注射用醋酸奥曲肽微球体内外释放度分析
目的:研究注射用醋酸奥曲肽微球体外释放度加速试验方法,并探讨与体内释放的相关性,为该制剂 的有效性评价研究提供参考。方法:分别采用转瓶法和流池法考察了温度、pH、转速、流速、样品池的种类、膜的排列方式、玻璃珠以及加样方式等影响因素,建立了体外加速释放在温度 37 ℃、片剂池(22.6 mm)、流 速 16 mL min-1 和 pH 10.0 缓冲液中进行的流池法,并与在温度 37 ℃、转速6r min-1 和 pH 10.0 缓冲液中进行的转瓶法进行对比。结果:注射用醋酸奥曲肽微球在流池法中的释放均快于转瓶法中的释放;且2种制剂样品不同方法测定结果趋势一致,制剂A释放快于制剂B;对流池法体外加速释放 - 体内释放进行线性回归,制剂A和B相关系数r分别为0.998 2、0.960 9 。结论:采用流池法测定的体外加速释放快于转瓶法,且与体内释放具有良好的相关性(r 0.9),为评价奥曲肽微球制剂的体内外释放提供参考。