药物透定仪

新技术有助于开发更好的药物2013年07月06日 来源： 中国科技网 作者： 陈丹 科技日报讯 据物理学家组织网7月5日（北京时间）报道，瑞典卡罗林斯卡医学院的研究人员开发出一种方法，首次能够直接测量药物抵达其位于细胞中的目标蛋白的效果。《科学》杂志上描述的这项新技术，对于开发新的、改良型的原料药将是一个重大贡献。 大多数药物都是通过与一种或多种蛋白质结合并影响其功能来发挥效力的，但药物开发也因此面临两个常见问题：认定正确的目标蛋白，并设计能够有效地找出和绑定它们的药物分子。此前没有任何一种手段可用于直接测量药物分子定位和绑定其靶蛋白的效率，这使得药物开发过程的很多阶段都存在一定程度的不确定性。在某些情况下，候选药物在人体临床试验中没有达到预期效果，经证实正是由于药物分子没有与正确的蛋白质结合造成的。 而卡罗林斯卡医学院研究人员利用靶蛋白与药物分子结合时通常会变得稳定的观念，开发出了这个被称为CETSA（细胞热转移分析）的新技术。他们认为，这项技术可作为药物开发过程中一个重要的控制阶段，也可作为对其他方法的一个补充。“我们已经证明，该方法适用于多种靶蛋白，使我们能够直接测量药物分子是否抵达了其位于细胞或动物模型中的目标。”该医学院医学生物化学与生物物理学系首席研究员帕尔·诺德隆德说，“我们相信，CETSA技术最终将帮助提高许多药物的效率，并有助于开发更好的药物分子和更有效的治疗方案。” 研究人员还对可能导致细胞耐药性的工序进行了仔细检查，并表示，这一技术能够确定现有药物是否适合个别患者，因此其具有应用于个性化治疗的潜在价值。 “我们认为，该方法可以为癌症治疗提供一个重要的诊断工具，比如，从原则上来说，CETSA技术让我们能够确定哪种药物针对肿瘤中的蛋白质最有效，临床医生也可以在早期治疗阶段确定肿瘤是否已经具备了某种抵抗力、哪种治疗方案对病人更合适。”诺德隆德的同事丹尼尔·马丁内兹·莫利纳说，他带领的团队正在开展一个旨在将CETSA技术用于病患研究的项目。（记者陈丹） 总编辑圈点 体温可以测量，骨密度可以测量，就连药物绑定靶蛋白的效果也可以直接测量，让人不得不慨叹医学技术发展的速度之快。文中提到的细胞热转移分析技术，就好比狙击手的瞄准镜，能帮助狙击手调整位置以便更准确地击中目标。这样一来，不仅可以更好地提高药效，还尽可能地减少副作用，其实际应用价值非同一般。那种“杀敌一千，自损八百”的诊疗方法或将成为过去，那些原本被认为的绝症或将“绝”处逢生。 《科技日报》（2013-07-06 一版）

[size=4] 喹诺酮为一类具有4一喹诺酮环结构的药物。第一代药物萘啶酸(1962)，第二代药物吡哌酸和氟甲喹(1974)，抗菌作用较弱，国内较少使用。第j代为氟喹诺酮类(具有6一氟一 7一哌嗪一4一诺酮环结构)。喹诺酮类药物结构相似，取代位点较多，抗菌谱较广，活性高，从其结构一活性关系上探索开发新品种己成为喹诺酮类药物的研究热点，因而发展迅速， [/size][size=4] 尤以人药领域的喹诺酮类药物发展为最陕。最近几年又推出了数十种之多的新品种，其中有些还未命名，只给出了试验编号。 [/size][size=4] 喹诺酮类药物广泛地用于畜禽的细菌、霉形体病防治，已投人使用或即将进人兽医领域的药物有10多种，主要有两类，一类从人医用移植转化而来，如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等。另一类是动物专用品种，己批准上市的兽医专用喹诺酮类药物有恩诺沙星(德国拜耳公司)、沙拉沙星(美国雅培公司)、单诺沙星(美国辉瑞公司)、二氟沙星(美国雅培公司)、倍诺沙星(日本武田制药)，奥比沙星(日本大日本制药)和麻保沙星(瑞士罗氏公司)，其中，后三种在我国还未见上市。 [/size][size=4] 诺酮类药物与细菌DNA复制所需的DNA一~rase的亚基A(Subunit)结合而抑制DNA复制化，此外由于细菌细胞具有强烈的穿透力，故具有强大的杀菌作用。这些药物的抗菌作用与疗效可与第j代头孢菌素媲美，已成为兽用抗菌药物中最活跃的研究领域之一，随之而来的这类药物的分析分析显得十分重要，相关文章也比较多，但大多数文章，例如彭六保等从四代喹诺酮类药物分类综述了该类药物的分析进展，其针对性不强；还有一些文章，如王玉忠、张加玲等从各种分析方法进行综述，与上面存在同样的问题。所以本文仅对兽医常用的九种喹诺酮类药物分析进展综述，以期对兽药临床及生产具有一定的帮助。现将常用的分析方法方法介绍如下。 [/size]

日本实施肯定列表制度后,药物残留检测成为日本的技术壁垒,国内哪儿对肯定列表项目检测较先进,能否提供一些建议或经验,以便对大家有所启发,少走弯路.谢谢[em04]

[size=3][font=宋体]能量色散[/font][font=Arial]X[/font][font=宋体]射线衍射仪[/font][font=Arial]EDXRD[/font][font=宋体]有别于我们熟知的粉末衍射仪[/font][font=Arial]----[/font][font=宋体]角度色散衍射仪[/font][font=Arial]ADXRD[/font][font=宋体]，采用微聚焦的复合[/font][font=Arial]X[/font][font=宋体]光源，共聚焦光路，固态探测器技术，无转动部件，无需扫描时间，日前被美国开发出来成功用于药物的快速无损鉴定，可不破坏药品的不透明包装直接分析容器内药物的特征结构，通过药物独有的能量衍射指纹谱，鉴定药物的真伪，被业界公认为继近红外和拉曼光谱后又一个突破性的技术，同近红外和拉曼技术比较，相同之处都是快速，无样品制备要求，优越之处在于穿透包装，不是表面分析，而且准确度达到[/font][font=Arial]98%[/font][font=宋体]以上，操作更简单，可应用配置在各个药物流通环节。目前这种技术已被美国[/font][font=Arial]FDA[/font][font=宋体]及相关组织认为是一个在药物快速鉴定方面极具价值的手段，对打击假药，保障正品药物安全流通最有力的方法。[/font][/size]如需更详细资料，欢迎留言交流！

稳定同位素标记药物在临床药代动力学研究中的应用 临床药代动力学(Clinical Phamacokinetics)研究提示了众多药物体内命运的奥秘，丰富了人类临床合理用药的知识。无疑对避免药物不良反应的发生、提高药物治疗水平起着重要的指导作用。临床药代动力学研究的关键是能否获得准确的、能反映客观规律的生物样本中药物及其代谢物的浓度（含量），它与所采用检测方法的灵敏度(Sensitivity)、精密度(Precision)、选择性(Selecivity)和专属性(Specficity)等密切相关。体内药物分析有高效液相色谱法(HPLC)、[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp]气相色谱[/url]法(GC)、免疫分析法(IA)、放射同位素示踪法(RIT)、[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp]气相色谱[/url]-质谱联机法(GC-MS)、液相色谱-质谱联机法([url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url])等。这些方法都有较高的灵敏度和专属性，特别是GC-MS和[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]，具有GC、LC分离，MS检测的独特优势，检测限可达pg/ml水平。由于这两种方法的可利用性，近二十年来，稳定同位素标记(Stable isotope-labelling，SIL)示踪技术有临床药代动力学研究领域中得到了较大发展，本文综述了稳定同位素标记物应用于临床药代动力学研究的原理和方法。1 稳定同位素及其标记物的有关知识1.1 同位素化学简介同位素为相同化学元素的原子，由于在原子核中存在不同的中子数而具有不同的质量，有轻、重同位素之分。根据物理特性，又将同位素分为放射性和稳定性两种形式。放射性同位素(radioactive isotope)如：3H、14C经历着自身的衰变过程，并放射出辐射能，是不稳定的，具有物理半衰期。尽管放射性同位素仍应用于生物样本分析中(放免分析)，但由于它的辐射作用能对人体产生潜在的不良作用，其应用受到严格的限制，常用于放射治疗医学和影像医学中。稳定性同位素(stable isotope)无放射性，物理性质稳定，以一定比例存在于自然界，对人体无害，可采取化学合成的方法将其标记到药物分中去，在生物样本中的标记药物和未标记药物的浓度可运用GC-MS或[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]方法同时被检测。常用的稳定同位素有2H、13C、15N和18O四种(见Tab)。表中天然丰度(natural abundance)表示稳定同位素存在于自然中的百分比值。以碳元素为例，稳定同位素有12C和13C两种形式，分别占总额含量的98.893%和1.107%(共100%)。在各药物分子中，碳原子均以上两种同位素的比例自然存在。每一种有机物都是由不同同位素核素(Nulide)组成的混合分子。如维拉帕米的分子式为C27H38N2O4，分子量为454，而以各稳定同位素存在的平均分了量为454.27。在药物分子中，1个天然13C原子的存在，分子量就为455，因此，应用MS检测药物时，在质荷比(m/e)为455处会出现同位素族峰，其强度与分子中含该元素的原子数目及其重同位素的天然丰度密切相关。对某一有机化合物CWHXNYOZ而言，由重同位素天然存在引起的M+1(分子量+1)和M+2峰的相对强度可下式计算：(M+1)峰相对强度(%)=(1.1×W)+(0.015×X)+(0.037×Y)+(0.09×Z)(M+2)峰相对强度(%)=(1.1×W)2×(0.2×Z)/200如果将药物同重同位素13C、15N或2H(deuteriun，记作d量标记，则在M+1处会出现很强的标记药物峰，用GC-MS法能同时检测标记药物就是依赖它们之间存在的干扰，(即：M+1质荷比处检测标记药物的同位素峰共同贡献)。这种测试干扰可通过同位素分布计算方法来消除。避免同位素族峰干扰的最好方法是标记三个以上的原子(如标记三个氢原子，记作d3)，使标记药物的质量差≥3，此时，同位素峰干扰会很小，或不存在。另一个应予考虑的是用何种重同位素标记和标记位置问题，主要取决于药物的结构特征和体内代谢性质。标记物和未标记物的药代动力学及蛋白结合率等性质必须基本相同，不能存在同位素效应(见1.3部分)，所标记的部位不能放在该药代谢失活的重要位置或药物作用功能基上。因此，运用该技术之前必须对所研究药物的体内代谢特征及在MS上电离碎片式等知识有所认识和了解。1.2 使用安全性自1927年Ason等人首次发现同位素以来，药理、毒理学研究者对其毒性、致畸及致突变反应进行了探讨。小鼠体内13C含量增加到总碳含量的15%-20%，未观察到致畸反应。用于饲养小鼠的水及空气中的氧90%以18()取代，观察三代也未出现毒性和致畸反应。仅在体内有高含量的2H时(占体重的15%)会对哺乳动物产生显著性毒性。人体主要由氢、碳、氮、氧元素组成，以70kg人体重量计，大约含重同位素270g，人体内所含的及每天摄取的稳定重同位素的量远大于用标记药物试验的投药量(见Tab)，给予常剂量的稳定同位素标记药物进行人体实验是很安全的。Tab.Stalbe isotopes commonly utilized in pharmacokinetic studies　 Natural Body Normal Drug study Isotopes Abundance Content Daily Intake Intake* 　 (%) (mg/kg) (mg/kg) (mg/kg) 2H 0.015 15 6.93 0.049 13C 1.107 1980 99.90 0.106 15N 0.366 111 0.15 0.122 18O 0.204 1300 133.40 0.147 * Calculations based on a molecule with average molecular weight of 350 containing six atoms of deuterium or two atoms of other isotoped.Total dose is 100mg per 70kg human subjects

