结合率的测定。六、导致待测物损失的因素:(一)吸附:玻璃表面或橡胶塞会吸附药物,特别是脂肪胺类及含硫化合物。可采用硅烷化减少玻璃表面的吸附性,非极性提取溶剂中加入少量极性溶剂可减少器皿对药物的吸附。 血样中红血球和纤维蛋白元凝块的形成,常能引起待测物的共沉淀。所以宜将全血样品加入缓冲液后再行提

  • 服用这些药物应忌口

    饮食对部分药物的吸收有影响,或存在相互作用,必须按照各种药物的不同特性,科学地服药,才能确保药物的疗效,同时可降低不良反应发生。   单胺氧化酶抑制剂 在服用呋喃唑酮(痢特灵)、异烟肼(雷米封)、苯乙肼等单胺氧化酶抑制剂时,不宜食用动物肝脏、腌鱼、香蕉、菠萝、巧克力等富含酪胺的食物。牛奶、酵母、啤酒和葡萄酒中也含有较多的酪胺。酪胺能促进体内去甲肾上腺素的释放,在正常情况下,酪胺经肠道吸收后被单胺氧化酶氧化和分解。服用单胺氧化酶抑制剂后,体内单胺氧化酶活性降低,不能分解食物中的酪胺,引起去甲肾上腺素的大量释放,导致血压升高,出现颜面潮红、头痛头晕、恶心呕吐、心跳加快、视力模糊等症状,甚至发生高血压危象和蛛网膜下腔出血。   利尿药 在服用安体舒通、氨苯喋啶时,如果同时食用较多的鱼类、番茄、土豆、紫菜和香蕉、葡萄干等富含钾离子的食物,就可导致高血钾症的发生,出现胃肠痉挛、腹泻腹胀等症状,严重的可致心律失常。   喹诺酮类和四环素类药物 如氧氟沙星、左氧氟沙星、四环素、土霉素、强力霉素等,应避免与富含钙、镁、铁的食物同服。因为钙、镁、铁等金属离子能与这些药物发生化学反应,生成络合物,降低溶解度,影响药物吸收,从而使疗效降低。   磺胺类和氨基糖苷类抗菌药 磺胺嘧啶、磺胺甲基异�唑等磺胺药尿中浓度高,在酸性尿中,其溶解度降低,可在泌尿道内析出结晶,引起肾损害,出现结晶尿、血尿、尿痛、尿少和尿闭等症状,严重者还可致肾功能衰竭。妥布霉素、庆大霉素等氨基糖苷类药物主要经肾排泄并在肾脏皮质部蓄积,对肾脏有一定的毒性作用。在应用这些药物时,如果食用较多的肉类等能酸化尿液的食物,可能加重对肾脏的损害。因此,应多饮水,同时服用碳酸氢钠,少食肉类,多食水果和新鲜蔬菜,以碱化尿液,避免药物的不良反应。   左旋多巴 抗震颤麻痹药,服药时不能食用鱼、肉、动物肝脏、豆类、卷心菜等富含维生素B6的食物。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,使左旋多巴加速代谢脱羧成为多巴胺,而多巴胺不易透过血脑屏障,降低左旋多巴的疗效。同时,在外周组织形成的大量多巴胺,可导致恶心、呕吐、食欲减退、头痛、头晕、体位性低血压,甚至可引起肾功能下降和心律失常。还应避免与富含钙、镁、铁的食物同服,因为钙、镁、铁等金属离子能与左旋多巴分子结构中的两个游离酚羟基形成络合物,影响左旋多巴在胃肠道的吸收,降低药物疗效。   抗过敏药 服药期间不能食用肉制品、奶酪等富含组氨酸的食物。因为组氨酸在体内会转化为组织胺,而抗过敏药抑制组织胺分解,因此造成人体内组织胺蓄积,导致头痛、头晕、心慌等不适症状。   抗贫血药 应用硫酸亚铁片、富马酸铁片等治疗缺铁性贫血时,不宜食用豆制品、动物肝脏、海产品等。因为这些食物富含钙、镁、磷,他们可与铁离子生成不溶性的复合物而降低疗效。   助消化药 胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶片、多酶片等助消化药的化学成分是蛋白质,服药期间忌饮茶,因茶叶中富含鞣质,会与蛋白质形成鞣质蛋白沉淀而难于吸收,降低药效。也不宜食用猪肝,猪肝含铜丰富,而铜离子易于和这些酶制剂的酸性基团结合,形成不溶性沉淀物,降低药效。   抗凝血药 服用双香豆素、华法林、硝苄丙酮香豆素等抗凝血药时,不宜食用动物肝脏、蛋黄、绿叶蔬菜等富含维生素K的食物。因为这些抗凝血药化学结构与维生素K相似,两者相互竞争与肝脏中有关的酶结合,使凝血酶原和凝血因子VII、IX、X的生成受抑制,影响药物的抗凝血作用。