氟喹诺酮类药物又称吡啶酮酸类药物，属于化学合成抗菌药。其特点1、细菌DNA螺旋酶，抗菌谱广，组织穿透力强，抗菌作用是磺胺类药的近千倍，可与第三代头孢类抗生素相媲美。2、价格低廉，具有广谱、高效、低毒以及与其它抗菌药物无交叉耐药等特点，已广泛应用于兽药临床，在预防和治疗动物疾病方面起到了重要作用。3、按其发明先后、机构及抗菌谱的不同、可分一、二、三、四代。

据公布，明年上半年全市基本药物集中采购工作结束后，上海将统一实施基层医疗机构基本药物的零差率销售。据从多家社区卫生服务中心了解，本市公布了新版688种市民基本用药目录，基本药物制度逐渐改变了市民就医习惯，市民常见病和慢性病上社区卫生服务中心就医配药的多了，不再一味要求配进口药，由此今后药费负担会进一步减轻。　　此外据杨浦区控江社区卫生服务中心主任邓晓敏说道，以常年患高血压的患者每天吃一颗基本药物“波依定”降压药来计算，基本药物制度实施后，患者在社区卫生中心配药一年花费约2400元，比到市级医院配同样的药要便宜17%。　　另外，浦东新区周家渡社区卫生服务中心主任江健强表示，这次新公布的688种基本用药，是在全国基本药物目录307种药物基础上，增加了本市市民长期用药习惯的381种基本药物，完全能满足一般常见病的需求。以往一些市民有自己的用药习惯，有的一味要求配进口药，有的所指定药品如果社区卫生服务中心没有，就前往三甲医院配药。由于所有的药物都要通过政府的统一招标采购后在社区医院实施零差价的销售，所以对于大多数市民来说，今后的药费负担会进一步减轻。　　与此同时，宝山区高境社区卫生服务中心主任景素芬也说道，平常社区卫生服务中心用药控制在600种左右，公布的有688种，剩余的88种将让市民能有更多选择。景素芬介绍，现在社区卫生服务中心都对家庭医生分成若干个服务团队，这些团队除了担当起家庭医生主要职责外，还有一个共同的任务就是收集市民用药需求情况，如果市民对某一种基本用药需求量较大，而社区卫生服务中心又没有，就可以当即增加采购，满足市民需求。　　在实行基本药物制度之前，各个社区卫生服务中心执行零差率销售的药物为166种，而实行基本药物制度之后，扩大到688种的零差率药品，必然会对市民整体用药费用起到降低的作用。院长们坦言，要真正降低用药费用，还要在二三级医院也推广使用基本药物。　　据有关卫生部门透露，国家有关部门正在积极征求意见，在今后一定的时间内公布307种基本药品在二三级医院中的使用比例，上海会在国家这一具体要求公布后跟进落实，另外医保的自付比例可能也会有一定的下降。对此，市卫生局有关人士表示，正在加紧制定相关政策，从行政管理、医保政策等方面推进基本药物在各级医院的使用比例。

卫生部官员否认入选品种达700种　　7月27日，针对个别媒体报道“新版国家基本药品目录入选品种最多可能达到700种，超出原来500种的市场预期”的说法，卫生部医政司相关人士予以否认。“2012版国家基本药物目录调整工作正在进行中，到底有多少品种入选，只有等到目录正式出台后才能知道确切数字。”卫生部另一位官员则直接向记者表示，就目前来看，“肯定不是（那）媒体所报道的那个数（700）。”　　针对上述媒体报道表示的2012版国家基本药物目录“调整主要针对二、三级医院”，上述相关人士直言，新医改的基本原则是“保基本、强基层、建机制”，国家基本药物制度是新医改的重要组成部分，目录调整和使用还是会以“基本”、“基层”为主。“至于会不会向上拓展，则要看医改的实际进程”。　　今年3月公布的《国务院关于印发“十二五”期间深化医药卫生体制改革规划暨实施方案的通知》明确指出，“2012年调整国家基本药物目录并适时公布”。卫生部部长陈竺近日也透露，今年内我国将出台新版《基本药物目录》。不过，卫生部医改办主任梁万年表示，新加入的具体品种还在研究中，新版《基本药物目录》不可能如之前传闻的8月份出台。

药物剂量关系 　　剂量、煎煮火候和时间及用药方法的影响　　剂量：在一定范围内，药物剂量的大小与其有效成分在血液中浓度的高低及其作用强度呈依赖关系。剂量过小，不出现效应；剂量过大，又可能出现中毒症状、所以一个药的最合适剂量常常是经过反复临床实践最终确定的。　　中药大多数是天然药，其中又大多为植物药，由于产地生境、采收季节、贮藏、加工等条件不同，影响其有效成分的含量，更由于天然药中所含的有效物质有些可能仅为微量，故按合成药那样去严格规定最小有效量、极量、最小中毒量等往往是困难的。但毒性大的药物应规定剂量，以附子而论，四川、云南、贵州等省的某些地区，附子的一次用量很大，往往出现事故，而其他各省市用量却甚小。药典已对剧毒药作了明确规定，为了保证用药安全，处方均应严格遵照国家药典规定。临床上对中药新制剂的试用，尤其是注射剂也必须密切观察病人对药物的反应，这就需要定出可靠的客观指标进行观察，积累数据，调整剂量，定出安全有效范围。　　煎煮火候和时间，中药最习用的剂型是水煮煎汤。煮汤讲究火候时间。一般说来解表药火力要强，时间要短；补益药火力要温和，时间需稍长。而且根据药物性质提出“先煎”或“后下”等具体要求。如龙骨、牡蛎宜先煎；大黄、薄荷应后下。附子煎煮时间要求更长，以减少乌头碱的毒性。至于中成药的浸渍溶剂、浸渍时间和温度，都会影响药物质量。　　用药方法：中药用法包括给药途径、给药时间和给药次数，古人早已注意用药方法，陶弘景指出：“有须酒服者、饮服者、冷服者、热服者”；李东垣补充说：“凡云分再服、三服者，要令势力相及，并视人之强弱、病之轻重，以为进退增减。”说明一日用药二次、三次或多次的方法，自古有之。不同的用药方法，可以产生不同的药理反应。中药大部分为内服，如汤剂、丸剂、散剂、露剂、酒剂、膏滋剂等；也有外用药，在患病部位洗、吹、撒、敷、罨等；此外，点眼、滴耳、灌肠。也已常用。现代对于药物的成分提取及灭菌技术上的进步，已将某些中药或古方做成了注射液，不但提高了疗效，而且还发现了一些新作用、新用途，扩大了临床应用范围。如丹参注射液、生脉注射液的疗效就大于丹参片、生脉散；而枳壳、枳实、青皮注射液静脉注射，还出现显著的升高血压作用，可用以防治危重休克。

药用辅料是指生物药品和调剂处方时所用的赋形剂与附加剂，即除主要活性成分以外的一切物料的总称。在注射剂制备过程中，为确保安全、有效、稳定，除主药和溶剂之外常加入辅料以增加溶解度、提高稳定性等。常用的助溶剂和增溶剂有苯甲醇、乙醇、丙二醇、聚山梨醇酯80、环糊精等。现对常用的助溶剂和增溶剂存在的不良反应以及所涉及的药物进行总结，提高临床用药安全性。1. 苯甲醇：可与红细胞膜表面结合，产生溶血，其他还可能导致低血压、局部刺激、过敏反应、臀肌挛缩症等。禁止用于儿童肌肉注射。可引起婴儿致命性喘息综合征，禁用于婴儿。2. 乙醇：有刺激性，与头孢菌素类药物或甲硝唑、替硝唑等联合应用时，要注意药源性双硫仑样反应。3. 丙二醇：可能导致患者出现接触性皮炎、渗透压升高、乳酸酸中毒、中枢神经系统抑制、溶血、局部静脉炎、心脏毒性反应等不良反应。4. 聚山梨酯80：可能导致过敏反应、外周神经毒性、肝毒性等不良反应。5. 环糊精：主要不良反应为肾毒性，易引起环糊精蓄积。中至重度肾功能不全（肌酐清除率＜50mL/min）者可能导致体内蓄积，不宜选用。