  • 体内药物分析方法概述1

    体内药物分析是通过分析的手段了解药物在体内(包括实验动物等机体)数量与质量的变化,获得各种药物代谢动力学的各种参数和转变、代谢的方式、途径等信息。从而有助于药物生产、实验、研究、临床等各个方面对所研究的药物作出估计与评价,以及对药物的改进和发展作出贡献。 体内药物分析任务和对象的特点:1、被测定的药物和代谢物的浓度或活性极低;2、样品中存在各种直接或间接影响测定结果的物质,大多需要分离和净化;3、样品量少,尤其是连续测定时,很难再度获得完全相同的样品;4、工作量较大,随着工作的深入开展,会成倍地甚或按指数级数增加;5、往往要求很快地提供结果,尤其在毒物检测工作中;6、实验室应有多种检测手段,可进行多项分析工作;7、测定数据的处理和阐明有时不太容易。样品的种类、采集和储存一、样品的种类和选取原则:(一)血样:血浆(plasma)和血清(serum)是体内药物分析最常采用的样本,其中选用最多的是血浆。因血浆中的药浓可反映药物在体内(靶器管)的状况。而且血浆中药物浓度的数据报道较多,可供借鉴。血浆是全血(whole blood)在加肝素、枸橼酸、草酸盐等抗凝剂的全血经离心后分取,量约为全血的一半。血清则是在血液中纤维蛋白元等影响下,引起析出血块,离心取得。血块凝结时往往易造成药物吸附损失。全血也应加入抗凝剂混匀,以防凝血。对大多数药物来说血浆浓度与红细胞中的浓度成正比,所以测定全血也不能提供更多的数据,而全血的净化较血浆与血清麻烦,尤其是溶血后,血色素等可能会给测定带来影响。但是一些可与红血球结合或药物在血浆和血球的分配比率因不同病人而异的情况下,则宜采用全血。血样采取量会受到一定的限制,血样取样时间间隔问题也常随测定目的不同而异。目前大都是测定原型药物总量。当药物与血清蛋白结合率稳定时,血药总浓度可以有效表示游离药物的浓度。但对低蛋白症或尿毒症患者,药物结合率降低,则在通常安全有效的血药总浓度中,游离型药物浓度可显著增加。(二)尿样(urine):尿样测定主要用于药物剂量回收研究、药物肾清除率和生物利用度等研究,以及测定代谢物类型等。体内药物清除主要是通过尿液排出,药物可以原型(母体药物)或代谢物及其缀合物形式排出。尿液药物浓度较高,收集量可以很大,但尿液浓度通常变化较大,所以宜测定一定时间内尿中药物的总量(如8、12、24小时内的累计量),需记录排出尿液体积及尿药浓度。尿药浓度改变不直接反映血药浓度,受试者肾功能将影响药物的排泄。尿中药物大多呈缀合状态,测定前要将缀合的药物游离。此外,采集尿液不可能在较短时间内多次取样,排尿时间较难掌握(尤其是婴儿),同时也具有不易采集完全的缺点。(三)唾液(saliva):唾液中的药物浓度通常与血浆浓度相关。样品易得,取样无损害,尤易为儿童接收。有些可从药物唾液浓度推定血浆中游离药物浓度。但有些蛋白结合率较高的药物在唾液中的浓度比血浆浓度低得多,需高灵敏度的方法才能检测。唾液pH值6.9±0.5,每日分泌量1~1.5L,含有的主要电解质有Na+、K+、Cl-、HCO3-等,主要有机成分是粘[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]液质[/color][/url]和淀粉酶。采样一般是在漱口后15分钟,收集口内自然流出或经舌在口内搅动后流出的混合唾液(吸管内吸附的少量唾液用稀释液洗出),用2000~3000rpm离心15分钟,小心吸取上清液,进一步分离、净化。也可采用物理(嚼石蜡片、小块聚四氟乙烯或玻璃大理石)或化学(酒石酸、维生素C)的方法刺激,在短时间内可得到大量唾液,但药浓也可能会受到影响。(四)其它:乳汁、动物脏器组织匀浆等。