[font=宋体][size=3]一、关于基本药物的重要事实[/size][/font][size=3][font=宋体]• 基本药物是那些满足人群卫生保健优先需要的药品。对药物的选择考虑到了患病率、安全性、药效以及相对成本效益。[/font][font=Times New Roman] [/font][/size][size=3][font=宋体]• 《世卫组织基本药物标准清单》列入了治疗重点病症的[/font][font=Times New Roman]350[/font][font=宋体]多种药物。[/font][font=Times New Roman] [/font][/size][size=3][font=宋体]• 采用基于证据的透明程序，对《世卫组织基本药物标准清单》每两年更新一次。[/font][font=Times New Roman] [/font][/size][size=3][font=宋体]• 过去[/font][font=Times New Roman]30[/font][font=宋体]年里，全球已接纳了《世卫组织基本药物标准清单》提出基本药物概念，将其作为一个有力手段来促进卫生公平。各国可将《世卫组织基本药物标准清单》作为指南，制定自己的基本药物清单。[/font][font=Times New Roman] [/font][/size][size=3][font=宋体]• 国家基本药物清单可作为公共和私营部门采购和供应药物、药费报销方案、药品捐赠和当地医药生产的指导依据。[/font][font=Times New Roman] [/font][/size][font=宋体][size=3]确定一定数量的基本药物，有助于改善药物供应、加强合理使用，以及降低费用。药物的选择对医疗质量和治疗费用影响极大，因此它也是干预措施最具成本效益的领域之一。遵循临床治疗准则，谨慎选择药物并监测和评估实施处方疗效，可有助于改善卫生保健质量。[/size][/font][font=宋体][size=3]在一个正常运转的医疗卫生体系中，基本药物在任何时候都应有足够数量的可获得性，其剂型是适当的，其质量是有保障的，其价格是个人和社区能够承受的。在发展中国家，由于药物供应和分配系统不完善，卫生设施与人员不足，卫生投资水平低、药物成本高等因素的干扰，药物提供受到影响。确定满足人群卫生保健需要的基本药物清单，可帮助各国确定药物采购和分配优先顺序，从而降低卫生系统成本。[/size][/font][size=3][font=Times New Roman] [/font][/size][font=宋体][size=3]二、《世卫组织基本药物标准清单》的作用是什么？[/size][/font][size=3][font=宋体]《世卫组织基本药物标准清单》列有[/font][font=Times New Roman]350[/font][font=宋体]多种药物。其中包括基于现有最佳证据评价确定的诸如疟疾、艾滋病毒[/font][font=Times New Roman]/[/font][font=宋体]艾滋病、结核病、生殖健康以及癌症和糖尿病等慢性病一类重点病症的治疗方法。[/font][/size][size=3][font=宋体]基本药物清单按其国际非专利名称或通用名称排列，未注明生产厂商。基本药物的选择和使用专家委员会采用基于证据的透明程序，对该清单每两年更新一次。[/font][font=Times New Roman]2007[/font][font=宋体]年，世卫组织制定并公布了第一份《儿童基本药物清单》。[/font][/size][size=3][font=Times New Roman] [/font][/size][font=宋体][size=3]三、基本药物的选择[/size][/font][font=宋体][size=3]对《世卫组织基本药物标准清单》上所列药物的选择考虑到了患病率、安全性和药效证据，以及相对成本效益。由于药物成本随时间而变化，在药物符合其他规定的选择标准的情况下，价格就不是将其从《世卫组织标准清单》中撤除的一个理由。对同一治疗组内替代药物进行成本效益比较。[/size][/font][font=宋体][size=3]有关“标准清单”的药物添加、删改或撤除申请，均提交基本药物的选择和使用专家委员会。专家委员会负责审查申请中提供的证据，决定是否添加或撤除某一种药物。专家委员会还确定知识方面的差距，并就今后可能需要就解决重点卫生问题的治疗药物开展的研究工作提出建议。如果一种药物的公共卫生相关性受到质疑，并且（或者）对其安全性和药效，以及（与适用同一病症的其他药物相比）相对成本效益存在关切，即可视为应将其从《世卫组织基本药物标准清单》中撤除。[/size][/font][size=3][font=Times New Roman] [/font][/size][font=宋体][size=3]四、如何使用《世卫组织基本药物标准清单》[/size][/font][size=3][font=宋体]《世卫组织基本药物标准清单》是一种基于证据的资源，各国可将其作为指南，编制本国的国家基本药物清单。自[/font][font=Times New Roman]1977[/font][font=宋体]年世卫组织制定第一份《基本药物清单》以来，许多国家也陆续制定了自己的国家药物清单。国家基本药物清单可作为公共和私营部门采购和供应药物、药费报销方案、药品捐赠和当地医药生产的指导依据。[/font][/size][size=3][font=宋体]《世卫组织基本药物标准清单》被广泛用于制定针对特定情况的国际清单，如《机构间卫生急救包》（[/font][font=Times New Roman]2006[/font][font=宋体]年）和《生殖卫生基本药物》（[/font][font=Times New Roman]2006[/font][font=宋体]年）。许多国际组织，如联合国儿童基金会、联合国难民事务高级专员署和联合国人口基金，以及非政府组织和国际非盈利供应机构，也采纳了基本药物概念，它们的药物供应以《世卫组织基本药物标准清单》为基础。[/font][/size][font=宋体][size=3]《世卫组织标准处方集》用以指导如何有效使用《世卫组织基本药物标准清单》所列药物。它在结构和章节编排上沿循了《世卫组织基本药物标准清单》的处理方法，为全球药物政策制定者和开处方者提供了有关基本药物的独立信息来源。另外，针对儿童的《世卫组织标准处方集》也已出台。[/size][/font][font=宋体][size=3]“世卫组织基本药物图书馆”是以网络为基础的一项服务，它提供有关《世卫组织基本药物标准清单》所列药物的信息，包括有关疾病的信息以及《世卫组织标准处方集》案文。每一种药品均有链接，可获得有关药效和安全性的门诊证据、世卫组织或其他临床指南，以及价格信息。[/size][/font]

进口的药物稳定箱，那个牌子和型号的比较好，各位推荐一下，谢谢！[em09505]

[color=#444444]实验是测定一系列多肽的BBB通透性，大鼠灌流后提取脑中药物进行检测，检测方法起初采用RP-HPLC，没有检测到信号。考虑可能是灵敏度不够，改用[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]液质联用[/color][/url]（ESI离子源），流速：0.3ml/min，色谱柱：150×4.6mm，5um，没有保护住。[/color][color=#444444]预实验中已检测到待测药物峰以及内标物，但后来正式实验中测了很多次，却基本检测不到待测药物，只能测到内标物，只有一两次检测到，且峰面积非常小。再次重复预实验，依然没有测到待测药。更换文献报道能过BBB的药物，仍检测不到（按理应该可以）。我们的整个实验过程与预实验时一模一样，为什么现在就测不到了呢，是不是检测这一步出了问题，（0.3ml/min采用常规4.6um的柱子合适否）还是其他什么地方有问题？[/color]

[center]2009年我国将制订并颁布国家基本药物目录[/center]卫生部部长陈竺8日在2009年全国卫生工作会上表示，我国将制订并颁布国家基本药物目录（2009版）。 他指出，卫生部将会同有关部门制订国家基本药物目录管理办法和生产供应招投标管理办法，完善基本药物价格形成机制、使用报销政策和国家储备制度。 “建立国家基本药物制度，对于保障人民群众用药的公平可及和安全有效，降低群众用药负担具有重要意义。”陈竺说。 陈竺指出，加快建设国家基本药物制度，还要建立健全药物政策和基本药物制度管理机构，组建国家基本药物委员会，建立健全国家基本药物目录遴选并定期调整机制和部门协同工作机制。要制订医疗机构的基本药物优先选择和合理使用政策及措施，明确规定不同规模、不同层级医疗卫生机构的基本药物配备率和使用率；政府举办的基层医疗卫生机构原则上全部配备使用基本药物；加强基本药物生产和配送合同管理。要开展合理用药舆论宣传与教育引导工作，提高公众对基本药物制度的认知度和对基本药物的信赖度。 他表示，将选择部分地区开展基本药物制度试点，总结经验，不断完善，逐步推广。 信息来源:新华网

纳米技术改善难溶性药物吸收前景光明　　近日，由中国药学会和美国药学科学家协会主办、沈阳药科大学和辽宁省药学会承办的“第二届亚洲阿登制药技术研讨会暨中国药学会药剂专业委员会2010年学术年会”在沈阳召开，会议主题为“难溶药物的剂型策略”。在为期３天的研讨中，与会专家表示，改善难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收，提高药物的生物利用度是药剂学领域亟待攻克的难题，而纳米技术这一助推器有助于加速该难题的解决，我国学者应加强相关研究。　　溶解度成为制约瓶颈　　药物的溶解性是影响药物生物利用度的重要因素之一，难溶性药物因在水中的溶解度小，难以被机体吸收，导致生物利用度较差。随着组合化学、基因技术、高通量筛选技术等在药物研发中的广泛应用，大量具有活性的候选药物被发现。但是，沈阳药科大学崔福德教授表示，由于存在水溶性差的缺陷，四成左右的侯选药物不能上市而限制了其在临床充分发挥疗效。据估计，全球每年约有650亿美元的药品因生物利用度差而造成治疗费用与疗效比例的严重失调。而实际上，许多难溶性药物有着很强的生物活性，在治疗肿瘤、心血管疾病等领域有着良好疗效。因此，如何提高药物的溶解度和吸收率，成为药剂学研究的热点与难点，迫切需要发展新的制剂技术和剂型来解决这一问题。　　崔福德介绍，当前，在药剂学研究中提高难溶性药物的溶解度和溶解速率有多种方法，如加入助溶剂、增溶剂和亲水性介质（适用于液体制剂）；制成固体分散体和包含物（适用于固体制剂）；制成微粒分散系统（适用于液体和固体制剂）；还可以采取减少粒径的措施，比如做成药物的纳米结晶（适用于各种剂型）。　　“但是这些方法都有一定的局限性。”中国药学会药剂专业委员会主任委员、北京大学药学院张强教授具体分析说，比如成盐类的方法就只适用于一些难溶性弱酸或弱碱类药物，而不适用于所有分子结构的药物；加入助溶剂和亲水性物质的方法，可供选择的溶剂等也是有限的；增溶剂主要是表面活性剂，毒性问题也限制了其使用；包合物同样存在可供选择的品种较少和毒性问题；固体分散体也有老化现象和需要使用大量赋型剂的缺陷；而费用较高和稳定性问题又限制了微粒化方法的使用。　　新技术助力难题解决　　解决上述问题，纳米技术的应用优势日益显现：纳米化使药物的粒度大大减小，表面积大大增加，水溶性差的药物在纳米载体中可形成较高的局部浓度；药物的黏附性增强，在吸收部位的滞留时间延长；纳米载药系统可以提高药物的透膜能力和稳定性，也有利于提高药物的生物利用度，特别是对于生物药剂学分类体系(BCS)Ⅱ类(低溶解度、高通透性)和Ⅳ类(低溶解度、低通透性)的药物，这一技术越来越受到国内外一些研究机构、制药公司的青睐。　　在药剂学领域，一般将制剂中纳米粒子的尺寸界定在1～1000纳米范围，主要包括纳米载体与纳米药物两个方面。纳米载体是指溶解或分散有药物的各种纳米粒，如纳米乳、聚合物纳米粒（纳米囊或纳米球）、脂质纳米粒等；纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒，实质上是微粉化技术、超细粉技术的发展。　　张强介绍，纳米乳／微乳是一种由水、油、表面活性剂和一些复合表面活性剂自组装成的粒径小于100纳米的半透明溶液，其易于制备、相对稳定，而且可使大多数水不溶性药物的生物利用度提高显著。自1943年被报道以来，纳米乳/微乳已经得到了广泛的研究，但上市的产品却不多，1995年诺华公司上市了环孢素A的微乳产品，在临床迅速得以推广。现在上市的同类品种还有雷帕霉素自微乳化给药系统。　　纳米粒（纳米球或纳米囊）一般是指由天然或合成的高分子材料制成的、粒径在纳米级的固态胶体微粒，可用于包裹亲水性药物，也可包裹疏水性药物，具有在胃肠道中稳定、药物不易被破坏，以及能够调整药物的理化性质、释放和生物学行为等优点。自1976年Birrenbach等人首先提出了纳米粒和纳米囊的概念后，目前以合成高分子材料为聚合物的纳米粒研究得最为广泛。但张强遗憾地表示：“30多年来,这个研究领域没有取得实质性的突破，无论是口服制剂还是注射制剂都没有产品上市。”而天然聚合物的纳米粒所使用的材料包括壳多糖、白蛋白、右旋糖苷、明胶等，其中以口服壳聚糖纳米粒的研究最为广泛。值得一提的是，白蛋白结合紫杉醇纳米粒注射混悬液2005年上市，成为制剂领域的一个重大突破；但口服给药方面仍没有产品面市。　　脂质纳米粒是以生物相容性良好的脂质材料为载体，将药物溶解、包裹于脂质核或是吸附于纳米粒表面的新型载药系统。第一代脂质纳米粒是固体脂质纳米粒（SLN），其性质稳定、制备较简便，具有一定的缓释作用，主要适合于难溶性药物的包裹；随后又发展了第二代纳米结构脂质载体（NCL），解决了第一代脂质纳米粒载药量不佳的问题，稳定性也更好。张强谈到，近年来，对脂质纳米粒的研究也相当广泛，特别是第二代脂质纳米粒自1999年开始研究以来，在外用领域如化妆品领域进展很快，开发程度好于脂质体，但至今还没有用于临床的产品。　　在表面活性剂和水等附加剂存在下直接将药物粉碎加工成纳米微粒，可以提高药物的吸收或靶向性，特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药，能增加溶出度，提高生物利用度，增加稳定性。此外，它无需载体材料，只有少量的表面活性剂，安全性更高。此类技术分为纳米混悬剂和纳米结晶制备技术。其中，纳米结晶制备技术发展较快，目前已有5种产品利用这种技术生产并在美国上市，包括惠氏公司的Rapamune(西罗莫司)、默克公司的Emend(阿瑞吡坦)、雅培公司的Tricor(非诺贝特)以及Par公司的Megace ES(甲地孕酮)等。

饮食对部分药物的吸收有影响，或存在相互作用，必须按照各种药物的不同特性，科学地服药，才能确保药物的疗效，同时可降低不良反应发生。 　　单胺氧化酶抑制剂 在服用呋喃唑酮（痢特灵）、异烟肼（雷米封）、苯乙肼等单胺氧化酶抑制剂时，不宜食用动物肝脏、腌鱼、香蕉、菠萝、巧克力等富含酪胺的食物。牛奶、酵母、啤酒和葡萄酒中也含有较多的酪胺。酪胺能促进体内去甲肾上腺素的释放，在正常情况下，酪胺经肠道吸收后被单胺氧化酶氧化和分解。服用单胺氧化酶抑制剂后，体内单胺氧化酶活性降低，不能分解食物中的酪胺，引起去甲肾上腺素的大量释放，导致血压升高，出现颜面潮红、头痛头晕、恶心呕吐、心跳加快、视力模糊等症状，甚至发生高血压危象和蛛网膜下腔出血。 　　利尿药 在服用安体舒通、氨苯喋啶时，如果同时食用较多的鱼类、番茄、土豆、紫菜和香蕉、葡萄干等富含钾离子的食物，就可导致高血钾症的发生，出现胃肠痉挛、腹泻腹胀等症状，严重的可致心律失常。 　　喹诺酮类和四环素类药物 如氧氟沙星、左氧氟沙星、四环素、土霉素、强力霉素等，应避免与富含钙、镁、铁的食物同服。因为钙、镁、铁等金属离子能与这些药物发生化学反应，生成络合物，降低溶解度，影响药物吸收，从而使疗效降低。 　　磺胺类和氨基糖苷类抗菌药 磺胺嘧啶、磺胺甲基异�唑等磺胺药尿中浓度高，在酸性尿中，其溶解度降低，可在泌尿道内析出结晶，引起肾损害，出现结晶尿、血尿、尿痛、尿少和尿闭等症状，严重者还可致肾功能衰竭。妥布霉素、庆大霉素等氨基糖苷类药物主要经肾排泄并在肾脏皮质部蓄积，对肾脏有一定的毒性作用。在应用这些药物时，如果食用较多的肉类等能酸化尿液的食物，可能加重对肾脏的损害。因此，应多饮水，同时服用碳酸氢钠，少食肉类，多食水果和新鲜蔬菜，以碱化尿液，避免药物的不良反应。 　　左旋多巴 抗震颤麻痹药，服药时不能食用鱼、肉、动物肝脏、豆类、卷心菜等富含维生素B6的食物。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，使左旋多巴加速代谢脱羧成为多巴胺，而多巴胺不易透过血脑屏障，降低左旋多巴的疗效。同时，在外周组织形成的大量多巴胺，可导致恶心、呕吐、食欲减退、头痛、头晕、体位性低血压，甚至可引起肾功能下降和心律失常。还应避免与富含钙、镁、铁的食物同服，因为钙、镁、铁等金属离子能与左旋多巴分子结构中的两个游离酚羟基形成络合物，影响左旋多巴在胃肠道的吸收，降低药物疗效。 　　抗过敏药 服药期间不能食用肉制品、奶酪等富含组氨酸的食物。因为组氨酸在体内会转化为组织胺，而抗过敏药抑制组织胺分解，因此造成人体内组织胺蓄积，导致头痛、头晕、心慌等不适症状。 　　抗贫血药 应用硫酸亚铁片、富马酸铁片等治疗缺铁性贫血时，不宜食用豆制品、动物肝脏、海产品等。因为这些食物富含钙、镁、磷，他们可与铁离子生成不溶性的复合物而降低疗效。 　　助消化药 胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶片、多酶片等助消化药的化学成分是蛋白质，服药期间忌饮茶，因茶叶中富含鞣质，会与蛋白质形成鞣质蛋白沉淀而难于吸收，降低药效。也不宜食用猪肝，猪肝含铜丰富，而铜离子易于和这些酶制剂的酸性基团结合，形成不溶性沉淀物，降低药效。 　　抗凝血药 服用双香豆素、华法林、硝苄丙酮香豆素等抗凝血药时，不宜食用动物肝脏、蛋黄、绿叶蔬菜等富含维生素K的食物。因为这些抗凝血药化学结构与维生素K相似，两者相互竞争与肝脏中有关的酶结合，使凝血酶原和凝血因子VII、IX、X的生成受抑制，影响药物的抗凝血作用。