  • 新型纳米药物设计有望突破经典

    新型纳米药物设计有望突破经典新型纳米药物的设计有可能超越经典的理论和传统的思路:在传统的“锁眼”以外,靶分子可以为纳米颗粒(而非传统的“分子”)药物提供有更为广阔的结合区域。这大大拓展了设计新型药物的可能性。中科院纳米生物效应与安全性重点实验室(国家纳米科学中心和中国科学院高能物理研究所共建)的赵宇亮、陈春英等科研人员的实验研究工作与IBM周如鸿研究员的理论模拟相结合,在肿瘤高效低毒纳米药物的研究方面,取得重要的进展(PNAS,109,15431,2012)。这是继2010年和2011年后,该研究组在《美国国家科学院院刊》发表的又一研究成果。 该研究组在2004年发现,原来设计为新一代MRI医学造影剂的含Gd金属富勒烯具有高效抑制肿瘤生长的功能。通过表面化学修饰,研究人员得到了几乎没有毒副作用的Gd@C82(OH)22。它不杀死肿瘤细胞,而是通过调节肿瘤细胞周围的微环境(改善肿瘤细胞生长的“土壤”),把肿瘤细胞“监禁”起来。通过近9年的动物实验和细胞实验研究发现,这种新的方法,不仅抑制肿瘤生长,也高效抑制肿瘤转移。 进一步的动物实验和分子动力学模拟研究发现,Gd@C82(OH)22纳米药物与靶分子的相互作用过程与药物设计的经典理论不同,Gd@C82(OH)22纳米颗粒并不作用于靶分子基质金属蛋白酶(MMP)的活性位点。Gd@C82(OH)22分子首先自身通过氢键相互作用形成棒状排列的纳米颗粒,然后通过纳米颗粒扩散运动接近靶分子的疏水区域,产生非特异性的疏水相互作用,而这只是一个过渡态。最终纳米颗粒和靶分子MMP之间通过氢键作用和疏水作用形成特异性结合。这种特异性结合区域在MMP的疏水区域,而不是传统的活性位点。 该研究结果第一次提出的新型纳米药物的设计有可能超越经典的理论和传统的思路:在传统的“锁眼”以外,靶分子可以为纳米颗粒(而非传统的“分子”)药物提供更为广阔的结合区域。这大大拓展了设计新型药物的可能性。 目前全世界在纳米药物领域的研究主要用纳米颗粒作为载体载带现有的药物,而把Gd@C82(OH)22纳米颗粒直接作为肿瘤治疗药物(不需要载带传统药物),到目前为止还是第一次。该实验室通过近9年的系统研究,已经完成8个肿瘤模型的动物实验。除了深入开展该研究中的抑制肿瘤新机制外,2012年高能所已建成一条中试生产线,并正在推进临床前研究的相关工作。

  • 【求助】求助:药物检测问题!

    各位有没有直到一般怎么处理全血样品啊,俺指的是未离心的加入抗凝剂后的全血,要想进一步测定全血药物浓度,好像要破坏血细胞,让其结合的药物释放入血浆吧,这步一般都用什么方法呢?谢谢各位了

  • 哪些药物会影响骨折的愈合

    一般的骨折、脱位等外伤,基本不需要口服药物加快愈合。因为,人体的骨组织有很强的再生能力,完全可以自我修复。但有的患者治病心切,往往喜欢服用各种促进骨骼生长的药物,结果却延误了病情。为此,现将一些不利于骨折愈合的药物做以简单介绍。   消炎痛和水杨酸类药物:如消炎痛、阿司匹林、扶他林等药物是通过抑制前列腺素合成,起到止痛的作用。与此同时,抑制前列腺素的合成不利于骨折断端血管的再生。而且,此类药物在减轻炎症的同时,使血管扩张作用受到抑制,局部血流减少,组织缺氧,长期服用会造成骨折愈合延迟。   四环素类药物:迟缓骨骼生长,导致儿童骨骺和干骺端的骨小梁变形、断裂,发生局部的微细骨折。   皮质激素类药物:强的松龙、地塞米松等皮质激素类药物会直接影响骨骼的生长及损伤后的修复。长期服用,还可能导致全身性骨质疏松,甚至引起病理性骨折。在骨折愈合初期,如使用上述药物将使骨折断端的血肿吸收缓慢,血管再生、骨化等受到抑制,还可诱发血肿感染。   抗凝类药物:各种止血剂肝素,可降低凝血活酶浓度,使骨折端纤维蛋白合成减少,局部多糖降低,延缓骨折愈合。   环磷酰胺:该药物的不良反应主要有骨髓抑制引起白细胞及血小板减少,具有细胞毒性,可使骨骺软骨板的成骨细胞损伤,使其纵向生长受到限制,骨干抗弯强度减弱。