了解不同时间药物在血浆或血清中的浓度，对于计算一种药物的代谢动力学很有必要；反之，药物动力学也是药物吸收、分布、代谢和排泄过程的一部分。准确了解药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律，便于精确地计算所需药物剂量，既能保持有效的药物浓度，同时避免用药过量致毒。预先对多屏深孔Solvinert（MultiScreen Deep Well Solvinert ）和多屏Solvinert滤板进行了验证，进行血浆或血清中蛋白质的板内沉淀，以便展开总药物分析。在滤板上可以快速、细致并完整地转移滤液，这样就可以在进行总药物分析之前为样品制备提供一个自动化兼容的平台。Solvinert滤板过滤的滤液中不含蛋白质，这与质谱分析法和紫外线分析法的结果一致。使用多屏深孔和多屏Solvinert滤板可产生有复验性的结果，它是一个稳定且可靠的平台。血清中的蛋白质被这些滤板过滤并沉淀之后，得到的样本中基本上不含蛋白质，回收率很高，便于萃取。药物动力学特性可以让新药开发商更了解药物的有效性和安全性，而这在新药的注册审批中是必要的。为了更好地了解候选药物的代谢动力，金斯瑞（ GenScript）建议用动物来做药物分布及其代谢的研究，分析在不同时间段、不同组织或血清中，药物及其代谢物的情况。金斯瑞进行精确的药物和药物代谢动力学研究，涉及两个主要方面：药物分布及其代谢动力研究和抗体药物的代谢动力研究。群体药代动力学研究的是个体之间药物浓度变异来源及其相关性，这些个体是指按临床上相关剂量接受候选药物的目标患者人群。患者的某些人口统计学特征、病理生理特征以及治疗方面的特征，比如体重、排泄和代谢功能、以及接受其他治疗，都能够有规律地改变药物剂量-浓度关系。例如，主要由肾脏排除的药物，在接受同样剂量的情况下，在肾功能衰竭患者体内的稳态浓度，通常高于肾功能正常的患者体内的稳态浓度。群体药代动力学的研究目的就是找出那些使剂量-浓度关系发生变化的、可测定的病理生理因素，确定剂量-浓度关系变化的程度，当这些变化与临床上有意义的治疗指数改变相关的情况下，能够恰当地调整剂量。在药品开发中使用群体PK方法，使获得完整的药代动力学资料有了可能，不但能从来自研究受试者的相对稀疏的数据中获取资料，而且还能从相对密集的数据或从稀疏数据和密集数据的组合中获取资料。群体PK方法能够分析来自各种不均衡设计的数据，也能分析因为不能按常用的药代动力学分析方式分析而通常被排除的研究数据，比如从儿科患者和老年患者获取的浓度数据，或在评价剂量或浓度与疗效或安全性之间的关系时所获取的数据。传统药代动力学研究的受试者通常是健康的志愿者或特别挑选的患者，一组成员的平均情况（即平均血浆浓度-时间曲线）一直是关注的主要焦点。许多研究将个体之间药代动力学的变异作为一个需要降到最低的因素进行观察，通常是通过复杂的研究设计和对照方案，或通过有严格限制的入选标准/排除标准，将其降到最低。事实上，这些资料对在临床应用期间可能会出现的变异至关重要，但是却被这些限制所掩盖。而且，传统药代动力学研究只关注单个变量（例如肾功能）的作法，还使其难以研究变量之间的交互作用。

1 正确选择抗寄生虫药 抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药(又称驱虫药，包括驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药)、抗原虫药(抗球虫药、抗滴虫药)、体外杀虫药(又称杀昆虫和杀蜱螨药)。由于动物的寄生虫病多为混合感染，因此应选用高效、广谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性等的抗寄生虫药。 外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致。标签或说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、规格、生产企业信息、产品批准文号(或进口兽药注册证号)、产品批号、生产日期、有效期、适应症(或功能与主治)、用法、用量、休药期、禁忌、不良反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明的内容。 仔细观察药物的外观形状，片剂应有良好的硬度，表面无斑点，在水中15分钟和水接触后成为糊状，粉剂应无杂物、无结块，液体看水溶性、乳化性和是否能迅速溶于水中。 高效： 高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96％以上，小于70％则属疗效较差。广谱： 指驱虫范围广。在实际应用中，要根据实际情况，联合用药以达到扩大驱虫的目的。 低毒： 治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用，但也有一定的毒性，对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用，而对动物体无毒或毒性很小。此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。 投药方便： 通过饮水、混饲、皮肤浇泼(透皮剂)等方式给药比较方便。

物质在结晶时由于受各种因素影响，使分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列不同，形成不同的晶体结构。同一物质具有两种或两种以上的空间排列和晶胞参数，形成多种晶型的现象称为多晶现象(polymorphism)。虽然在一定的温度和压力下，只有一种晶型在热力学上是稳定的，但由于从亚稳态转变为稳态的过程通常非常缓慢，因此许多结晶药物都存在多晶现象。固体多晶型包括构象型多晶型、构型型多晶型、色多晶型和假多晶型。 同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会有显著不同，从而影响了药物的稳定性、生物利用度及疗效,该种现象在口服固体制剂方面表现得尤为明显。药物多晶型现象是影响药品质量与临床疗效的重要因素之一，因此对存在多晶型的药物进行研发以及审评时，应对其晶型分析予以特别的关注。目前鉴别晶型主要是针对不同的晶型具有不同的理化特性及光谱学特征来进行的，现将几种常用且特征性强、区分度高的方法介绍如下，以供参考。 1 X-射线衍射法（X-ray diffraction） X-射线衍射是研究药物晶型的主要手段，该方法可用于区别晶态和非晶态，鉴别晶体的品种，区别混合物和化合物，测定药物晶型结构，测定晶胞参数（如原子间的距离、环平面的距离、双面夹角等），还可用于不同晶型的比较。X-射线衍射法又分为粉末衍射和单晶衍射两种，前者主要用于结晶物质的鉴别及纯度检查，后者主要用于分子量和晶体结构的测定。 1.1 粉末衍射 粉末衍射是研究药物多晶型的最常用的方法。粉末法研究的对象不是单晶体，而是众多取向随机的小晶体的总和。每一种晶体的粉末X-射线衍射图谱就如同人的指纹，利用该方法所测得的每一种晶体的衍射线强度和分布都有着特殊的规律，以此利用所测得的图谱，可获得出晶型变化、结晶度、晶构状态、是否有混晶等信息。该方法不必制备单晶，使得实验过程更为简便，但在应用该方法时，应注意粉末的细度，而且在制备样品时需特别注意研磨过筛时不可发生晶型的转变。 1.2 单晶衍射 单晶衍射是国际上公认的确证多晶型的最可靠方法，利用该方法可获得对晶体的各晶胞参数，进而确定结晶构型和分子排列，达到对晶型的深度认知。而且该方法还可用于结晶水/溶剂的测定，以及对成盐药物碱基、酸根间成键关系的确认。然而，由于较难得到足够大小和纯度的单晶，因此该方法在实际操作中存在一定困难。 2 红外吸收光谱法 不同晶型药物分子中的某些化学键键长、键角会有所不同，致使其振动-转动跃迁能级不同，与其相应的红外光谱的某些主要特征如吸收带频率、峰形、峰位、峰强度等也会出现差异，因此红外光谱可用于药物多晶型研究。目前已知的由于晶型不同引起红外光谱不同的药物有甲苯咪唑等20多个品种。 红外光谱法常用的样品制备方法有KBr压片法、石蜡糊法、漫反射法以及衰减全反射法（attenuated total reflection, ATR）等。考虑到研磨可能会导致药物晶型的改变，所以在用红外光谱法进行药物晶型测定时多采用石蜡油糊法，或采用扩散反射红外傅里叶变化光谱法（DRIFT）。近些年来，随着计算机及分析软件的发展，近红外傅里叶变换拉曼光谱法（NIR-FTRS）也应用在药物多晶型的定性、定量研究中，它融合了NIR速度快、不破坏样品，不需试剂、可透过玻璃或石英在线测定的优势和拉曼光谱不需专门制备样品以及对固体药物晶型变化灵敏的特点，可视为传统红外光谱法研究药物多晶型的一种延伸。 红外光谱法较为简便、快速，然而对于部分晶型不同而红外图谱相同或差别不大的药物，红外光谱就难以区分了，如苯乙阿托品的晶型I和晶型II的红外光谱一致；而且有时图谱的差异也可能是由于样品纯度不够，晶体的大小，研磨过程的转晶等导致的分析结果偏差。这时就需要同时采取其他方法共同确定样品的晶型。 3 熔点法和热台显微镜法 如上所述，药物晶型不同，熔点可能会有差异，除常见的毛细管法和熔点测定仪方法外，热台显微镜也是通过熔点研究药物多晶型存在的常见方法之一，该方法能直接观察晶体的相变、熔化、分解、重结晶等热力学动态过程，因此利用该工具照药典规定进行熔点测定可初步判定药物是否存在多晶现象。 部分药物多晶型之间熔点相差幅度较小，甚至无差别，故以熔点差异确定多晶型，只是初步检测方法之一。一般来说，晶型稳定性越高熔点也越高；两种晶型的熔点差距大小，可以相对地估计出它之间的稳定性关系。如果两种晶型熔点相差不到1℃时，则这两种晶型在结晶过程中就可以同时析出，且两者的相对稳定性较难判别。两者熔点越接近，不稳定的晶型越不易得到。 4 热分析法 不同晶型，升温或冷却过程中的吸、放热也会有差异。热分析法就是在程序控温下，测量物质的物理化学性质与温度的关系，并通过测得的热分析曲线来判断药物晶型的异同。热分析法主要包括差示扫描量热法、差热分析法和热重分析法。 4.1 差示扫描量热法（differential scanning calorimeter, DSC） DSC是在程序控制下，通过不断加热或降温，测量样品与惰性参比物（常用α-Al2O3）之间的能量差随温度变化的一种技术。DSC多用于分析样品的熔融分解情况以及是否有转晶或混晶现象。 4.2 差热分析法（differential thermal analysis, DTA） DTA和DSC较为相似，所不同的是，DTA是通过同步测量样品与惰性参比物的温度差来判定物质的内在变化。各种物质都有自己的差热曲线，因此DTA是物质物理特性分析的一种重要手段。 4.3 热重分析法（thermogravimetric analysis, TGA） TGA是在程序控制下，测定物质的质量随温度变化的一种技术，适用于检查晶体中溶剂的丧失或样品升华、分解的过程，可推测晶体中含结晶水或结晶溶剂的情况，从而可快速区分无水晶型与假多晶型。热分析法所需样品量少，方法简便，灵敏度高，重现性好，在药物多晶型分析中较为常用。

[color=#f10b00][size=4][img]http://simg.instrument.com.cn/bbs/images/brow/em09505.gif[/img] [b][color=#013add]“第3届科学仪器网络原创大赛”（2010年7月1日——12月31日）[/color][/b][/size][/color]马上就要开始了！ [color=#013add][size=4][b]“药物分析专区”[/b][/size][/color]优秀文章火热征集中......[color=#d40a00][size=4][b]您如果想参加或咨询相关事宜，请发邮件至[/b][/size][/color][email=liuna@instrument.com.cn][b][size=4]liuna@instrument.com.cn[/size][/b][/email] [b][size=3][font=宋体][color=#f10b00]电话：[/color][color=#0162f4]010-51299927-112[/color][/font][/size][/b][url=http://bbs.instrument.com.cn/shtml/20100713/2660331/][color=#156200][size=3][b]点击查看【第三届原创大赛投稿攻略】药物分析专区作品如何投稿核心期刊快速发表[/b][/size][/color][/url] [align=center][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2010/07/201007211143_231824_1801765_3.gif[/img][/align] [size=3]如果您是从事药品检测、药物制剂研发以及药品质量标准研究等相关科研领域的工作，不论您来自科研院所、高校实验室还是质检机构，您都可以总结科研工作和学习中的经验总结、科研心得，积极参与第三届原创大赛[b][color=#013add][font=仿宋_GB2312]“药物分析专区”[/font][/color][/b]征文活动！ [b][color=#f10b00]本届原创大赛特色之一：[/color][/b]与本届征文活动与国内众多中文核心期刊杂志合作，每个优秀参赛作品拥有[color=#d40a00][size=5][b]“一稿多投”[/b][/size][/color]的机会。不仅可以参加仪器信息网的原创大赛，而且同时可以我们将优秀参赛作品推荐给中文核心期刊，并享有[color=#f10b00][b]审稿[color=#156200]“绿色通道”[/color]优先权[/b][/color][/size][size=3][color=#000000]。与“药物分析专区”相关的期刊有[b][color=#000000]：[/color][color=#f10b00] 《药物分析》、《分析化学》、《色谱》和《分析实验室》[/color][/b]等。[/color][/size][align=center][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2010/07/201007211143_231825_1801765_3.gif[/img][/align]本赛区由天美科技有限公司独家赞助，为鼓励版友对天美产品发表操作使用原创作品，凡作品中以天美仪器为素材均可获得[size=5][b]50积分[/b][/size]额外奖励，机会难得快快将您使用天美仪器的心得分享出来哦~~~ [img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2010/07/201007211143_231826_1801765_3.gif[/img] [img]http://simg.instrument.com.cn/bbs/images/brow/em09506.gif[/img]您目前正为了已经完成论文投稿无门而费神吗？您正为职称评定需要发表核心期刊而费心吗？那么还犹豫什么呢？赶紧来参加第三届科学仪器网络原创大赛[b][color=#f10b00][size=3]“药物分析专区”[/size][/color][/b]征文活动吧！[size=3] 关于参赛内容，现将往届原创大赛作品提供给大家参考借鉴！今后，我们将不断推出：“药物分析专区”参赛攻略等精彩内容，敬请期待！！[/size][color=#013add]1、[b][size=3]白菜也大牌—我的自制滴丸设备：[url]http://bbs.instrument.com.cn/shtml/20091026/2176372/[/url][size=3] 2、药品（原料，成品、制剂）质量标准研究浅析[url]http://bbs.instrument.com.cn/shtml/20090824/2074794/index.shtml[/url]3、掀起你的盖头了——谈谈中药片剂的成型之路[url]http://bbs.instrument.com.cn/shtml/20090831/2089754/[/url]4、药检之路:分散片检测解析过程[url]http://bbs.instrument.com.cn/shtml/20090824/2073333/[/url][/size][/size][/b][/color][size=3]更多往届原创大赛作品，敬请关注：[/size] [url=http://www.instrument.com.cn/bbs/2008yc/][b]2008年网络原创大赛[/b][/url] [b][color=#013add][url=http://www.instrument.com.cn/bbs/2009yc/]2009年网络原创大赛[/url][/color][/b][align=center][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2010/07/201007211143_231827_1801765_3.gif[/img][/align][size=3] [img]http://simg.instrument.com.cn/bbs/images/brow/em09502.gif[/img][/size][b][color=#d40a00][size=5]好消息[/size]！！[size=4]“一稿三投”！[/size]机不可失，失不再来！ [/color][/b] [size=3][font=FangSong_GB2312]值得一提的是，本次“药物分析专区”征文活动与[b][color=#d40a00]《药物分析》杂志[/color][/b]友情合作。参加“药物分析专区”原创[/font][font=FangSong_GB2312]大赛的优秀参赛作品，同时将被推荐参加[/font][b][color=#d40a00]《药物分析》[/color][/b][color=#000000]杂志举办[/color]的征文活动（可获得[b][color=#d40a00]现金大奖！[/color][/b]），并且获奖作品还将被优先刊登到[color=#d40a00][b]《药物分析》[/b][/color][/size][color=#000000]杂志。 如果您参加本网原创大赛“药物分析专区”征文活动的同时还想参加[color=#d40a00][b]《药物分析》[/b][/color][/color][color=#000000]征文活动，请您注意以下几点事项：1、[b][color=#013add]投稿时间：[/color][/b]请于[b][color=#f10b00]2010年8月31日[/color][/b]前来搞。2、请您投稿时注明参与[color=#d40a00][b]《药物分析》[/b][/color][size=3]征文活动字样。[/size]3、[/color][size=3][color=#013add][b]稿件内容：[/b][/color][b][color=#d40a00]《药物分析》[/color]征文内容主要包括：[/b][/size][size=3][font=SimSun]1.药物分析新理论、新技术、新方法；[/font][/size][size=3][font=SimSun]2.现代分析技术在化学药物、中药、抗生素、生化药物中的应用；[/font][/size][size=3][font=SimSun]3.新药质量标准的建立及药物质量再评价；[/font][/size][size=3][font=SimSun]4.药物原料、制剂及新剂型的研究、药用辅料、药包材和医疗器械质量分析；[/font][/size][size=3][font=SimSun]5.药物、毒物快速分析检定；[/font][/size][size=3][font=SimSun]6.计算机和数学在药物分析中的应用；[/font][/size][size=3][font=SimSun]7.药物在体内代谢、药代动力学、生物利用度等方面的研究；[/font][/size][size=3]8.药物安全评价。

[img]http://www.instrument.com.cn/bbs/images/affix.gif[/img][url=http://www.instrument.com.cn/bbs/download.asp?ID=111832]GLP药物研究与GMP药物生产规范 [/url]pdf格式。GLP药物非临床研究规范&GMP_药物生产规范电子文本，具有一定的参考价值

[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/1p][color=#3333ff]近红外光谱[/color][/url]法在药物分析中的应用冯艳春 胡昌勤（中国药品生物制品检定所 北京 100050） 近红外（Near Infrared，NIR）光谱的波长范围是780~2526nm（12820~3959cm-1），通常又将此波长范围划分为近红外短波区（780~1100nm）和近红外长波区（1100~2526nm）。由于该区域主要是O-H，N-H，C-H，S-H等含氢基团振动光谱的倍频及合频吸收，谱带宽，重叠较严重，而且吸收信号弱，信息解析复杂，所以虽然该谱区发现较早，但分析价值一直未能得到足够的重视。近年来，由于巨型计算机与化学统计学软件的发展，特别是化学计量学的深入研究和广泛应用，使其成为发展最快、最引人注目的光谱技术[1]。而且由于该技术方便快速，无需对样品进行预处理，适用于在线分析等特点，在药物分析领域中正不断得到重视与应用。1[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/1p][color=#3333ff]近红外光谱[/color][/url]的测量根据NIR光谱的获得方式，通常有透射(Transmittance)和漫反射(DiffuseReflectance)两种[2]。透射测定法的定量关系遵从Lambert-Beer定律，主要适用于液体样品，其正常的工作波长范围是850~1050nm[3]。浙江大学的史月华等人用该原理，在93%~97.4%的浓度范围内利用维生素E在6061~5246cm-1处的近红外吸收峰面积积分值和其浓度关系建立回归方程，对已知浓度的样品进行预测，误差及相对误差均在0.79%~0.9%内[4，5]。漫反射测定法是对固体样品进行近红外测定常用的方法。当光源垂直于样品的表面，有一部分漫反射光会向各个方向散射，将检测器放在与垂直光成45o角的位置测定散射光强的方法称为漫反射法。漫反射光强度A与反射率R的关系为 式中，R1为反射光强，R0为完全不吸收的表面反射光强。国内已有人先后用漫反射技术测定了精氨酸阿司匹林[6] 、安乃近[7] 、芦丁和维生素E[8] 等的含量，并且用反射光谱法对磺胺噻唑[9]进行质量评价。 以透射和漫反射为测试基础，为适应不同物质在不同状态时直接测定其[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/1p][color=#3333ff]近红外光谱[/color][/url]，90年代以来光纤技术在NIR中得到了广泛应用。光纤不仅可方便的传输光谱信号，各式各样的光纤探头还极大地方便了NIR进行各类快速在线分析。2[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/1p][color=#3333ff]近红外光谱[/color][/url]技术在药物分析中的应用2.1应用范围[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/1p][color=#3333ff]近红外光谱[/color][/url]法在药物分析领域中的应用范围相当广泛，它不仅适用于药物的多种不同状态如原料[10]、完整的片剂、胶囊与液体等制剂[11]，还可用于不同类