  • YRT-3型药物熔点仪使用标准操作规程(SOP)

    名称:YRT-3型药物熔点仪使用标准操作规程(SOP)关键词:YRT-3型药物熔点仪 标准操作规程目的:正确使用YRT-3型药物熔点仪背景知识:略原理:略主体内容:YRT-3型药物熔点仪使用1.适用范围适用于YRT-3型药物熔点仪的使用与维护。2.职责检验员:严格按照SOP进行操作、维护保养,并作好记录。QC主管:监督检查SOP执行情况。3.主要技术指标熔点测定范围:室温至270℃升温速率:0.5℃/分、1.0℃/分、1.5℃/分、3.0℃/分四档线性升温速率偏差:200℃时不大于±1.0℃温度予置:室温至250℃范围内任意予置,误差±1℃传温介质:甲基硅油传温液杯:250ml高型烧杯使用环境温度:10℃~30℃电源:~220±22 V ﹤200W4.使用方法4.1.将装有传温液(140~150ml)的烧杯置机座上,并加入转子,接通电源,开机,仪器即处于复位状态。4.2.预置温度在复位状态时利用“+”、“一”两个键设置预置温度(低于样品熔点温度10℃),此时数码管显示的为预置温度,“+”、“一”键按下后其上面对应的指示灯亮,约3秒钟后自动熄灭,此时仪器已经记录下了本次预置值,下次开机时预置温度即为本次预置值。若指示灯没有熄灭即按了其它键,则本次顶置温度值不被记忆,下次开机时预置温度为上次预置值。4.3.温度预置好后按下准备键,仪器即处于准备状态,准备灯亮。仪器开始以l5℃/分的快速率升温至预置温度,到达预置温度后,延时约1分钟,使液体处于稳定的温度状态,蜂鸣器报警,此时把装有样品的毛细管(一端封口)插在样品架上,放入传温液中并利用支架上的磁铁吸牢。样品装入毛细管中的量约3mm高。4.4.样品放好后,按下测量键,仪器处于测量状态,开始以设定速率等速升温。通过传温液杯前放置的放大镜观察样品的熔化过程。当样品熔化时可利用初熔、终熔键记录初熔点、终熔点的值,在测试状态下,每按下一次初熔(终熔)键,即记录下当前温度为初熔(终熔)点,同时对应的指示灯亮,测量完毕回到准备或复位状态时可用初熔(终熔)键读出刚记录下的初熔(终熔)点的值。4.5.熔点测出后,按下准备键,液体即开始降温直至温度预置值,传温液至达预置值后延时约两分钟后蜂鸣器报警,提示使用者目前传温液温度已达到预置温度可进行下次测量。蜂鸣器的报警可按下任意键(测量键、复位键除外)终止。

  • DSC检测药物熔点时必许二次升温吗?求大师指教!

    各位大神,DSC检测药物熔点时必须二次升温吗?最近用熔点仪和热分析仪分别测定同一种药物的熔点,结果差了接近20℃,熔点仪测定时药物很早就出现塌陷和萎缩,并且迅速是上升至高处,热分析测定时用一次升温的熔融峰作为熔点值这样会有偏差吗?请专家给分析一下,先谢过了!

  • 实战宝典第五弹之《药物分析实战宝典》申领预定啦!

    实战宝典第五弹之《药物分析实战宝典》申领预定啦!