来源：第一食品网2007年5月9日，加拿大拟定了食品药物法规修正案草案（1437-兽药最大残留限量）。 根据加拿大食品药物法规，所有兽药在销售与管理前必须得到加拿大卫生部的批准，以防止和处理动物疫病。某些药物只允许用于某些非食品用种类，而其它则可用于食用动物。修改法规拟公布10种源于经此类特定药处理动物的食品内兽药残留的安全限量。这些兽药是生产健康食用动物的重要工具。食品内兽药残留可接受限量为最大残留限量（MRLs）。MRLs是残留的最大浓缩标准，作为用兽药处理这些动物的结果，在生产食品的可食用动物组织内，以新鲜重量为基础，以ppm表示。一项MRL是以人一生每日摄取而无负面影响的残留物种类和数量为基础的。 [IMG]http://images.foods1.com/fdagg.gif[/IMG] 经广泛调查确定，含拟定修改MRLs标准规定的兽药食品是具有消费安全性的。此类MRLs适用于国内生产及进口到加拿大的食品。

纸上谈药，一个畅销药的奋斗史（1） ——药物分子的体内旅程 从开始学药至今已有十余年，手头也积累了一些故事，一些材料，偶尔也和一帮朋友吹吹水。每每想整出一些文章总怕挂一漏万误导别人，总觉得写出来东西应该尽量严谨。科学嘛，那是讲求证据的，不过最近经历的一些事，又让我感觉还是做些什么吧。科学应该不是什么遥不可及的事，我也尽量尝试用一种比较轻松的方式说出我所知道的东西。读博期间，工作、压力和烦恼很多，不过写写科普总能舒缓一下心情。 听过一个搞笑的段子，说做女人难，做名女人更难，做名老女人难上加难；各位女生别生气，我主要是说做一位长期知名的女人得承受更多常人想象不到的压力。今天我要说，做药难，做好药更难，做一个畅销药是难上加难。作为风光无限的畅销药不仅要求自身足够出类拔萃，可不是也要承受其他更多的压力吗？今天在纸上侃侃一个畅销药的奋斗史。 在讲如何培养一个畅销药前，我们还是先看看作为一个普通药物分子，要经历哪些考验吧？ （一）药物分子体内历险记。 一般来说大多数药物都是口服，所以我们的第一站是口腔，一个药片顺着食管滑倒了胃里。这里炽热，酸性极强，药片开始崩解，药物分子开始释放出来。如果这些分子对酸敏感，那不好意思就要损失掉很多，如果药物分子是酸性的，他们可以相对容易穿透胃壁，不过放心他们不会走远。 剩下的药物分子们继续走，跟着来到小肠，这里的路很不好走，九曲十八弯，所以走的很慢，在这里这些药物分子将有足够的机会穿过肠道上皮。小肠上皮有很多毛绒绒的纤毛，这也大大增加了药物分子与小肠壁接触的面积。当然小肠的管道里也不是风平浪静，这里有很丰富的蛋白酶，他们负责把食物中的蛋白质切碎成氨基酸或短肽链，如果药物分子是蛋白类的，那就要赔上血本了，所以蛋白类的药物基本是不能口服的，相似的还有核酸分子，他们的命运也差不多，也会被肠道的酶无情的绞断剁碎。 药物分子根据各自的身材和模样，穿越肠道上皮的方式也个不一样。有的胖，脂溶性强，就直接撞进去了；有的看准机会，从两个肠道上皮细胞连接处的缝隙钻了过去；有的个头小，细胞膜上有不少孔道，他们可以爬进去；细胞膜还有一些渡船，他们是一类转运蛋白，不过不是谁都可以搭载，而且座位有限，限量搭客，多余的只能排队等了；没有进去的药物分子也不必悲哀，还有一种进去方式叫细胞内吞，细胞膜先往里面凹，然后两边融合，一口一口把附近的药物分子吃进去。 在肠道悠长的旅行中，药物分子已经被吸收得七七八八了，剩下的就只能排到下水道了。 进到小肠上皮细胞里面之后，有些药物分子还想返回去，不是不行，不过条件有限，由专门的转运蛋白负责这个工作，还得花钱，消耗ATP。 这样大部分药物分子从另一头进入了血液循环，并且很高兴的与那些在胃里失踪的哥们会师。下一站肝脏！ 可以庆祝一下。毕竟能通过肠道来到肝脏是很不容易的，这条路不是一直通畅，碰上刚吃完饭，就会交通堵塞，想进来就没那么容易了。所以一般是餐前服药，餐后不宜立即服药。 肝脏是一个巨大的血库，肝细胞就浸润在血液中，并且挤得满满当当。药物分子就在这些细胞间进进出出。肝细胞内部另有机关，这有大量的叫做细胞色素P450的酶，专门等候对付这些药物分子，具体说来这还只是第一步加工，叫一相反应。于是有的被加了一个氧，有的干脆被水解成两半了，后果是药物分子都成功减肥了，脂溶性降低，水溶性增加；第二步加工是给这些药物分子打个标记，进一步增加分子的水溶性。要么结合葡萄糖醛酸，要么结合谷胱甘肽，要么是硫酸，总之选择并不多，打上标记的这些药物分子在出了肝脏后将优先排入尿液，遣返出境。 再说说细胞色素P450酶，要想把它了解清楚，写一本书估计都不够。简单说来，它是一类酶的总称，有很多兄弟姐妹，每个型号对付的药物分子也各不相同的，经常干的事是往药物分子身上加一个氧，让他们多一个羟基，这不就增加了药物分子的水溶性吗，而且这还为第二步的结合处理加了一个挂钩。加上羟基的药物分子有些就失去了本来的药物活性变得沉默，有些活性反而增强，还有些致癌分子比如苯并芘类化合物加上羟基反倒成了更加危险的恐怖分子——引起肝癌的罪魁祸首。 同一个药物分子经常会有孪生兄弟陪在身边，就像镜子里的自己，化学上把这哥俩叫光学异构体。虽然外人分辨不出，P450酶心里很清楚，经常厚此薄彼，处理效率大不一样。比如一个叫CYP2C19的P450家族一员，就负责处理美芬妥英这个药物分子，美芬妥英正好是S、R两个孪生兄弟组成的，S就被优先处理，R就被晾在一边。 不过肝脏的路程不长，不是所有的药物分子都得到了处理。不要紧，去兜一圈还会再见的。从来肝脏出来时，有些药物分子已经是损兵折将了，真正进去血液循环的量要明显少于一开始服下的量，这叫“首过效应”。 终于进入人体内部循环了，肝脏唯恐这些药物分子闯祸，用自己合成的白蛋白把这些药物分子装了起来。坐着观光车，药物分子在血液中就不会乱跑，而且在观光车上的药物分子也没有用武的余地。不过肝脏也不总是这么敬业，肝功能障碍时不舒服了他就会罢工，这样白蛋白的量就跟不上往常，同样量的药物，游离分子就增加了，闯祸的可能性也增加了。还有，会出现两种药物分子抢一辆车的情况。比如华法林，它是一种抗凝血药，通常他一个人搭车问题不大，但是遇到像磺胺类的药物分子，就跟他抢车，这样华法林就被挤下车，他的抗凝功能就会大大增强，肌体出血的风险也会加大很多。