    [align=left]仪器信息网已相继发布《水质分析实战宝典》、《[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp]气相色谱[/url]实战宝典》、《农残分析实战宝典》、《液相色谱实战宝典》,[color=#3333ff]现《2020版药物分析实战宝典》已开始接受申领预定![color=#3333ff][img]https://simg.instrument.com.cn/bbs/images/brow/em05.gif[/img][img]https://simg.instrument.com.cn/bbs/images/brow/em46.gif[/img][img]https://simg.instrument.com.cn/bbs/images/brow/em31.gif[/img]《2020版 药物分析实战宝典》中包括了[font=宋体]:[/font][/color][font=宋体][color=#000000]第一章 药物分析实验室管理与技能要求[/color][/font][font=宋体][color=#000000]第二章[/color][/font][font=Calibri][color=#000000] [/color][/font][font=宋体][color=#000000]中药与天然药物分析[/color][/font][font=宋体][color=#000000]第三章[/color][/font][font=Calibri][color=#000000][/color][/font][font=宋体][color=#000000]化学合成药物分析[/color][/font][font=宋体][color=#000000]第四章[/color][/font][font=Calibri][color=#000000] [/color][/font][font=宋体]《中国药典》[/font][font=Calibri]2020[/font][font=宋体]年版相关问题汇总[/font][font=宋体][size=16px]第五章 主流品[/size][/font]牌常见问题及解决方案[/color][/align][align=center][img=,256,256]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2020/12/202012021100178136_1785_3237657_3.png!w256x256.jpg[/img][/align][align=center]扫码领取《药物分析实战宝典》[/align][align=left][b]专家编委阵容:[/b][/align][align=left][b][color=#3333ff]特邀顾问:[/color][/b][font='Microsoft YaHei', 宋体, sans-serif][size=14px][color=#000000]臧恒昌,山东大学药学院,研究员,博士研究生导师。任中国仪器仪表学会药品质量分析与过程控制分会副理事长等职。近年来一直致力于[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/1p][color=#3333ff]近红外光谱[/color][/url]分析技术在制药领域应用的理论探索和应用研究。[/color][/size][/font][/align][align=left][font=宋体][b][color=#3333ff]主编:[/color][/b][/font][font=宋体][color=#000000]徐明全,主任技师,广东省生物制品与药物研究所工作、《[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp]气相色谱[/url]百问精编》主编、《2020[/color][color=#000000][url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp]气相色谱[/url]实战宝典》主编。早期曾从事化学合成药物研究与仪器分析[/color][color=#000000],[/color][color=#000000]现从事天然药物化学的研究及相关产品开发与检测服务,对化学分析、色谱分析和光谱分析比较熟悉。[/color][/font][/align][font=宋体][color=#000000][/color][/font][align=left][b][font=宋体][color=#3333ff]主编:[/color][/font][/b][font=宋体]李亚辉,[/font][font=Calibri]2008[font=宋体]年入职仪器信息网,负责网站用户运营工作、《实战宝典》项目发起人、负责人。[/font][/font][/align][align=left][font=宋体][b][color=#3333ff]副主编:[/color][/b][/font][font=宋体]马跃新,国家级[/font][font='Calibri','sans-serif']CMA[/font][font=宋体]评审员,副主任药师。现就职于昆明市食品药品检验所药品检验中心。长期从事药品、化妆品检验检测及相关科研教学工作。[/font][font=宋体][color=black]对[/color][/font][font='Calibri','sans-serif'][color=black]HPLC[/color][/font][font=宋体][color=black]、[/color][/font][font='Calibri','sans-serif'][color=black]GC[/color][/font][font='Calibri','sans-serif'][color=black]-MS/MS[/color][/font][font=宋体][color=black]、[/color][/font][font='Calibri','sans-serif'][color=black][url=https://insevent.instrument.com.cn/t/yp][color=#3333ff]ICP-MS[/color][/url]/MS[/color][/font]等仪器积累了较为丰富的应用和维护经验。[font=宋体][font=宋体][color=black][/color][/font][/font][/align][align=left][b][font=宋体][color=#3333ff]副主编:[/color][/font][/b][font=宋体]董翼虎,[/font][font=宋体]副主任药师,[/font][font=宋体][color=black]广元市食品药品检验检测中心,化学药品检验室。[/color][/font]从事药品检验工作26年,对化学药品、中药、药品微生物有一定程度的经验。[/align][align=left][font=宋体][b][color=#3333ff]编委:[/color][/b][font=宋体]洪海,华南农业大学农药学系硕士研究生毕业,农药残留分析方向。目前就职于广东省生物制品与药物研究所,从事药物分析、饮用水、化妆品的理化分析与产品检验。[b][/b][/font][/font][/align][align=left][font=宋体][b][color=#3333ff]编委:[/color][/b]刘涛,[font=宋体]硕士,现就职于昆明市食品药品检验所药品检验中心,从事药品、化妆品、保健食品检验及相关科研教学工作。[/font][font=宋体][color=black]对[/color][/font][color=black]HPLC[/color][font=宋体][color=black]、[/color][/font][color=black]HP[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url][/color][font=宋体][color=black]等仪器积累了较为丰富的应用和维护经验。[/color][/font][/font][/align][align=left][font=宋体][font=宋体][color=black]《2020版 药物分析实战宝典》现仅在仪器信息网APP端接收用户预定,我们会对申领信息进行审核,预定后10个工作日之内审核,审核通过后可在仪器信息网APP“我的—实战宝典”中查看。[/color][/font][/font][/align][align=center][font=宋体][font=宋体][color=black][/color][/font][/font][/align]

  • 合成多肽药物药学研究技术指导原则-研读(三)

    合成多肽药物药学研究技术指导原则-研读(三)

    [align=center][b][img=,600,336]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2019/09/201909121439522763_1873_932_3.jpg!w690x387.jpg[/img][/b][/align][b]质量研究与质量标准质量研究[/b]🔥 原料药的质量研究合成多肽原料药的质量研究除参考一般化学药物的研究思路进行常规项目的研究外,还应根据合成多肽的结构特征、制备工艺特点和生物学特点等进行针对性的研究,研究项目一般包括:外观性状、理化常数、鉴别、氨基酸组成分析、水分、反离子含量、纯度、有机溶剂和反应试剂残留量、生物学安全性检查、含量和/或活性效价测定等。检测方法研究和验证的基本思路和要求与已颁布的相关技术指导原则相一致。对于合成多肽药物,除常规项目外,理化常数一般需要关注其比旋度、等电点(pI)、溶解性(主要为水和缓冲液中)等。一般而言,多肽药物的常规检查项目与其它化学药物相同。此外,与多肽药物的结构及合成特点相关的一些检查项目,例如氨基酸组成分析、反离子(例如三氟醋酸或醋酸根)含量、反应试剂残留量(例如从树脂上裂解多肽使用了氢氟酸,需要检查氟化物残留量)等,则需要在原料药质量研究中予以重视。相关肽检查(或称有关物质检查)是反映多肽化学纯度的重要指标之一,根据多肽的理化性质、分子大小,可选择合适的色谱、电泳等方法进行。短肽可参考一般化学药品有关物质检查的研究思路选用适宜的方法;长肽的有关物质检查方法除常见的RP-HPLC外,还可考虑使用高效离子交换色谱(HPIEC)、毛细管电泳技术等,非解离条件下的高效分子排阻色谱(HPSEC)、聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)以及激光散射粒度测定等技术可用于聚合体/低聚体的检查。有关物质检查的方法学验证应能证明所采用的方法可以有效分离目标多肽与工艺杂质(例如缺失肽等)、降解产物(例如二硫键交换或氧化产物等)、聚合物等。一般应考察两种以上不同原理的方法,高效液相色谱法至少应包括一种梯度洗脱方法,并采用多肽粗品和强制降解试验等对方法的专属性等进行考察、对比,此外还应注意研究多波长检测的结果并选择合适的检测波长等。合成多肽因结构特征不同于通常的小分子化学药品,纯度检查有时难以从根本上有效控制产品安全性,需要进行必要的生物学安全性检查(如过敏试验、降压物质、升压物质、异常毒性等)以全面控制产品质量、保证安全性。此外,根据产品具体情况,对于长肽,有时尚需进行免疫原性或抗原活性等生物特性的研究。含量测定是评价多肽质量的重要指标之一,理化方法测定其含量时称为“含量测定”,生物学方法或酶化学方法测定其效价时称为“效价测定”。对于短肽,理化方法测得的含量可以反映其有效程度时,首选简单、通用的含量测定方法;对于具有一定空间结构才能发挥其活性的多肽,需进行生物学方法或酶化学方法测定药物活性(效价)的研究,包括含量与活性的关系、相应的方法学验证等。🔥 制剂的质量研究合成多肽制剂的质量研究基本思路和要求可参照《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》、《化学药物制剂研究基本技术指导原则》等相关内容,根据合成多肽的具体特点,在原料药质量研究的基础上,结合剂型特点、处方工艺以及临床使用特点,重点研究所用辅料和制剂工艺对产品质量的影响、制剂辅料和制剂产生的降解产物对检测方法的影响以及与剂型相关的质量要素。研究项目一般亦应包括性状、鉴别、检查(安全性、均一性、纯度要求与有效性指标等)、含量或效价测定等几个方面。[b]质量标准[/b]合成多肽药物质量标准的制订原则、要求与《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》是一致的。即,在系统的质量控制研究基础上,充分考虑药品安全、有效、质量可控的要求,以及生产、流通和使用等环节的影响,确定能够揭示、控制药物内在品质的检测项目、分析方法和限度要求,如原料药质量标准应包括氨基酸组成、等电点、中长肽的肽图等。合理可行的质量标准应能有效控制产品质量以保证临床用药的安全性和有效性,并有效地控制药品批间质量的一致性。相关质控项目的限度确定也应参考相关的指导原则,例如对于有关物质检查限度的确定可以参考《化学药物杂质研究的技术指导原则》、仿制品种同时还可参考《化学药品仿制研究技术指导原则》等的原则性要求,并结合产品本身的特性及临床使用情况,视具体情况而定。随着药物研发进程的深入,研究数据积累的不断丰富、方法学研究的完善和药物研究技术的不断发展,质量标准在不同研究阶段需要不断修订和完善。[b]稳定性研究[/b]合成多肽药物稳定性研究的基本原则应遵循《化学药物稳定性研究技术指导原则》的一般性要求。与一般化学药物相比,多肽药物的稳定性较差。引起多肽药物不稳定的原因主要有水解、氧化、外消旋化、二硫键的断裂及重排、β消除、凝聚、沉淀、吸附等。当多肽处于溶液中或高湿下保存时,其降解或聚合的速度会比干燥条件下大为增加。因此,稳定性研究应根据多肽药物稳定性的特点合理选择试验条件、考察项目。加速试验和长期留样试验的试验条件应依据药物对温度、湿度和光照等条件的敏感程度的考察(影响因素试验)基础上选择;考察项目除常规项目(例如原料药的比旋度、有关物质和含量等)外,根据具体情况,可能还需要考察其生物活性的变化。与其他化学药物不同,多肽药物可能具有一定程度的表面活性,有与直接接触药品的包装材料和容器发生吸附等相互作用的可能,从而引起制剂效价、生物活性下降。例如有些多肽分子能够与玻璃表面的硅醇基发生相互作用。因此,在包装材料的选择方面需注意其与多肽药物相互作用的研究,有些情况下可选择特殊处理后的包装容器,如表面经硅烷化处理的容器等。[b]名词解释非天然氨基酸:[/b][color=#717070]除自然界生物体中存在的氨基酸外,其它由人工合成制备的氨基酸。[/color][b]反离子:[/b][color=#717070]和多肽形成离子对的带有相反电荷的离子。[/color][b][b][/b][/b]参考文献1.Guidance for Industry for the Submission ofChemistry,Manufacturing,and Controls Information for Synthetic Peptide Substances,FDA,1994。2.合成多肽专题研讨会会议纪要,药品审评中心,2001。3.多肽药物分析方法研究进展,叶晓霞,俞雄,中国医药工业杂志,2003,34(7)。[b]著 者《合成多肽药物药学研究技术指导原则》课题研究组。[/b]