综合新华社电 继放开外资独资医院限制以应对“看病难”的举措之后，国务院又出重要政策应对“看病贵”。据中国政府网9日消息，国务院办公厅近日印发《建立和规范政府办基层医疗卫生机构基本药物采购机制的指导意见》，将基本药物的采购权统一回收到省级卫生行政部门，通过将基本药物市场“全国统一”、集中采购、统一配送的做法，扼制住在基本药物采购过程中出现的“二次议价”、“幕后交易”、“层层加价”、“药一降价就消失”等等不良现象，在保证基本药品质量过关的情况下，切实降低基本药物价格。指导意见提出了建立和规范基本药物采购机制的15项主要措施，包括明确以省为单位建立基本药物集中采购“非营利”网上采购系统平台、合理编制基本药物采购计划、加强基本药物市场价格调查、明确基本药物供货主体、坚持质量优先、价格合理、签订基本药物购销合同、建立严格的诚信记录和市场清退制度等。国务院医改领导小组办公室负责人表示，这一指导意见是根治“药价虚高”顽疾的重要政策，目的是确保采购到的药物安全有效、品质良好、价格合理、供应及时，使群众真正得到实惠。【答问实录】指导意见直指药价虚高因素国家统一市场 避免“廉价药断供”国家基本药物制度已经实施一年多，现在又出台《指导意见》，是因为出现一些新情况。廉价药“消失”是其中之一。指导意见明确对基本药物实行以省(区、市)为单位集中采购、统一配送；坚持政府主导与市场机制相结合，以“国家统一市场统一调配”来解决“药价一降就消失”的问题。合同制下，基本药物一旦出现供应不及时等问题，供货企业将承担巨大违约责任。探索国家统一定价 避免“随意加价”指导意见要求，建立基本药物指导价格动态调整机制。价格主管部门动态调整基本药物指导价格水平，指导各地合理确定集中采购价格。对独家品种以及经多次集中采购价格已基本稳定且供应充足的基本药物，要探索实行国家统一定价。各省(区、市)价格主管部门要加强对基本药物价格执行情况的监督检查，依法查处各种价格违法行为。省级才有权采购 避免“二次议价”以前，省级招标只确定企业名单，医疗机构普遍存在二次议价。指导意见指出，省级卫生行政部门是本省(区、市)基本药物集中采购的主管部门，负责搭建省级集中采购平台，市(地)及以下不设采购平台，不指定采购机构。这一措施直接针对目前某些地方存在的药品“二次议价”，以及优先采购本地药企高价产品的地方保护主义行为。过程网上全公开 避免“黑幕交易”新政策规定，“省级采购平台”是一个网上采购平台，提高交易透明度，基本药物采购价格、数量和中标企业等及时向社会公布，接受社会监督。各省级卫生行政部门必须在采购结束3日内主动向社会公布基层医疗卫生机构基本药物采购价格、采购数量和中标企业，接受社会监督，同时报卫生部备案并抄国务院医改办公室。鼓励新闻媒体等监督，建立有奖举报制度。压缩流通环节 避免“层层加价”新政策要求详细调查和掌握基本药物近3年社会零售价格及实际进货价格，原则上集中采购价格不得高于市场实际购销价格； 对价格虚高的基本药物公开招标，通过“双信封”等方式(即在编制标书时分别编制经济技术标书和商务标书，企业同时投两份标书)，充分利用市场竞争形成合理采购价格。招标结束后即签订购销合同，最大限度压缩流通环节，减少层层加价的空间；交货验收合格后30天内付款(目前药品回款时间通常在6个月左右甚至更长)，大大降低药企流动资金成本，有利于降低药价。药企黑名单制度 避免“次药充好”采购环节中，淘汰质量和信誉不符合要求的企业。监管环节中，供货企业要提供样品备案，确保质量。建立“黑名单制度”，一旦出现恶意压低价格、供应质量不达标药品等行为的企业，坚决清除出市场。

单位最近想添台气相，做药物的残留溶剂，有没有高手给分析下要求：1国产2顺便推荐下顶空3有几家对比最好了，感激不尽

第一章 药物分析的基础知识第一节 药品的质量标准掌握药品质量标准的定义、主要内容和制订的原则。 一、药品质量标准的制订 药品(质量)标准是国家对药品质量、及检验方法所作的技术规定，是药品生产、经营、使用、检验和药品监督管理部门共同遵循的法定依据。我国现行的药品标准有：国家药典(中国药典)、局标准(国家食品药品监管局药品标准)。制订药品质量标准应遵循的原则：1、必须坚持质量第一的原则。2、制订质量标准要有针对性。3、检验方法的选择应根据“准确，灵敏，简便，快速”的原则。4、质量标准中限度的规定，即保证质量和符合生产实际来制订。 总之要体现“安全有效，技术先进，经济合理”的方针。二、药品质量标准的主要内容：(一)名称1、质量标准中药品的名称包括中文和英文名称，中文是按照CADN命名原则命名的；英文名称原则上按照INN命名原则确定英文名或拉丁文名，再译成中文正式品名。药品名称应明确、简短、发音清晰，全名最好不超过4个音节或四个字母。2、对属于某一相同药效的药物命名，应采用该类药物的词干。3.避免采用给患者以暗示的有关药理学、解剖学、生理学、病理学或治疗学的药品名称，并不得用代号命名。(二)性状1.外观、臭、味：具有鉴别意义，在一定程度上反映药物内在质量2.溶解性：药物重要物理性质，在质量标准中用术语表示，药典凡例对术语有明确规定。3.物理常数：熔点、沸点、比旋度、折光率、粘度等(三)鉴别利用药物分子结构表现出来的特殊化学行为或光谱特征，是鉴别药物真伪的重要依据。鉴别方法有物理方法、化学方法和生物学方法等。(四)检查包括有效性、均一性、纯度要求和安全性四个方面内容。1.有效性检查指和疗效相关，但在鉴别、纯度检查和含量测定中不能有效控制的项目。2.均一性主要是检查制剂的均匀程度。3.纯度要求是对药物中的杂质进行检查，一般为限量检查，不需要测定其含量。(五)含量测定用规定方法测定药物中有效成分的含量，常用方法有化学分析法、仪器分析法、生物学方法和酶化学方法等。使用化学分析法、仪器分析法测定称为“含量测定”，结果一般用含量百分率(%)表示。使用生物学方法和酶化学方法测定称为“效价测定”，结果一般用效价(国际单位IU)表示。

聚乙二醇在药物制剂中的应用摘自《中国药剂学杂志》 作者：张 伟 聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇，系环氧乙烷与单乙二醇（或双乙二醇）在碱性催化剂催化之下聚合而成，分子质量因聚合度不同而异，通常在200～35 000之间，其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH。PEG 的性质随分子质量而变化，目前常见的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2 000、PEG4 000、PEG6 000、PEG8 000 等。[color=#DC143C]1 药物溶剂[/color]PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体，化学性质稳定，安全低毒，故常作为药物的溶剂。另外，为了增加难溶性药物的溶解度，常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。[color=#00008B]1.1 用于软胶囊剂[/color]软胶囊剂的囊材多以一定比例的明胶、增塑剂和水等组成，因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。由于低分子质量PEG 能与水混溶，故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂，如硝苯地平软胶囊。目前，软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（PEG400 等）分散介质中包制而成。另有报道，水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用[1]。[color=#DC143C]1.2 用于注射剂[/color]由于PEG200～PEG600 可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用，故可作为注射用溶剂。单一以PEG 作为注射用溶剂的注射剂并不多见，如噻替哌注射液以PEG400 或PEG600作为溶剂，可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用；盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200 作为溶剂，安全稳定，贮放2 a保持不变。但一般多用混合溶剂（潜溶剂），如以V(PEG300):V(苯甲醇):V(丙二醇) = 80:5:15 时可作为质量分数为5 %黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂，此2 种注射液经肌肉注射后，与体液接触即在局部析出药物沉淀，形成药物仓库，逐渐从组织中释放，具有长效作用[2]。市售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。[color=#00008B]1.3 用于滴眼剂[/color]研究表明，以PEG400 为溶剂，可制成吲哚美辛滴眼剂。对此滴眼剂进行的稳定性研究结果表明，PEG400 处方优于Span80 处方[3]。另外，PEG 可作为滴眼剂中的增稠剂，增加粘度，使药物在眼内停留时间延长，从而增加药效，减少刺激作用。[color=#DC143C]2 润滑剂与粘合剂[/color]PEG4 000、PEG6 000 是片剂中水溶性润滑剂的典型代表，在片剂处方中可直接加入适量聚乙二醇进行整粒，也可将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒，润滑效果不变。利用聚乙二醇制得片剂的崩解和溶出不受影响，可提高主药在胃内的溶解性，最终有助于增加生物利用度。近年来，聚乙二醇在片剂中的使用越来越广泛，它们不仅可用作润滑剂，还可作为粘合剂，以PEG4 000 最为常用。如以PEG4 000 为粘合剂（熔点较低，在高速搅拌下呈熔融态），α-乳糖为填充剂，交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂，采用熔融制粒法可制备卡马西平速释片[4]。另外对于热不稳定药物，若采用PEG4 000 为粘合剂，可在干燥状态下进行粉末直接压片，效果较为理想。市售商品主要有痢菌净片、多钙片、钙中钙片、痢特灵片等。

中国科技网讯 据物理学家组织网4月18日（北京时间）报道，美国佛罗里达国际大学赫伯特·韦特海姆医学院的研究人员开发出一种可以向大脑传递的磁电纳米粒子，以充分释放抗艾滋病病毒（HIV）药物活化型三磷酸体（AZTTP）的革命性技术。该研究成果刊登在4月17日出版的《自然·通讯》上。 多年来，血脑屏障让研究神经系统疾病的科学家和医生很伤脑筋。血脑屏障是一种天然的过滤器，只允许极少数的物质通过其进入大脑，把大多数药物拦截在外，以致目前99%以上用于治疗艾滋病的抗逆转录病毒药物如AZTTP，在到达大脑之前都会沉积在肝、肺等器官内。 实验中，研究人员把药物插入单核细胞/巨噬细胞，然后将其注射到人体内，药物随磁电纳米粒子进入大脑。一旦药物到达大脑，低能量的电流会触发药物释放，然后将其用磁电引导至目标。试验中几乎所有的治疗都达到了预期效果。 研究人员采用磁电纳米粒子（MENs）穿透血脑屏障，高达97%的药物AZTTP能够到达被HIV感染的细胞。而AZTTP可竞争性地抑制病毒逆转录酶和终止DNA链增长，从而阻碍病毒繁殖。 研究人员说，这是一个可满足多种疾病治疗的方法，还可以帮助其他神经系统疾病的患者，如阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、癫痫、肌肉萎缩症、脑膜炎和慢性疼痛的人，也可以适用于癌症。目前，该技术正在申请专利。（记者华凌） 总编辑圈点 血脑屏障本是脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，“忠心耿耿”地维持脑组织内环境的基本稳定。然而这种“铜墙铁壁”式的结构也会认“友”为“敌”，阻止用于治疗某些疾病的药物的进入。文中的新技术，成功化解了这一“误会”，二者联手筑起更加坚固的防御长城，共同抵御神经系统疾病的侵扰。这对久治不愈的患者们来说，绝对是个利好的消息。 《科技日报》（2013-04-19 一版）

在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的医`学教育网搜集整理脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。　　在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。　　由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物的浓度来代替。Corg表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；CW表示药物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。　　药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶医`学教育网搜集整理性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。　　各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药医`学教育网搜集整理物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。