  • 【分享】一篇文章《毛细管电色谱用于手性药物分离的研究》

    毛细管电色谱用于手性药物分离的研究魏霞蔚(浙江大学药学院 杭州 310058)摘要:毛细管电色谱(CEC)是一种新型的微分离技术,结合了高效液相色谱(HPLC)和高效毛细管电泳(HPCE)两者的优势。本文主要以色谱柱的类型对CEC分类,一方面介绍了为了使手性药物更好地分离,人们在各类毛细管电色谱柱的优化中所做的一些工作;另一方面,对近几年开管柱-CEC、填充柱-CEC和整体柱-CEC在手性药物分离中的具体应用实例进行了总结。关键字:毛细管电色谱 对映体 手性拆分 药物分析下载链接:http://www.instrument.com.cn/download/shtml/155613.shtml

  • 药物代谢动力学研究中总药物分析

    了解不同时间药物在血浆或血清中的浓度,对于计算一种药物的代谢动力学很有必要;反之,药物动力学也是药物吸收、分布、代谢和排泄过程的一部分。准确了解药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律,便于精确地计算所需药物剂量,既能保持有效的药物浓度,同时避免用药过量致毒。预先对多屏深孔Solvinert(MultiScreen Deep Well Solvinert )和多屏Solvinert滤板进行了验证,进行血浆或血清中蛋白质的板内沉淀,以便展开总药物分析。在滤板上可以快速、细致并完整地转移滤液,这样就可以在进行总药物分析之前为样品制备提供一个自动化兼容的平台。Solvinert滤板过滤的滤液中不含蛋白质,这与质谱分析法和紫外线分析法的结果一致。使用多屏深孔和多屏Solvinert滤板可产生有复验性的结果,它是一个稳定且可靠的平台。血清中的蛋白质被这些滤板过滤并沉淀之后,得到的样本中基本上不含蛋白质,回收率很高,便于萃取。药物动力学特性可以让新药开发商更了解药物的有效性和安全性,而这在新药的注册审批中是必要的。为了更好地了解候选药物的代谢动力,金斯瑞( GenScript)建议用动物来做药物分布及其代谢的研究,分析在不同时间段、不同组织或血清中,药物及其代谢物的情况。金斯瑞进行精确的药物和药物代谢动力学研究,涉及两个主要方面:药物分布及其代谢动力研究和抗体药物的代谢动力研究。群体药代动力学研究的是个体之间药物浓度变异来源及其相关性,这些个体是指按临床上相关剂量接受候选药物的目标患者人群。患者的某些人口统计学特征、病理生理特征以及治疗方面的特征,比如体重、排泄和代谢功能、以及接受其他治疗,都能够有规律地改变药物剂量-浓度关系。例如,主要由肾脏排除的药物,在接受同样剂量的情况下,在肾功能衰竭患者体内的稳态浓度,通常高于肾功能正常的患者体内的稳态浓度。群体药代动力学的研究目的就是找出那些使剂量-浓度关系发生变化的、可测定的病理生理因素,确定剂量-浓度关系变化的程度,当这些变化与临床上有意义的治疗指数改变相关的情况下,能够恰当地调整剂量。在药品开发中使用群体PK方法,使获得完整的药代动力学资料有了可能,不但能从来自研究受试者的相对稀疏的数据中获取资料,而且还能从相对密集的数据或从稀疏数据和密集数据的组合中获取资料。群体PK方法能够分析来自各种不均衡设计的数据,也能分析因为不能按常用的药代动力学分析方式分析而通常被排除的研究数据,比如从儿科患者和老年患者获取的浓度数据,或在评价剂量或浓度与疗效或安全性之间的关系时所获取的数据。传统药代动力学研究的受试者通常是健康的志愿者或特别挑选的患者,一组成员的平均情况(即平均血浆浓度-时间曲线)一直是关注的主要焦点。许多研究将个体之间药代动力学的变异作为一个需要降到最低的因素进行观察,通常是通过复杂的研究设计和对照方案,或通过有严格限制的入选标准/排除标准,将其降到最低。事实上,这些资料对在临床应用期间可能会出现的变异至关重要,但是却被这些限制所掩盖。而且,传统药代动力学研究只关注单个变量(例如肾功能)的作法,还使其难以研究变量之间的交互作用。

  • 中药别名与并开药物

    中药别名  中药名称有其正名。由于历代文献记载的不同和地区差异等原因,一味药在处方中常出现多种名称。目前对处方中的药名,以《中国药典》收载的药品名称为正名;如果药典未收载的药品则以《部颁药品标准》收载的药品名称为正名;如果以上两级标准中均未收载的药品,则以地区医药部门的有关规定和《中药大辞典》的药品名称为正名。其他的中药名均为别名。调剂人员在掌握药物正名的同时,也应熟悉本地区常用的药物别名,以保证正确配付药物。  有些处方药名的前头配有说明语,以表示对药物的要求,有以药物产地者(如云茯苓、川黄连);有以加工炮制规格者(如制首乌、焦山楂);有以采收季节者(如春柴胡、冬桑叶);有以新陈者(如鲜荷叶、陈棕榈);有以颜色者(如白檀香、红栀子)和以药用部位者(如全瓜蒌、全紫苏)等。  并开药物  并开药物系指处方中将2~3种药物合并开在一起。主要是医师处方求其简略。并开其意图大致有二:一是疗效基本相同的药物,如二冬即指天冬和麦冬,都具有养阴、益胃、清心肺作用;二活即指羌活和独活,都具有祛风胜湿、止痛作用;焦三仙即指焦神曲、焦山楂、焦麦芽三药,均有消食健胃作用,所以常并开同用。二是配伍时使其产生协同作用,如知柏即指知母和黄柏,其配伍能增强滋阴降火作用。  必须注意处方中并开药不得含糊和引起误解为准。另外,尚须注意各地区并开用药习惯不同,处方应付有差异。  调剂人员应了解常见并开药应付,保证配方迅速正确。

  • 水凝胶的“点击”交联方法及其在药物缓释和组织粘合的应用

    【序号】:1【作者】:张震【题名】:水凝胶的“点击”交联方法及其在药物缓释和组织粘合的应用【期刊】:中国科学技术大学【年、卷、期、起止页码】:2020【全文链接】:https://kns.cnki.net/kcms2/article/abstract?v=6xaVI2TORM0rACZWyvcp-uEL_L0NG2r2qYxF6YAeKmjx0vtNv0o2PepjC-gh2I1Ub_QaPqBGQSzQ3_a9qAi5UG1PR0QoQNkQhYsp5MHxYTfO8_3DWOWodZEOHFH-kcQGALjL2cppULdiqt_c-QGuvQ==&uniplatform=NZKPT&language=CHS

  • 【求助】急,天然药物问题?

    急-------各位,帮帮忙啊!我是做天然药物的,最近分到一个化合物,样品量很少,不纯,只溶解于石油醚和氯仿中,考虑到夏天氯仿挥发很严重,而且对身体伤害也很大,所以想用石油醚装个Sephadex LH-20凝胶柱。所以想问问各位用这种方法可以吗?还有若要装的话,它的溶胀率是多少啊?帮帮忙啊。

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